FLT3 Inhibidores | FLT3 Inhibitors
| Nº Cat. | Nombre del producto | Información | Citas de uso del producto | Validaciones del producto |
|---|---|---|---|---|
| S2730 | Crenolanib (CP-868596) | Crenolanib es un potente y selectivo inhibidor de PDGFRα/β con Kd de 2,1 nM/3,2 nM en células CHO, también inhibe potentemente FLT3, sensible a la mutación D842V, no a la mutación V561D, >100 veces más selectivo para PDGFR que c-Kit, VEGFR-2, TIE-2, FGFR-2, EGFR, erbB2 y Src. Crenolanib ayuda a inducir la mitophagy. |
|
|
| S1018 | Dovitinib (TKI-258) | Dovitinib (TKI-258, CHIR258) es un inhibidor de RTK multidirigido, que se dirige principalmente a los RTK de clase III (FLT3/c-Kit) con valores de IC50 de 1 nM/2 nM. También es potente contra los RTK de clase IV (FGFR1/3) y clase V (VEGFR1-4), exhibiendo valores de IC50 de 8-13 nM, mientras que muestra una menor potencia hacia InsR, EGFR, c-Met, EphA2, Tie2, IGF-1R y HER2 en ensayos libres de células. Fase 4. |
|
|
| S7754 | ASP2215 (Gilteritinib) | Gilteritinib (ASP2215) es un inhibidor de molécula pequeña de FLT3/AXL con valores de IC50 de 0,29 nM y 0,73 nM para FLT3 y AXL, respectivamente. Inhibe FLT3 con un valor de IC50 que fue aproximadamente 800 veces más potente que la concentración requerida para inhibir c-KIT (230 nM). |
|
|
| S7765 | Dovitinib (TKI258) Lactate monohydrate | Dovitinib (TKI258) Lactate monohydrate es el lactato de Dovitinib, que es un inhibidor de RTK multitarget, principalmente para la clase III (FLT3/c-Kit) con IC50 de 1 nM/2 nM, también potente para RTKs de clase IV (FGFR1/3) y clase V (VEGFR1-4) con IC50 de 8-13 nM, menos potente para InsR, EGFR, c-Met, EphA2, Tie2, IGFR1 y HER2. Fase 4. |
|
|
| S1043 | Tandutinib (MLN518) | Tandutinib (MLN518, CT53518, NSC726292) es un potente antagonista de FLT3 con una IC50 de 0.22 μM. Este compuesto también inhibe PDGFR y c-Kit, con una potencia 15 a 20 veces mayor para FLT3 en comparación con CSF-1R y una selectividad >100 veces mayor para el mismo objetivo en comparación con FGFR, EGFR y KDR. Se estudió en Fase 2. |
|
|
| S2158 | KW-2449 | KW-2449 es un inhibidor multi-dirigido, principalmente para Flt3 con un IC50 de 6.6 nM, modestamente potente para FGFR1, Bcr-Abl y Aurora A; poco efecto sobre PDGFRβ, IGF-1R, EGFR. Fase 1. |
|
|
| S1181 | ENMD-2076 | ENMD-2076 tiene actividad selectiva contra Aurora A y Flt3 con IC50 de 14 nM y 1,86 nM, 25 veces más selectiva para Aurora A que para Aurora B y menos potente para RET, SRC, NTRK1/TRKA, CSF1R/FMS, VEGFR2/KDR, FGFR y PDGFRα. Este compuesto inhibe el crecimiento de una amplia gama de líneas celulares de tumores sólidos humanos y cánceres hematopoyéticos con IC50 de 0,025 a 0,7 μM, lo que induce la apoptosis y la detención de la fase G2/M. Fase 2. |
|
|
| S9662 | UNC2025 | UNC2025 es un potente y oralmente activo inhibidor dual de FLT3 y MER con IC50 de 0.35 nM y 0.46 nM, respectivamente. Este compuesto también inhibe AXL, TRKA, TRKC, QIK, TYRO3, SLK, NuaK1, Kit (c-Kit) y Met (c-Met) con IC50 de 1.65 nM, 1.67 nM, 4.38 nM, 5.75 nM, 5.83 nM, 6.14 nM, 7.97 nM, 8.18 nM y 364 nM, respectivamente. |
|
|
| S6662 | AST-487 (NVP-AST487) | AST-487 (NVP-AST487), una N,N'-difenilurea, es un inhibidor competitivo de ATP de Flt3 con una Ki de 0,12 μM. Además de FLT3, AST487 también inhibe RET,KDR,c-KIT y c-ABL kinase con valores de IC50 inferiores a 1 μM. |
|
|
| S8023 | TCS 359 | TCS 359 es un potente inhibidor de FLT3 con un IC50 de 42 nM. |
|
|
| E2387 | FLT3-IN-2 | FLT3-IN-2 es un inhibidor de FLT3 con una IC50 de < 1 μM. |
|
|
| S8899 | FF-10101 | FF-10101 es un nuevo inhibidor irreversible de FLT3 con un IC50 de 0,20 nM y 0,16 nM para FLT3 (WT) y FLT3(D835Y), respectivamente. |
|
|
| S7545 | G-749 | G-749 es un novedoso y potente inhibidor de FLT3 con una IC50 de 0,4 nM, 0,6 nM y 1 nM para FLT3 (WT), FLT3 (D835Y) y Mer, respectivamente, mostrando una menor potencia frente a otras tirosinas quinasas. |
|
|
| S1099 | SKLB4771 (FLT3-IN-1) | SKLB4771 (FLT3-IN-1) es un potente y selectivo inhibidor de la tirosina-proteína quinasa tipo receptor humano FLT3 con un IC50 de 10 nM. |
|
|
| S7533 | AMG 925 | AMG 925 es un potente inhibidor dual de FLT3/CDK4, biodisponible por vía oral, con una IC50 de 1 nM y 3 nM, respectivamente. |
|
|
| S2018 | ENMD-2076 L-(+)-Tartaric acid | ENMD-2076 L-(+)-Tartaric acid es el ácido tartárico de ENMD-2076, con actividad selectiva contra Aurora A y Flt3 con IC50 de 14 nM y 1,86 nM, 25 veces más selectivo para Aurora A que para Aurora B y menos potente para VEGFR2/KDR y VEGFR3, FGFR1 y FGFR2 y PDGFRα. Fase 2. |
|
|
| E1437 | PHI-101 | PHI-101 es un inhibidor potente de tercera generación de FLT3, activo por vía oral, que supera la resistencia a múltiples mutaciones resistentes a fármacos. Tiene potencial para la investigación en leucemia mieloide aguda (LMA) recidivante o refractaria. | ||
| S0550 | 5'-Fluoroindirubinoxime | El 5'-Fluoroindirubinoxime (5'-FIO, compuesto 13), un derivado de indirubina, es un potente inhibidor de FLT3, con una IC50 de 15 nM. | ||
| S9275 | Isoguanosine | La Isoguanosine (Crotonoside) inhibe FLT3 y HDAC3/6 para el tratamiento de la LMA. Este compuesto es un isómero activo natural de la guanosina que se encuentra en las semillas de Croton tiglium. | ||
| S7640New | Lestaurtinib | Lestaurtinib (CEP-701, KT-5555) es un derivado del indolocarbazol K252 y un análogo de estaurosporina. Es un inhibidor oralmente activo de las receptoras tirosina quinasas (RPTKs), que inhibe FLT3 y Trk, con una IC50 de 3 nM y < 25 nM, respectivamente. También inhibe JAK2 con una IC50 de 0,9 nM. | ||
| S5986 | FLT3-IN-3 | FLT3-IN-3 es un potente inhibidor de FLT3 con valores de IC50 de 13 nM y 8 nM para FLT3 WT y FLT3 D835Y, respectivamente. Este compuesto suprime eficazmente la proliferación de las líneas celulares MV4-11 y MOLM-13 positivas para FLT3-ITD a bajas concentraciones nanomolares. | ||
| S9892 | HM43239 |
HM43239 es un nuevo y potente inhibidor de molécula pequeña de FLT3 que inhibe selectivamente no solo el tipo salvaje de FLT3, los mutantes ITD o las mutaciones TKD, sino también las mutaciones dobles FLT3 ITD/TKD. Las CI50 de este compuesto contra las quinasas FLT3 WT, FLT3 ITD y FLT3 D835Y son de 1,1 nM, 1,8 nM y 1,0 nM, respectivamente. |
||
| S1460 | SP600125 | SP600125 (Nsc75890) es un inhibidor de amplio espectro de JNK para JNK1, JNK2 y JNK3 con una IC50 de 40 nM, 40 nM y 90 nM en ensayos sin células, respectivamente; una selectividad 10 veces mayor contra MKK4, 25 veces mayor contra MKK3, MKK6, PKB y PKCα, y una selectividad 100 veces mayor contra ERK2, p38, Chk1, EGFR, etc. Este compuesto es también un inhibidor de amplio espectro de serine/threonine kinases incluyendo Aurora kinase A, FLT3 y TRKA con una IC50 de 60 nM, 90 nM y 70 nM. Inhibe la autophagy y activa la apoptosis. |
|
|
| S7397 | Sorafenib (BAY 43-9006) | Sorafenib es un inhibidor multiquinasa de Raf-1 y B-Raf con una IC50 de 6 nM y 22 nM en ensayos libres de células, respectivamente. Sorafenib inhibe VEGFR-2, VEGFR-3, PDGFR-β, Flt-3 y c-KIT con una IC50 de 90 nM, 20 nM, 57 nM, 59 nM y 68 nM, respectivamente. Sorafenib induce autophagy y apoptosis y activa ferroptosis con actividad antitumoral. |
|
|
| S1040 | Sorafenib Tosylate (BAY 43-9006) | Sorafenib Tosylate es un inhibidor multiquinasa de Raf-1 y B-Raf con una IC50 de 6 nM y 22 nM en ensayos libres de células, respectivamente. Sorafenib Tosylate inhibe VEGFR-2, VEGFR-3, PDGFR-β, Flt-3 y c-KIT con una IC50 de 90 nM, 20 nM, 57 nM, 59 nM y 68 nM, respectivamente. Sorafenib Tosylate induce la autophagy y la apoptosis y activa la ferroptosis con actividad antitumoral. |
|
|
| S1526 | Quizartinib (AC220) | Quizartinib (AC220) es un inhibidor de FLT3 de segunda generación para Flt3(ITD/WT) con una IC50 de 1.1 nM/4.2 nM en células MV4-11 y RS4;11, respectivamente, 10 veces más selectivo para Flt3 que KIT, PDGFRα, PDGFRβ, RET y CSF-1R. Quizartinib (AC220) induce la apoptosis de las células tumorales. Fase 3. |
|
|
| S1048 | Tozasertib (VX-680) | Tozasertib (VX-680) es un inhibidor pan-Aurora, principalmente contra Aurora A con un Kiapp de 0,6 nM en un ensayo sin células, menos potente contra Aurora B/Aurora C y 100 veces más selectivo para Aurora A que otras 55 quinasas. Las únicas excepciones son la tirosina quinasa-3 relacionada con Fms (FLT-3) y la tirosina quinasa BCR-ABL, que son inhibidas por este compuesto con un Ki de 30 nM para ambas. Induce apoptosis y autophagy, y se encuentra en Fase 2. |
|
|
| S2194 | R406 | R406 (R406 besilato) es un potente inhibidor de Syk con una IC50 de 41 nM en ensayos sin células, inhibe fuertemente Syk pero no Lyn, 5 veces menos potente para Flt3. R406 induce apoptosis. Fase 1. |
|
|
| S7818 | Pexidartinib (PLX3397) | Pexidartinib (PLX3397) es un potente inhibidor oral multidirigido de la tirosina quinasa de los receptores CSF-1R, Kit (c-Kit) y FLT3 con IC50 de 20 nM, 10 nM y 160 nM, respectivamente. Este compuesto induce apoptosis y necrosis con actividad antitumoral. Fase 3. |
|
|
| S7083 | Ceritinib | Ceritinib es un potente inhibidor de ALK con una IC50 de 0,2 nM en ensayos sin células. Este compuesto también inhibe IGF-1R, InsR, STK22D y FLT3 con IC50 de 8 nM, 7 nM, 23 nM y 60 nM, respectivamente. Fase 3. |
|
|
| S4001 | Cabozantinib malate | Cabozantinib malate (XL184) es el malato de Cabozantinib, un potente inhibidor de VEGFR2 con una IC50 de 0,035 nM y que también inhibe c-Met, Ret (c-Ret), Kit (c-Kit), Flt-1/3/4, Tie2 y AXL con una IC50 de 1,3 nM, 4 nM, 4,6 nM, 12 nM/11,3 nM/6 nM, 14,3 nM y 7 nM en ensayos sin células, respectivamente. Este compuesto induce apoptosis. |
|
|
| S1533 | R406 (free base) | R406 (free base) es un potente inhibidor de Syk con un IC50 de 41 nM en un ensayo sin células, inhibe fuertemente Syk pero no Lyn, 5 veces menos potente para Flt3. Este compuesto desencadena la apoptosis. Fase 1. |
|
|
| S2736 | Fedratinib (TG101348) | Fedratinib (SAR302503, TG101348) es un inhibidor selectivo de JAK2 con IC50 de 3 nM en ensayos sin células, 35 y 334 veces más selectivo para JAK2 frente a JAK1 y JAK3. Fedratinib también inhibe la FMS-like tyrosine kinase 3 (FLT3) y la RET (c-RET) con IC50 de 15 nM y 48 nM, respectivamente. Fedratinib tiene una actividad antineoplásica potencial. Fedratinib inhibe la proliferación e induce la Apoptosis. Fase 2. |
|
|
| S1111 | Foretinib | Foretinib es un inhibidor ATP-competitivo de HGFR y VEGFR, principalmente para Met (c-Met) y KDR con IC50 de 0,4 nM y 0,9 nM en ensayos libres de células. Menos potente contra Ron, Flt-1/3/4, Kit (c-Kit), PDGFRα/β y Tie-2, y poca actividad hacia FGFR1 y EGFR. Fase 2. |
|
|
| S8032 | PRT062607 (P505-15) HCl | PRT062607 (P505-15, BIIB057, PRT-2607) HCl es un novedoso inhibidor de Syk altamente selectivo con una IC50 de 1 nM en ensayos libres de células, >80 veces más selectivo para Syk que para Fgr, PAK5, Lyn, FAK, Pyk2, FLT3, MLK1 y Zap70. |
|
|
| S8229 | Brigatinib | Brigatinib es un potente y selectivo inhibidor de ALK (IC50, 0,6 nM) y ROS1 (IC50, 0,9 nM). También inhibe IGF-1R, FLT3 y variantes mutantes de FLT3 (D835Y) y EGFR con menor potencia. |
|
|
| S2198 | SGI-1776 free base | SGI-1776 free base es un novedoso inhibidor competitivo de ATP de Pim1 con una IC50 de 7 nM en un ensayo sin células, 50 y 10 veces más selectivo frente a Pim2 y Pim3, también potente contra Flt3 y Haspin. SGI-1776 induce apoptosis y autophagy. |
|
|
| S7119 | Go6976 | Go6976 (PD406976) es un potente inhibidor de PKC con IC50 de 7,9 nM, 2,3 nM y 6,2 nM para PKC (cerebro de rata), PKCα y PKCβ1, respectivamente. También es un potente inhibidor de JAK2 y Flt3. |
|
|
| S1003 | Linifanib (ABT-869) | Linifanib (ABT-869, AL39324, RG3635) es un nuevo y potente inhibidor ATP-competitivo de VEGFR/PDGFR para KDR, CSF-1R, Flt-1/3 y PDGFRβ con IC50 de 4 nM, 3 nM, 3 nM/4 nM y 66 nM respectivamente, mayormente efectivo en células cancerosas dependientes de quinasas mutantes (es decir, FLT3). Este compuesto induce la Autophagy y la Apoptosis, y se encuentra en Fase 3. |
|
|
| S8057 | Pacritinib | Pacritinib es un potente y selectivo inhibidor de la Janus Kinase 2 (JAK2) y la Fms-Like Tyrosine Kinase-3 (FLT3) con IC50s de 23 y 22 nM en ensayos sin células, respectivamente. Fase 3. |
|
|
| S1244 | Amuvatinib (MP-470) | Amuvatinib (MP-470, HPK 56) es un inhibidor potente y multi-dirigido de c-Kit, PDGFRα y Flt3 con IC50 de 10 nM, 40 nM y 81 nM, respectivamente. Suprime c-MET y c-RET, y también es activo como inhibidor de la proteína de reparación de ADN Rad51 con actividad antineoplásica. Fase 2. |
|
|
| S2692 | TG101209 | TG101209 es un inhibidor selectivo de JAK2 con una IC50 de 6 nM, menos potente para FLT3 y RET (c-RET) con una IC50 de 25 nM y 17 nM en ensayos libres de células, ~30 veces más selectivo para JAK2 que JAK3, sensible a las mutaciones JAK2V617F y MPLW515L/K. |
|
|
| S7014 | Merestinib (LY2801653) | Merestinib (LY2801653) es un inhibidor lento de tipo II, competitivo del ATP, de la Met (c-Met) tirosina quinasa con una constante de disociación (Ki) de 2 nM, un tiempo de residencia farmacodinámica (Koff) de 0,00132 min(-1) y una t1/2 de 525 min. Este compuesto también inhibe MST1R, AXL, ROS1, MKNK1/2, FLT3, MERTK, DDR1 y DDR2 con IC50 de 11 nM, 2 nM, 23 nM, 7 nM, 7 nM, 10 nM, 0,1 nM y 7 nM, respectivamente. |
|
|
| S7576 | UNC2025 HCl | UNC2025 HCl es un potente inhibidor dual MER/FLT3 biodisponible oralmente con una IC50 de 0,74 nM y 0,8 nM, respectivamente, con una selectividad aproximadamente 20 veces mayor sobre Axl y Tyro3. |
|
|
| S8442 | TAK-659 Hydrochloride | TAK-659 Hydrochloride es un inhibidor potente y selectivo de la tirosina quinasa del bazo (SYK) con un valor de IC50 de 3,2 nM. Es selectivo frente a la mayoría de otras quinasas, pero potente tanto para SYK como para FLT3. |
|
|
| S0278 | SU5614 | SU5614 (Chloro-SU5416, Chloro-Semaxanib) es un inhibidor de molécula pequeña de receptor tyrosine kinases (RTK) de VEGFR-2, c-Kit, y de FLT3 tanto de tipo salvaje como mutante. Este compuesto reduce la proliferación celular e induce la apoptosis. |
|
|
| S7003 | AZD2932 | AZD2932 es un potente inhibidor de Protein Tyrosine Kinase multi-objetivo con una IC50 de 8 nM, 4 nM, 7 nM y 9 nM para VEGFR-2, PDGFRβ, Flt-3 y c-Kit, respectivamente. |
|
|
| S9779 | Emavusertib (CA-4948) | Emavusertib (CA-4948) es un potente inhibidor oralmente biodisponible de la quinasa 4 asociada al receptor de interleucina-1/Tirosina quinasa 3 similar a FMS (IRAK4/FLT3) con actividad antitumoral. |
|
|
| S7002 | Zotiraciclib | Zotiraciclib (SB1317; TG02) es un nuevo inhibidor potente de molécula pequeña de CDK/JAK2/FLT3, que surgió con potente actividad contra CDK (IC50 contra CDKs 1, 2 y 9 = 9, 5 y 3 nM, respectivamente), FLT3 (IC50 = 19 nM) y JAK2 (IC50 = 19 nM). | ||
| E4598 | MEN1703(SEL24,SEL24-B489) | MEN1703 (SEL24, SEL24-B489) es un potente inhibidor dual de tipo I, activo por vía oral, de PIM y FLT3-ITD, que exhibe valores de Kd de 2 nM para PIM1, 2 nM para PIM2 y 3 nM para PIM3, respectivamente. Este Pim/flt3 kinase inhibitor demuestra su amplio potencial terapéutico en el tratamiento de la leucemia mieloide aguda. | ||
| S6839 | MRX-2843 | MRX-2843 (UNC2371) es un inhibidor dual oralmente activo de las tirosina quinasas MERTK y FLT3 con una IC50 de 1,3 nM y 0,64 nM, respectivamente. | ||
| E4720New | Flonoltinib | Flonoltinib (JAK2/FLT3-IN-1) es un potente y selectivo inhibidor dual de JAK2 y FLT3, con IC50 de 0,8, 1,4 y 15 nM contra JAK2, JAK2V617F y FLT3, respectivamente, en ensayos de quinasa in vitro. También inhibe la proliferación celular e induce la detención del ciclo celular en G2/M y la apoptosis en células T CD8+, células CTLL2 y células RAW 264.7 de pacientes con linfohistiocitosis hemofagocítica (HLH). | ||
| S6060 | HPK1-IN-2 | HPK1-IN-2 es un potente inhibidor y oralmente activo de la quinasa-1 progenitora hematopoyética (HPK1, una Serine/threonin kinase relacionada con Ste20), Lck y Flt3 con IC50 de <0,05 μM, IC50 de <0,5 μM y IC50 de <0,05 μM, respectivamente. Este compuesto exhibe actividad antitumoral. | ||
| E2658 | FN-1501 | FN-1501 es un potente inhibidor de la Fms-like receptor tyrosine kinase 3 (FLT3) y de la cyclin-dependent kinase (CDK), con CI50 de 2,47, 0,85, 1,96 y 0,28 nM para CDK2/cyclin A, CDK4/cyclin D1, CDK6/cyclin D1 y FLT3, respectivamente. |
Los productos son solo para uso de investigación. No para uso humano. No vendemos a pacientes.
©Copyright 2013 Selleck Chemicals. Todos los derechos reservados.