CDKs (Cyclin-dependent kinases), a small heteromeric serine/threonine kinases with 34-40kDa, plays a key role in regulating cell cycle progression and transcriptional regulation. A CDK has to bind to a cyclin, a family of proteins that control the progression of cells, to gain its kinase activity.
CDK remmers (CDK Inhibitors)
| Cat.nr. | Productnaam | Informatie | Productgebruik Citaten | Productvalidaties |
|---|---|---|---|---|
| S1116 | PD-0332991 (Palbociclib) Hydrochloride | Palbociclib (PD-0332991) HCl is een zeer selectieve remmer van CDK4/6 met een IC50 van respectievelijk 11 nM/16 nM in celvrije assays. Het vertoont geen activiteit tegen CDK1/2/5, EGFR, FGFR, PDGFR, InsR, enz. Fase 3. |
|
|
| S5716 | Abemaciclib (LY2835219) | Abemaciclib is een Cell Cycle remmer selectief voor CDK4/6 met IC50 van respectievelijk 2 nM en 10 nM in celvrije assays. |
|
|
| S8903 | AS2863619 | AS2863619 is een kleinmoleculair cyclin-dependent kinase CDK8/19-remmer met een IC50 van respectievelijk 0,6099 nM en 4,277 nM. AS2863619 is een krachtige Foxp3-inductor in Tconv-cellen. |
|
|
| S7440 | LEE011 (Ribociclib) | Ribociclib is een oraal beschikbare en zeer specifieke remmer van CDK4 en CDK6 met een IC50 van 10 nM en 39 nM. Fase 3. |
|
|
| S7747 | Ro-3306 | RO-3306 is een ATP-competitieve en selectieve CDK1-remmer met een Ki van 20 nM, >15-voudige selectiviteit tegenover een divers panel van menselijke kinasen. RO-3306 verbetert p53-gemedieerde Bax-activering en mitochondriale apoptose. |
|
|
| S4482 | Palbociclib (PD-0332991) | Palbociclib (PD 0332991) is een zeer specifieke remmer van cyclin-dependent kinase 4 (Cdk4) en Cdk6 met een IC50 van respectievelijk 11 nM en 16 nM. Dit product heeft een slechte oplosbaarheid, dierlijke in vivo experimenten zijn beschikbaar, celelexperimenten gelieve zorgvuldig te kiezen! |
|
|
| S8840 | SEL120 (SEL120-34A) hydrochloride | SEL120 (SEL120-34, SEL120-34A) is een nieuwe remmer van Cyclin-dependent kinase 8 (CDK8) met IC50-waarden van respectievelijk 4,4 nM en 10,4 nM voor CDK8/Cyclin C en CDK19/CyclinC. |
|
|
| E1854 | INX-315 | INX-315 is een oraal actieve en selectieve remmer van CDK2 die celcyclusarrest induceert in de G1-fase. Het vertoont een IC50-waarde van respectievelijk 2,3 nM in de intracellulaire NanoBRET-test. Het vertoont een 50-voudig verhoogde CDK2-selectiviteit vergeleken met CDK1. INX-315 vermindert de fosforylering van CDK2-substraten en onderdrukt tumorgroei in xenograftmuismodellen op een dosisafhankelijke manier. | ||
| S7158 | LY2835219 (Abemaciclib) Mesylate | Abemaciclibmesylaat is een potente en selectieve remmer van CDK4 en CDK6 met een IC50 van respectievelijk 2 nM en 10 nM in celvrije assays. Fase 3. |
|
|
| S9878 | Tagtociclib (PF-07104091) | Tagtociclib (PF-07104091) remt CDK2, wat kan leiden tot celcyclusarrest, inductie van apoptose en remming van tumorcelproliferatie. |
|
|
Producten zijn uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden. Niet voor menselijk gebruik. Wij verkopen niet aan patiënten.
©Copyright 2013 Selleck Chemicals. Alle rechten voorbehouden.