solo para uso en investigación

OTS964 TOPK inhibidor

Name: OTS964
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7648
Rating: 5 (8 reviews)

Cat. No.S7648

OTS964 es un potente inhibidor de TOPK con alta afinidad y selectividad y un valor de IC50 de 28 nM. Este compuesto es también un potente inhibidor de la cinasa dependiente de ciclina CDK11 con un Kd de 40 nM. Este tratamiento químico activa la autofagia en células de glioma e induce la apoptosis de células de cáncer de pulmón humano en xenoinjertos de ratón.

OTS964 TOPK inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 428.97

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.64%

99.64

Dianas relacionadas	ERK p38 MAPK Raf JNK MEK Ras KRas S6 Kinase MAP4K TAK1
Otros TOPK Inhibidores	OTS514 hydrochloride HI-TOPK-032

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	428.97	Fórmula	C₂₃H₂₄N₂O₂S.HCl	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	1338545-07-5	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	N/A			Smiles	CC1=CC(=C(C2=C1NC(=O)C3=C2C=CS3)C4=CC=C(C=C4)C(C)CN(C)C)O.Cl

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 30 mg/mL (69.93 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	1.100mg/ml (2.56mM)
	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.250mg/ml (0.58mM)

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	TOPK (Cell-free assay) 28 nM CDK11B (Cell-free assay) 40 nM(Kd)
In vitro	OTS964 inhibe el crecimiento de células TOPK-positivas con valores bajos de IC50 [A549 (31 nM), LU-99 (7,6 nM), DU4475 (53 nM), MDAMB-231 (73 nM), T47D (72 nM), Daudi (25 nM), UM-UC-3 (32 nM), HCT-116 (33 nM), MKN1 (38 nM), MKN45 (39 nM), HepG2 (19 nM), MIAPaca-2 (30 nM) y 22Rv1 (50 nM)], mientras que su efecto inhibidor del crecimiento contra células cancerosas HT29 TOPK-negativas es significativamente más débil, con un IC50 de 290 nM. Aunque este compuesto revela algún efecto supresor sobre las quinasas de la familia Src, la respuesta a este químico en estas células cancerosas no se correlaciona con la expresión de las quinasas de la familia Src c-Src, Fyn y Lyn, lo que apoya los efectos inhibidores del crecimiento de este compuesto dependientes de TOPK. La imagen de lapso de tiempo en células T47D muestra que el tratamiento con este agente induce defectos de citocinesis seguidos de apoptosis.
In vivo	Aunque la administración del compuesto libre induce reacciones adversas hematopoyéticas (leucocitopenia asociada con trombocitosis), el fármaco administrado en una formulación liposomal provoca eficazmente la regresión completa de los tumores trasplantados sin mostrar ninguna reacción adversa en ratones. La inhibición de la actividad de TOPK con la formulación liposomal suprime el crecimiento tumoral mediante la inducción de defectos de citocinesis y la apoptosis subsiguiente. Aunque la administración oral de este compuesto causa cierta toxicidad hematopoyética, este es un efecto transitorio. Se produce la recuperación espontánea de la leucocitopenia y la eficacia anticancerígena del fármaco oral es similar a la de la formulación liposomal, la administración oral del fármaco puede resultar más práctica.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25338756/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31511426/

Aplicaciones

Métodos	Biomarcadores	Imágenes	PMID
Western blot	p62 / LC3-I / LC-3Ⅱ / p-Histone H3 / Histone H3 / TOPK ULK1 / p-ATG13 / ATG13 / p-Beclin-1 / Beclin-1		31378785

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
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C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
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C8=C7/X	C8:	LOG(C8):