Name: JNJ-7706621
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1249
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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.99%

99.99

Dianas relacionadas	HSP PD-1/PD-L1 ROCK Wee1 DNA/RNA Synthesis Microtubule Associated Ras KRas Aurora Kinase Casein Kinase
Otros CDK Inhibidores	AS2863619 Ro-3306 SEL120 (SEL120-34A) hydrochloride INX-315 Tagtociclib (PF-07104091) PF-07220060 (CDK4/6-IN-6) AZD4573 ON123300 Enitociclib (BAY 1251152) Samuraciclib (ICEC0942) hydrochloride

Cultivo celular, tratamiento y concentración de trabajo

Líneas celulares	Tipo de ensayo	Descripción de la actividad
PC3 cells	Function assay	In vitro inhibitory concentration against cell proliferation in human PC-3 (prostate adenocarcinoma) tumor cells, IC50=0.12 μM
HCT116 cells	Function assay	In vitro inhibitory concentration against cell proliferation in human HCT116 (colon carcinoma) tumor cells, IC50=0.25 μM
human HeLa cells	Function assay	In vitro inhibitory concentration against cell proliferation in human HeLa (cervical adenocarcinoma) tumor cells, IC50=0.28 μM
human A375 cells	Proliferation assay	Antiproliferative activity against human A375 cells, IC50=0.447 μM
MDA-MB-231 cells	Function assay	In vitro inhibitory concentration against cell proliferation in various human MDA-MB-231 (breast carcinoma) tumor cells, IC50=0.59 μM
SK-OV-3 cells	Function assay	In vitro inhibitory concentration against cell proliferation in human SK-OV-3 (ovarian adenocarcinoma) tumor cells, IC50=0.75 μM
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Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	394.36	Fórmula	C₁₅H₁₂F₂N₆O₃S	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	443797-96-4	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	N/A			Smiles	C1=CC(=C(C(=C1)F)C(=O)N2C(=NC(=N2)NC3=CC=C(C=C3)S(=O)(=O)N)N)F

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 79 mg/mL (200.32 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 3 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	0.5% methylcellulose 1 0.2% Tween 80 Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	10.000mg/ml (25.36mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, take 10 mg of this product, add it to 1 ml of 0.5% methylcellulose+0.2% Tween 80 clear solution, and mix evenly to make it a uniform suspension. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Características	A broad-spectrum inhibitor.
Targets/IC₅₀/Ki	CDK2/CyclinE (Cell-free assay) 3 nM CDK2/CyclinA (Cell-free assay) 4 nM CDK1/CyclinB (Cell-free assay) 9 nM Aurora A (Cell-free assay) 11 nM Aurora B (Cell-free assay) 15 nM CDK3/CyclinE (Cell-free assay) 58 nM VEGFR2 (Cell-free assay) 154 nM CDK6/CyclinD1 (Cell-free assay) 175 nM FGFR2 (Cell-free assay) 226 nM CDK4/CyclinD1 (Cell-free assay) 253 nM GSK-3β (Cell-free assay) 254 nM Tie-2 (Cell-free assay) 465 nM FGFR1 (Cell-free assay) 575 nM VEGFR3 (Cell-free assay) 735 nM
In vitro	JNJ-7706621 también muestra cierta inhibición de VEGF-R2, FGF-R2 y GSK3β, con un IC50 de 154-254 nM. Este compuesto muestra un efecto inhibidor en un panel de tipos de células cancerosas humanas, incluyendo HeLa, HCT-116, SK-OV-3, PC3, DU145, A375, MDA-MB-231, MES-SA y MES-SA/Dx5, con un IC50 de 112-514 nM, independientemente del estado de p53, retinoblastoma o P-glicoproteína. Es varias veces menos potente para inhibir el crecimiento de tipos de células normales, incluyendo MRC-5, HASMC, HUVEC y HMVEC, con un IC50 de 3,67-5,42 μM. En células HeLa o U937, esta sustancia química (0,5-3 μM) retrasa la salida de G1, detiene las células en G2-M, induce la endoreduplicación, activa la apoptosis y reduce la formación de colonias. En una línea celular HeLa, el tratamiento incremental con concentraciones crecientes de este compuesto conduce a una resistencia de 16 veces, que puede estar mediada por ABCG2.
Ensayo de quinasa	Ensayo de quinasa in vitro para CDK1 y quinasas Aurora
Ensayo de quinasa	Para la actividad de la quinasa CDK1, se desarrolla un método utilizando el complejo CDK1/ciclina B purificado de baculovirus para fosforilar un sustrato peptídico biotinilado que contiene el sitio de fosforilación consenso para la histona H1, que es fosforilada in vivo por CDK1. La inhibición de la actividad de CDK1 se mide observando una cantidad reducida de incorporación de ³³P-γ-ATP en el sustrato inmovilizado en microplacas centelleantes de 96 pocillos recubiertas con estreptavidina. La enzima CDK1 se diluye en 50 mM Tris-HCl (pH 8), 10 mM MgCl₂, 0,1 mM Na₃VO₄, 1 mM DTT, 1% DMSO, 0,25 μM de péptido, 0,1 μCi por pocillo de ³³P-γ-ATP y 5 μM de ATP en presencia o ausencia de varias concentraciones de este compuesto y se incuba a 30 °C durante 1 hora. La reacción se termina lavando con PBS que contiene 100 mM de EDTA y las placas se cuentan en un contador de centelleo. Se utiliza el análisis de regresión lineal del porcentaje de inhibición por este químico para determinar el IC50. Los ensayos de quinasa Aurora se realizan con 10 μM de ATP y un péptido que contiene una doble repetición del motivo de fosforilación de kemptide.
In vivo	En un modelo de xenoinjerto de ratón de tumor humano de melanoma A375, JNJ-7706621 (100 o 125 mg/kg) provoca la regresión del tumor.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16204078/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17041089/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15974571/

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
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C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

JNJ-7706621 Inhibidor de Aurora Kinase/CDK

Estructura química

Peso molecular: 394.36