Kenpaullone

N.º de catálogoS7917 Lote:S791702

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Datos técnicos

Fórmula

C16H11BrN2O
Peso molecular 327.18 Número CAS 142273-20-9
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 65 mg/mL (198.66 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.

 0.800mg/ml (2.45mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 16 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% corn oil

Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.

 0.800mg/ml (2.45mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 16 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción Kenpaullone (9-Bromopaullone, NSC-664704) es un inhibidor ATP-competitivo de las cinasas dependientes de ciclinas (CDKs). También inhibe la glucógeno sintasa quinasa 3β (GSK3β) con una IC50 de 0,23 µM.
Objetivos
GSK-3β
(Cell-free assay)		 CDK1/CyclinB
(Cell-free assay)		 CDK2/CyclinA
(Cell-free assay)		 CDK5/p35
(Cell-free assay)		 CDK2/CyclinE
(Cell-free assay)		 Ver más
0.23μM 0.4μM 0.68μM 0.85μM 7.5μM
In vitro En células HEK-293, la fosforilación de la GSK3α endógena en Tyr279 disminuye considerablemente después de una incubación prolongada con Kenpaullone. Además, la fosforilación de la GSK3β endógena también disminuye, aunque de forma menos marcada. Este compuesto también induce la desfosforilación de ambas isoformas de GSK3 en células SH-SY5Y y células PC12. Este (20µM) suprime fuertemente la autofosforilación de GSK3β en Tyr216 in vitro, ya sea que GSK3 se exprese en células Sf21 o en E. coli.

Protocolo (de referencia)

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10363974/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14570592/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11013232/

Validación de productos por parte del cliente

Effect of Kenpaullone on GSK-3β and CDKs. (A and B) Naïve CD4+ T cells were stimulated with anti-CD3/CD28 (TCR), TGF-β (5 ng/ml) and IL-6 (20 ng/ml) in the presence of the indicated Kenpaullone (Kenp) concentrations for 30 min (A) or 24 h (A and B).

Datos de [ , , Biochem Biophys Res Commun, 2013, 435(3):378-84. ]

Sellecks Kenpaullone Ha sido citado por 6 Publicaciones

Combined therapy with DR5-targeting antibody-drug conjugate and CDK inhibitors as a strategy for advanced colorectal cancer [ Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00231-9] PubMed: 40449480
KLF4-mediated upregulation of the NKG2D ligand MICA in acute myeloid leukemia: a novel therapeutic target identified by enChIP [ Cell Commun Signal, 2023, 21(1):94] PubMed: 37143070
The Global Phosphorylation Landscape of SARS-CoV-2 Infection [ Cell, 2020, 182(3):685-712.e19] PubMed: 32645325
Aurora kinase A promotes hepatitis B virus replication and expression. [ Antiviral Res, 2019, 170:104572] PubMed: 31376425
GSK3β Controls mTOR and Prosurvival Signaling in Neurons [ Mol Neurobiol, 2018, 55(7):6050-6062] PubMed: 29143288
CDK inhibitors suppress Th17 and promote iTreg differentiation, and ameliorate experimental autoimmune encephalomyelitis in mice [Yoshida H, et al. Biochem Biophys Res Commun, 2013, 435(3):378-84] PubMed: 23665028

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