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In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble. * Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes. * Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)
Preparación de soluciones madre
Actividad biológica
Descripción
UNC2025 HCl es un potente inhibidor dual MER/FLT3 biodisponible oralmente con una IC50 de 0,74 nM y 0,8 nM, respectivamente, con una selectividad aproximadamente 20 veces mayor sobre Axl y Tyro3.
Objetivos
Mer (Cell-free assay)
FLT3 (Cell-free assay)
Axl (Cell-free assay)
Tyro3 (Cell-free assay)
0.74 nM
0.8 nM
14 nM
17 nM
In vitro
En células 697 B-ALL, UNC-2025 inhibe potentemente la fosforilación de Mer con un IC50 de 2,7 nM. En las líneas celulares A549 NSCLC y Molm-14 AML, UNC-2025 provoca una inhibición significativa de la formación de colonias dependiente de Mer8 y Flt3. En las líneas celulares H2228 y H1299, UNC-2025 inhibe la señalización oncogénica de MERTK aguas abajo, como pAKT y pERK1/2 basales y estimuladas. En cuatro líneas celulares NSCLC, UNC-2025 también induce la muerte celular apoptótica y disminuye la formación de colonias.
In vivo
En ratones con tumores de leucemia aguda 697, UNC-2025 (3 mg/kg, p.o.) muestra buena solubilidad y propiedades DMPK, y resulta en una inhibición efectiva del objetivo. En ratones con tumores H2228 o A549, UNC-2025 (50 mg/kg, p.o.) inhibe el crecimiento tumoral.
In vivo microscopy reveals macrophage polarization locally promotes coherent microtubule dynamics in migrating cancer cells
[ Nat Commun, 2020, 11(1):3521]
Expression of TAM-R in Human Immune Cells and Unique Regulatory Function of MerTK in IL-10 Production by Tolerogenic DC
[ Front Immunol, 2020, 11:564133]
TLR7/8-agonist-loaded Nanoparticles Promote the Polarization of Tumour-Associated Macrophages to Enhance Cancer Immunotherapy
[ Nat Biomed Eng, 2018, 2(8):578-588]
Changes in cell morphology guide identification of tubulin as the off-target for protein kinase inhibitors
[Hoque M, et al. Pharmacol Res, 2018, 134:166-178]
New insights into Notch1 regulation of the PI3K-AKT-mTOR1 signaling axis: targeted therapy of γ-secretase inhibitor resistant T-cell acute lymphoblastic leukemia
[ Cell Signal, 2014, 26(1):149-61]
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