Name: Ribociclib hydrochloride
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S5187
Rating: 5 (13 reviews)

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.97%

99.97

Dianas relacionadas	HSP PD-1/PD-L1 ROCK Wee1 DNA/RNA Synthesis Microtubule Associated Ras KRas Aurora Kinase Casein Kinase
Otros CDK Inhibidores	AS2863619 Ro-3306 SEL120 (SEL120-34A) hydrochloride INX-315 Tagtociclib (PF-07104091) PF-07220060 (CDK4/6-IN-6) AZD4573 ON123300 Enitociclib (BAY 1251152) Samuraciclib (ICEC0942) hydrochloride

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	471	Fórmula	C₂₃H₃₁ClN₈O	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 years -20°C powder
Nº CAS	1211443-80-9	--		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	LEE011 hydrochloride			Smiles	Cl.CN(C)C(=O)C1=CC2=CN=C(NC3=NC=C(C=C3)N4CCNCC4)N=C2[N]1C5CCCC5

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 94 mg/mL (199.57 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : 94 mg/mL

Ethanol : 94 mg/mL

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	4.700mg/ml (9.98mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 94 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.390mg/ml (0.83mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 7.8 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	CDK4 (Cell-free assay) 10 nM CDK6 (Cell-free assay) 39 nM
In vitro	LEE011, como inhibidor dual de CDK4/CDK6, inhibe significativamente el crecimiento de 12 de 17 líneas celulares de neuroblastoma con una IC50 media de 307 nM. La inhibición del crecimiento de las líneas celulares de neuroblastoma es principalmente citostática y está mediada por una detención del Cell Cycle en G1 y senescencia celular.
In vivo	LEE011 (200 mg/kg diarios, p.o.) causa un retraso significativo en el crecimiento tumoral en ratones que albergan los xenoinjertos BE2C o 1643 sin pérdida de peso u otros signos de toxicidad.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25941111/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24045179/

Información del ensayo clínico

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT	Reclutamiento	Condiciones	Patrocinador/Colaboradores	Fecha de inicio	Fases
NCT05843253	Not yet recruiting	High Grade Glioma\|Diffuse Intrinsic Pontine Glioma\|Anaplastic Astrocytoma\|Glioblastoma\|Glioblastoma Multiforme\|Diffuse Midline Glioma H3 K27M-Mutant\|Metastatic Brain Tumor\|WHO Grade III Glioma\|WHO Grade IV Glioma	Nationwide Children''s Hospital\|Novartis	May 30 2024	Phase 2
NCT06075758	Recruiting	Breast Cancer	Novartis Pharmaceuticals\|Novartis	March 7 2024	--
NCT05996107	Recruiting	Breast Cancer	University of Michigan Rogel Cancer Center	February 27 2024	Phase 1

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Ribociclib hydrochloride CDK inhibidor

Estructura química

Peso molecular: 471