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SGI-7079 Axl inhibidor

Name: SGI-7079
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7847
Rating: 5 (4 reviews)

Cat. No.S7847

SGI-7079, un novedoso inhibidor selectivo de Axl con una IC50 de 58 nM in vitro, inhibe el crecimiento tumoral de forma dosis dependiente y es un objetivo terapéutico potencial para superar la resistencia al inhibidor de EGFR.

SGI-7079 Axl inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 455.53

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Control de calidad

Lote: S784701 DMSO]91 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Pureza: 99.68%

Citado en Nature Medicine por su máxima calidad
COA
NMR
HPLC
SDS
Hoja de datos

99.68

Dianas relacionadas	EGFR VEGFR PDGFR FGFR c-Met Src MEK CSF-1R FLT3 HER2
Otros Axl Inhibidores	Bemcentinib (R428) Dubermatinib(TP-0903) LDC1267 UNC2025 HCl CEP-40783 (RXDX-106) Tamnorzatinib (ONO-7475) PF-07265807 RU-301

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	455.53	Fórmula	C₂₆H₂₆FN₇	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	1239875-86-5	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	N/A			Smiles	CC1=CNC2=NC(=NC(=C12)C3=CC=CC(=C3)CC#N)NC4=CC(=C(C=C4)N5CCN(CC5)C)F

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 91 mg/mL (199.76 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	Met Mer YES RET FLT3 Axl (Cell-free assay) 58 nM
In vitro	SGI-7079 exhibe un Ki = 5.7 nM para AXL e inhibe la fosforilación de tirosina inducida por el ligando Gas6 de AXL humano expresado en células HEK293T (EC50 = 100 nM). Inhibe los miembros de la familia TAM MER y Tyro3 de manera similar a AXL, y muestra una potente inhibición de bajo nM de las quinasas Syk, Flt1, Flt3, Jak2, TrkA, TrkB, PDGFRβ y Ret. Las células mesenquimales expresan niveles aumentados de la tirosina quinasa del receptor Axl y muestran una tendencia a una mayor sensibilidad a este compuesto.
In vivo	SGI-7079 inhibe el crecimiento tumoral de forma dosis-dependiente, y a la dosis máxima, este compuesto inhibe el crecimiento tumoral en un 67% en comparación con el control. la combinación de este químico con erlotinib revierte la resistencia a erlotinib en líneas mesenquimales que expresan Axl y en un modelo de xenoinjerto de CPNM mesenquimal.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26555154/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23091115/

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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C8=C7/X	C8:	LOG(C8):