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solo para uso en investigación

NU2058 CDK inhibidor

Cat. No.S5316

NU2058 (O(6)-ciclohexilmetilguanina) es un inhibidor de CDK2 con un valor de CI50 de 17 μM en un ensayo enzimático aislado. Este compuesto también potencia el melfalán (DMF 2.3) y el monohidroximelfalán (1.7), pero no la temozolomida ni la radiación ionizante.
NU2058 CDK inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 247.30

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Control de calidad

Lote: S531601 DMSO]49 mg/mL]false]Ethanol]49 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Pureza: 99.32%
99.32

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular 247.30 Fórmula

C12H17N5O

 Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)
Nº CAS 161058-83-9 -- Almacenamiento de soluciones madre

Sinónimos O(6)-Cyclohexylmethylguanine Smiles C1CCC(CC1)COC2=NC(=NC3=C2NC=N3)N

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 49 mg/mL (198.13 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 49 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa Concentración Volumen Peso molecular
Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo
Lote:

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

mg/kg g μL

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH2O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC50/Ki
CDK2
(Cell-free assay)
17 μM
CDK1
(Cell-free assay)
26 μM
In vitro
NU2058 altera el transporte de cisplatino, causando más aductos de Pt-ADN, así como sensibilizando las células al daño en el ADN inducido por cisplatino y melfalán. Sin embargo, los efectos de este compuesto son independientes de la inhibición de CDK2. En las células LNCaP y su derivado resistente a Casodex, LNCaP-cdxR, la inhibición del crecimiento por este químico se acompaña de un aumento dependiente de la concentración en los niveles de p27, una actividad CDK2 reducida y la fosforilación de pRb, una disminución en la expresión génica temprana y un arresto de la fase G1 Cell Cycle en ambas líneas celulares. Induce una reducción del Cell Cycle en la fase S e inhibe la fosforilación de pRb. Induce un arresto en G1 y aumenta la expresión de la proteína p27 en las células LNCaP, sin mostrar un efecto significativo en los niveles de p21.
Referencias

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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