Name: UNC2025 HCl
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7576
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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.91%

99.91

Dianas relacionadas	EGFR VEGFR PDGFR FGFR c-Met Src MEK CSF-1R FLT3 HER2
Otros Axl Inhibidores	Bemcentinib (R428) Dubermatinib(TP-0903) LDC1267 CEP-40783 (RXDX-106) SGI-7079 Tamnorzatinib (ONO-7475) PF-07265807 RU-301

Cultivo celular, tratamiento y concentración de trabajo

Líneas celulares	Tipo de ensayo	Concentración	Tiempo de incubación	Descripción de la actividad
32D cells	Function assay		1 h	Inhibition of EGFR extracellular/transmembrane domain-tagged Mer intracellular domain (unknown origin) expressed in 32D cells assessed as inhibition EGF-stimulated of phosphorylation pretreated for 1 hr prior to EGF stimulation by Western blot analysis, IC50=2.7 nM
697 cells	Function assay		1 h	Inhibition of Mer phosphorylation in human 697 cells preincubated for 1 hr by densitometry, IC50=2.7 nM
Molm-14 cells	Function assay		1 h	Inhibition of Flt3 phosphorylation in human Molm-14 cells preincubated for 1 hr by densitometry, IC50=0.014 μM
A549 cells	Function assay	50-300 nM		Inhibition of Mer-mediated colony formation in human A549 cells at 50 to 300 nM measured after 2 weeks by soft agar colony formation assay
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Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	513.12	Fórmula	C₂₈H₄₁ClN₆O	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	2070015-17-5	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	UNC2025 hydrochloride			Smiles	CCCCNC1=NC=C2C(=CN(C2=N1)C3CCC(CC3)O)C4=CC=C(C=C4)CN5CCN(CC5)C.Cl

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 100 mg/mL (194.88 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 60 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	1.250mg/ml (2.44mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 25 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.310mg/ml (0.60mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 6.2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	Mer (Cell-free assay) 0.74 nM FLT3 (Cell-free assay) 0.8 nM Axl (Cell-free assay) 14 nM Tyro3 (Cell-free assay) 17 nM
In vitro	En células 697 B-ALL, UNC-2025 inhibe potentemente la fosforilación de Mer con un IC50 de 2,7 nM. En las líneas celulares A549 NSCLC y Molm-14 AML, UNC-2025 provoca una inhibición significativa de la formación de colonias dependiente de Mer8 y Flt3. En las líneas celulares H2228 y H1299, UNC-2025 inhibe la señalización oncogénica de MERTK aguas abajo, como pAKT y pERK1/2 basales y estimuladas. En cuatro líneas celulares NSCLC, UNC-2025 también induce la muerte celular apoptótica y disminuye la formación de colonias.
In vivo	En ratones con tumores de leucemia aguda 697, UNC-2025 (3 mg/kg, p.o.) muestra buena solubilidad y propiedades DMPK, y resulta en una inhibición efectiva del objetivo. En ratones con tumores H2228 o A549, UNC-2025 (50 mg/kg, p.o.) inhibe el crecimiento tumoral.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25068800/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26162689/

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

UNC2025 HCl Axl inhibidor

Estructura química

Peso molecular: 513.12