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In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO
40%PEG300
5%Tween80
50%ddH2O
Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.
0.4mg/ml
(0.89mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 8 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution
5% DMSO
95% Corn oil
Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.
0.4mg/ml
(0.89mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 8 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble. * Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes. * Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)
Preparación de soluciones madre
Actividad biológica
Descripción
LY2857785 es un inhibidor de la quinasa ATP reversible y competitivo de tipo I contra CDK9 (IC50=0.011 μM) y este compuesto también inhibe otras quinasas de transcripción CDK8 (IC50=0.016 μM) y CDK7 (IC50=0.246 μM).
Objetivos
CDK9 (Cell-free assay)
CDK8 (Cell-free assay)
CDK7 (Cell-free assay)
0.011 μM
0.016 μM
0.246 μM
In vitro
LY2857785 muestra una buena selectividad contra un panel de 114 proteínas quinasas, con solo otras 5 proteínas quinasas inhibidas con una potencia (IC50) inferior a 0.1 μmol/L, y un total de 14 quinasas inferior a 1 μmol/L. A nivel celular, este compuesto inhibe CTD P-Ser2 y CTD P-Ser5 en células U2OS con IC50 de 0.089 y 0.042 μM. Aunque inhibe las actividades enzimáticas de CDK4, CDK6 y CDK2, no induce la detención del G1-S Cell Cycle. También tiene actividad contra CDK1 (inhibición de Histone H1 P-T153 IC50 0.241 μmol/L). Sin embargo, este químico solo induce un aumento moderado del contenido de ADN G2-M, del 35% al 55%, con EC50 0.135 μmol/L. Inhibe la proliferación de células tumorales hematológicas y sólidas e induce la apoptosis in vitro.
In vivo
LY2857785 inhibe la fosforilación de RNAP II CTD Ser2 in vivo. Demuestra una potente eficacia de crecimiento antitumoral en modelos tumorales preclínicos y aumenta la supervivencia animal. No se observa una pérdida de peso significativa en el estudio con ratones desnudos, mientras que se observa mortalidad animal en estos estudios en los grupos de dosis alta de este compuesto.
Solid tumor cells are plated in poly-d-lysine coated and hematologic cell lines are seeded in noncoated 96-well plates overnight before being treated with compounds. Solid tumor cells are fixed with Prefer for 20 minutes at room temperature and permeated with 0.1% Triton X-100 in PBS for 15 minutes. Caspase-3 expression is measured by immunofluorescence with antiactivated caspase-3. Terminal deoxynucleotidyl transferase-mediated dUTP nick end labeling (TUNEL) activity is measured. Hematologic tumor cells are assayed for cell viability.
Sellecks LY2857785 Ha sido citado por 3 Publicaciones
Combined therapy with DR5-targeting antibody-drug conjugate and CDK inhibitors as a strategy for advanced colorectal cancer
[ Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00231-9]
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Los productos Selleck se transportan a temperatura ambiente. Si recibe el producto a temperatura ambiente, tenga la seguridad de que el Departamento de Inspección de Calidad de Selleck ha realizado experimentos para verificar que la colocación a temperatura normal durante un mes no afectará la actividad biológica de los productos en polvo. Después de la recogida, guarde el producto de acuerdo con los requisitos descritos en la hoja de datos. La mayoría de los productos Selleck son estables en las condiciones recomendadas.
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