solo para uso en investigación

LY2857785 CDK inhibidor

Name: LY2857785
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7511
Rating: 5 (3 reviews)

Cat. No.S7511

LY2857785 es un inhibidor de la quinasa ATP reversible y competitivo de tipo I contra CDK9 (IC50=0.011 μM) y este compuesto también inhibe otras quinasas de transcripción CDK8 (IC50=0.016 μM) y CDK7 (IC50=0.246 μM).

LY2857785 CDK inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 448.60

Saltar a

Control de calidad

Lote: S751101 Ethanol]42 mg/mL]false]DMSO]23 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Pureza: 98.97%

Citado en Nature Medicine por su máxima calidad
COA
NMR
SDS
Hoja de datos

98.97

Dianas relacionadas	HSP PD-1/PD-L1 ROCK Wee1 DNA/RNA Synthesis Microtubule Associated Ras KRas Aurora Kinase Casein Kinase
Otros CDK Inhibidores	AS2863619 Ro-3306 SEL120 (SEL120-34A) hydrochloride INX-315 Tagtociclib (PF-07104091) PF-07220060 (CDK4/6-IN-6) AZD4573 ON123300 Enitociclib (BAY 1251152) Samuraciclib (ICEC0942) hydrochloride

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	448.60	Fórmula	C₂₆H₃₆N₆O	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	1619903-54-6	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	N/A			Smiles	CC(C)C1=C2C=C(C=CC2=NN1C)C3=NC(=NC=C3)NC4CCC(CC4)NC5CCOCC5

Solubilidad

In vitro
Lote:

Ethanol : 42 mg/mL

DMSO : 23 mg/mL (51.27 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.4mg/ml (0.89mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 8 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.4mg/ml (0.89mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 8 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	CDK9 (Cell-free assay) 0.011 μM CDK8 (Cell-free assay) 0.016 μM CDK7 (Cell-free assay) 0.246 μM
In vitro	LY2857785 muestra una buena selectividad contra un panel de 114 proteínas quinasas, con solo otras 5 proteínas quinasas inhibidas con una potencia (IC50) inferior a 0.1 μmol/L, y un total de 14 quinasas inferior a 1 μmol/L. A nivel celular, este compuesto inhibe CTD P-Ser2 y CTD P-Ser5 en células U2OS con IC50 de 0.089 y 0.042 μM. Aunque inhibe las actividades enzimáticas de CDK4, CDK6 y CDK2, no induce la detención del G1-S Cell Cycle. También tiene actividad contra CDK1 (inhibición de Histone H1 P-T153 IC50 0.241 μmol/L). Sin embargo, este químico solo induce un aumento moderado del contenido de ADN G2-M, del 35% al 55%, con EC50 0.135 μmol/L. Inhibe la proliferación de células tumorales hematológicas y sólidas e induce la apoptosis in vitro.
In vivo	LY2857785 inhibe la fosforilación de RNAP II CTD Ser2 in vivo. Demuestra una potente eficacia de crecimiento antitumoral en modelos tumorales preclínicos y aumenta la supervivencia animal. No se observa una pérdida de peso significativa en el estudio con ratones desnudos, mientras que se observa mortalidad animal en estos estudios en los grupos de dosis alta de este compuesto.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24688048/

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):