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OTS514 hydrochloride TOPK inhibidor

Name: OTS514 hydrochloride
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7652
Rating: 5 (11 reviews)

Cat. No.S7652

OTS514 es un inhibidor altamente potente de TOPK(T-LAK cell-originated protein kinase) con un valor IC50 de 2,6 nM. OTS514 induce la detención del ciclo celular y la apoptosis.

OTS514 hydrochloride TOPK inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 400.92

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Control de calidad

Lote: S765201 DMSO]80 mg/mL]false]Water]80 mg/mL]false]Ethanol]5 mg/mL]false Pureza: 99.42%

Citado en Nature Medicine por su máxima calidad
COA
SDS
Hoja de datos

99.42

Dianas relacionadas	ERK p38 MAPK Raf JNK MEK Ras KRas S6 Kinase MAP4K TAK1
Otros TOPK Inhibidores	OTS964 HI-TOPK-032

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	400.92	Fórmula	C₂₁H₂₀N₂O₂S.HCl	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	2319647-76-0	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	N/A			Smiles	Cl.CC(CN)C1=CC=C(C=C1)C2=C3C(=C(C)C=C2O)NC(=O)C4=C3C=CS4

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 80 mg/mL (199.54 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : 80 mg/mL

Ethanol : 5 mg/mL

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	4.000mg/ml (9.98mM)
	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.650mg/ml (1.62mM)

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	TOPK (Cell-free assay) 2.6 nM
In vitro	OTS514 tiene un efecto inhibitorio del crecimiento en cinco líneas celulares de cáncer de riñón, VMRC-RCW, Caki-1, Caki-2, 769-P y 786-O, en las que TOPK se expresó altamente. Los valores de IC50 oscilan entre 19,9 y 44,1 nM. OTS514 suprimió fuertemente el crecimiento de células cancerosas TOPK-positivas. También muestra un efecto inhibitorio del crecimiento significativo en líneas celulares de cáncer de ovario con valores de IC50 de 3,0 a 46 nM.
In vivo	Los estudios de xenoinjertos en ratones con células de cáncer de pulmón humanas demostraron la eficacia in vivo de OTS514, pero encontraron que el compuesto también causó toxicidad hematopoyética grave [reducción de glóbulos rojos (RBC) y glóbulos blancos (WBC) asociada con un marcado aumento de plaquetas]. La administración oral de OTS514 prolongó significativamente la supervivencia global en el modelo de xenoinjerto de diseminación abdominal ES-2, en comparación con el control del vehículo (P < 0,001).
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26933922/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25338756/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27334838/

Aplicaciones

Métodos	Biomarcadores	Imágenes	PMID
Western blot	TOPK p-FOXM1 / FOXM1		28075524
Growth inhibition assay	Cell viability		28075524

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

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C8=C7/X	C8:	LOG(C8):