Name: (E/Z)-TG003
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7320
Rating: 5 (9 reviews)

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Control de calidad

Lote: S732001 DMSO]50 mg/mL]false]Ethanol]50 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Pureza: 99.67%

Citado en Nature Medicine por su máxima calidad
COA
NMR
HPLC
SDS
Hoja de datos

99.67

Dianas relacionadas	HSP PD-1/PD-L1 ROCK Wee1 DNA/RNA Synthesis Microtubule Associated Ras KRas Aurora Kinase Casein Kinase
Otros CDK Inhibidores	AS2863619 Ro-3306 SEL120 (SEL120-34A) hydrochloride INX-315 Tagtociclib (PF-07104091) PF-07220060 (CDK4/6-IN-6) AZD4573 ON123300 Enitociclib (BAY 1251152) Samuraciclib (ICEC0942) hydrochloride

Cultivo celular, tratamiento y concentración de trabajo

Líneas celulares	Tipo de ensayo	Concentración	Tiempo de incubación	Formulación	Descripción de la actividad	PMID
human STO cells	Function assay				Modulation of Clk/sty pre-mRNA splicing in human STO cells assessed as concentration required to increase in mature Clk2 mRNA level by RT-PCR analysis, EC50=6.6 μM
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Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	249.33	Fórmula	C₁₃H₁₅NO₂S	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	300801-52-9	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	N/A			Smiles	CCN1C2=C(C=CC(=C2)OC)SC1=CC(=O)C

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 50 mg/mL (200.53 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 50 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	3.000mg/ml (12.03mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 60 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	3.000mg/ml (12.03mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 60 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	mCLK4 (Cell-free assay) 15 nM mCLK1 (Cell-free assay) 20 nM mCLK2 (Cell-free assay) 200 nM
In vitro	TG003 inhibe el empalme dependiente de SF2/ASF de la β-globina humana in vitro mediante la supresión de la fosforilación mediada por Clk1/Sty. TG003 inhibe la actividad de la quinasa Clk1/Sty en células de mamífero, mientras que no tiene efecto tóxico sobre el crecimiento de células HeLa y COS-7 a una concentración de 10 μM. TG003 bloquea la producción de ARN de IL-1β por las plaquetas al inhibir el empalme del ARN heteronuclear de IL-1β. Durante la diferenciación de adipocitos 3T3-L1, TG003 también bloquea el empalme alternativo de PKCβII y la expresión de PPARγ1 y PPARγ2.
Ensayo de quinasa	Ensayo de quinasa in vitro
Ensayo de quinasa	La actividad quinasa de Clks y SRPKs se ensaya en una mezcla de reacción que contiene 200 mM Tris-HCl (pH 7.5), 12.5 mM MgCl₂, 8 mM ditiotreitol, 4 mM EGTA, 1–20 μM ATP, 1 μCi de [γ-³²P]ATP, 1 μg de péptido sintético del dominio RS de SF2/ASF (NH2-RSPSYGRSRSRSRSRSRSRSRSNSRSRSY-OH) y 0.1–1 μg de quinasas purificadas en un volumen final de 40 μL. La actividad de la proteína quinasa dependiente de cAMP se ensaya en una mezcla de reacción que contiene 80 mM Tris-HCl (pH 7.5), 12.5 mM MgCl₂, 8 mM ditiotreitol, 4 mM EGTA, 10 μM ATP, 1 μCi de [γ-³²P]ATP, 5 μg de histona H1 y 1 μg de subunidad catalítica de la proteína quinasa dependiente de cAMP de rata purificada. La actividad de la proteína quinasa C se ensaya en una mezcla de reacción que contiene 200 mM Tris-HCl (pH 7.5), 12.5 mM MgCl₂, 1 mM CaCl₂, 80 μg/mL de fosfatidilserina, 8 μg/mL de dioleína, 10 μM ATP, 1 μCi de [γ-³²P]ATP, 5 μg de histona H1 y 2 μL de proteína quinasa C de rata parcialmente purificada. La concentración final de Me₂SO se ajusta al 1% independientemente de la concentración del inhibidor. La mezcla de reacción se incuba a 30 o 25 °C para proteínas recombinantes de mamíferos o Xenopus, respectivamente, durante 10 min, y una mitad se aplica en una membrana de fosfocelulosa P81. Las condiciones del ensayo de quinasa, incluido el período de incubación y la concentración de quinasas y sustratos, se optimizan para mantener la linealidad durante la incubación. La membrana se lava con una solución de ácido fosfórico al 5% (dominio RS de SF2/ASF) o una solución de tricloroacético al 5% (histona H1) durante al menos 15 min. La radioactividad se mide utilizando un contador de centelleo líquido. La radioactividad neta se deduce restando el recuento de fondo de la mezcla de reacción sin quinasa, y los datos se expresan como porcentaje respecto a la muestra de control que contiene el disolvente.
In vivo	El TG003 (10 μM) rescata los defectos embrionarios inducidos por la actividad excesiva de Clk en Xenopus.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15010457/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21430222/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23308182/

Aplicaciones

Métodos	Biomarcadores	Imágenes	PMID
Western blot	CLK1 / SRPK1		27397683
Immunofluorescence	tubulin / emerin		27015110

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

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(E/Z)-TG003 CDK inhibidor

Estructura química

Peso molecular: 249.33