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Kenpaullone CDK inhibidor

Name: Kenpaullone
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7917
Rating: 5 (6 reviews)

Cat. No.S7917

Kenpaullone (9-Bromopaullone, NSC-664704) es un inhibidor ATP-competitivo de las cinasas dependientes de ciclinas (CDKs). También inhibe la glucógeno sintasa quinasa 3β (GSK3β) con una IC50 de 0,23 µM.

Kenpaullone CDK inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 327.18

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.01%

99.01

Dianas relacionadas	HSP PD-1/PD-L1 ROCK Wee1 DNA/RNA Synthesis Microtubule Associated Ras KRas Aurora Kinase Casein Kinase
Otros CDK Inhibidores	AS2863619 Ro-3306 SEL120 (SEL120-34A) hydrochloride INX-315 Tagtociclib (PF-07104091) PF-07220060 (CDK4/6-IN-6) AZD4573 ON123300 Enitociclib (BAY 1251152) Samuraciclib (ICEC0942) hydrochloride

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	327.18	Fórmula	C₁₆H₁₁BrN₂O	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	142273-20-9	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	9-Bromopaullone, NSC-664704			Smiles	C1C2=C(C3=CC=CC=C3NC1=O)NC4=C2C=C(C=C4)Br

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 65 mg/mL (198.66 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	2%DMSO 1 50%PEG300 2 5%Tween80 3 43%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	2.500mg/ml (7.64mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 20 μL of 125 mg/ml clarified DMSO stock solution to 500 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 430 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.800mg/ml (2.45mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 16 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.800mg/ml (2.45mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 16 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	GSK-3β (Cell-free assay) 0.23μM CDK1/CyclinB (Cell-free assay) 0.4μM CDK2/CyclinA (Cell-free assay) 0.68μM CDK5/p35 (Cell-free assay) 0.85μM CDK2/CyclinE (Cell-free assay) 7.5μM ERK2 (Cell-free assay) 9μM c-Src (Cell-free assay) 15μM Casein Kinase 2 (Cell-free assay) 20μM ERK1 (Cell-free assay) 20μM
In vitro	En células HEK-293, la fosforilación de la GSK3α endógena en Tyr279 disminuye considerablemente después de una incubación prolongada con Kenpaullone. Además, la fosforilación de la GSK3β endógena también disminuye, aunque de forma menos marcada. Este compuesto también induce la desfosforilación de ambas isoformas de GSK3 en células SH-SY5Y y células PC12. Este (20µM) suprime fuertemente la autofosforilación de GSK3β en Tyr216 in vitro, ya sea que GSK3 se exprese en células Sf21 o en E. coli.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10363974/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14570592/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11013232/

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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