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In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO
Corn oil
Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.
3.000mg/ml
(12.03mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 60 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution
5%DMSO
40%PEG300
5%Tween80
50%ddH2O
Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.
3.000mg/ml
(12.03mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 60 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble. * Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes. * Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)
Preparación de soluciones madre
Actividad biológica
Descripción
(E/Z)-TG003 es un potente inhibidor ATP-competitivo de la Cdc2-like kinase (Clk) con una IC50 de 20 nM, 200 nM y 15 nM para Clk1, Clk2 y Clk4, respectivamente. No se observa efecto inhibidor sobre Clk3, SRPK1, SRPK2 o PKC.
Objetivos
mCLK4 (Cell-free assay)
mCLK1 (Cell-free assay)
mCLK2 (Cell-free assay)
15 nM
20 nM
200 nM
In vitro
TG003 inhibe el empalme dependiente de SF2/ASF de la β-globina humana in vitro mediante la supresión de la fosforilación mediada por Clk1/Sty. TG003 inhibe la actividad de la quinasa Clk1/Sty en células de mamífero, mientras que no tiene efecto tóxico sobre el crecimiento de células HeLa y COS-7 a una concentración de 10 μM. TG003 bloquea la producción de ARN de IL-1β por las plaquetas al inhibir el empalme del ARN heteronuclear de IL-1β. Durante la diferenciación de adipocitos 3T3-L1, TG003 también bloquea el empalme alternativo de PKCβII y la expresión de PPARγ1 y PPARγ2.
In vivo
El TG003 (10 μM) rescata los defectos embrionarios inducidos por la actividad excesiva de Clk en Xenopus.
La actividad quinasa de Clks y SRPKs se ensaya en una mezcla de reacción que contiene 200 mM Tris-HCl (pH 7.5), 12.5 mM MgCl2, 8 mM ditiotreitol, 4 mM EGTA, 1–20 μM ATP, 1 μCi de [γ-32P]ATP, 1 μg de péptido sintético del dominio RS de SF2/ASF (NH2-RSPSYGRSRSRSRSRSRSRSRSNSRSRSY-OH) y 0.1–1 μg de quinasas purificadas en un volumen final de 40 μL. La actividad de la proteína quinasa dependiente de cAMP se ensaya en una mezcla de reacción que contiene 80 mM Tris-HCl (pH 7.5), 12.5 mM MgCl2, 8 mM ditiotreitol, 4 mM EGTA, 10 μM ATP, 1 μCi de [γ-32P]ATP, 5 μg de histona H1 y 1 μg de subunidad catalítica de la proteína quinasa dependiente de cAMP de rata purificada. La actividad de la proteína quinasa C se ensaya en una mezcla de reacción que contiene 200 mM Tris-HCl (pH 7.5), 12.5 mM MgCl2, 1 mM CaCl2, 80 μg/mL de fosfatidilserina, 8 μg/mL de dioleína, 10 μM ATP, 1 μCi de [γ-32P]ATP, 5 μg de histona H1 y 2 μL de proteína quinasa C de rata parcialmente purificada. La concentración final de Me2SO se ajusta al 1% independientemente de la concentración del inhibidor. La mezcla de reacción se incuba a 30 o 25 °C para proteínas recombinantes de mamíferos o Xenopus, respectivamente, durante 10 min, y una mitad se aplica en una membrana de fosfocelulosa P81. Las condiciones del ensayo de quinasa, incluido el período de incubación y la concentración de quinasas y sustratos, se optimizan para mantener la linealidad durante la incubación. La membrana se lava con una solución de ácido fosfórico al 5% (dominio RS de SF2/ASF) o una solución de tricloroacético al 5% (histona H1) durante al menos 15 min. La radioactividad se mide utilizando un contador de centelleo líquido. La radioactividad neta se deduce restando el recuento de fondo de la mezcla de reacción sin quinasa, y los datos se expresan como porcentaje respecto a la muestra de control que contiene el disolvente.
2 × 105 HeLa cells or 1.5 × 105 COS-7 cells resuspended in 2 mL of medium are plated on 6-well dishes, and 2 μL of 10 mM TG003 dissolved in Me2SO (final concentration at 10 μM), or 2 μL of Me2SO, is added to some wells. Cells are trypsinized, and the density is counted every 24 h for 3 days. Cells are then fixed with 1 mL of ice-cold 70% ethanol, washed with PBS, incubated in 1 ml of PBS containing 1 μg/mL DNase-free RNase A and 50 μg/mL propidium iodide for 20 min at 37 °C, and proceeded to cell cycle analysis by FACSCalibur.
Sellecks (E/Z)-TG003 Ha sido citado por 9 Publicaciones
Combined therapy with DR5-targeting antibody-drug conjugate and CDK inhibitors as a strategy for advanced colorectal cancer
[ Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00231-9]
A common cellular response to broad splicing perturbations is characterized by metabolic transcript downregulation driven by the Mdm2-p53 axis
[ Dis Model Mech, 2024, 17(2)dmm050356]
Proteasome Inhibitor-Induced Modulation Reveals the Spliceosome as a Specific Therapeutic Vulnerability in Multiple Myeloma
[ Nat Commun, 2020, 22;11(1):1931]
Chemically defined and growth-factor-free culture system for the expansion and derivation of human pluripotent stem cells.
[ Nat Biomed Eng, 2018, 2(3):173-182]
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