SGI-7079

N.º de catálogoS7847 Lote:S784701

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Datos técnicos

Fórmula

C26H26FN7
Peso molecular 455.53 Número CAS 1239875-86-5
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 91 mg/mL (199.76 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción SGI-7079, un novedoso inhibidor selectivo de Axl con una IC50 de 58 nM in vitro, inhibe el crecimiento tumoral de forma dosis dependiente y es un objetivo terapéutico potencial para superar la resistencia al inhibidor de EGFR.
Objetivos
Met Mer YES RET FLT3 Ver más
In vitro SGI-7079 exhibe un Ki = 5.7 nM para AXL e inhibe la fosforilación de tirosina inducida por el ligando Gas6 de AXL humano expresado en células HEK293T (EC50 = 100 nM). Inhibe los miembros de la familia TAM MER y Tyro3 de manera similar a AXL, y muestra una potente inhibición de bajo nM de las quinasas Syk, Flt1, Flt3, Jak2, TrkA, TrkB, PDGFRβ y Ret. Las células mesenquimales expresan niveles aumentados de la tirosina quinasa del receptor Axl y muestran una tendencia a una mayor sensibilidad a este compuesto.
In vivo SGI-7079 inhibe el crecimiento tumoral de forma dosis-dependiente, y a la dosis máxima, este compuesto inhibe el crecimiento tumoral en un 67% en comparación con el control. la combinación de este químico con erlotinib revierte la resistencia a erlotinib en líneas mesenquimales que expresan Axl y en un modelo de xenoinjerto de CPNM mesenquimal.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:

[2]
  • Líneas celulares

    HEK-293 cells

  • Concentraciones

    0.03, 0.1, 0.3, 1, 3 μmol/L

  • Tiempo de incubación

    10 min

  • Método

    To show inhibition of Axl activation by SGI-7079, HEK-293 cells are transiently transfected by electroporation with 1 mg FLAG-tagged plasmid containing the human Axl gene and allowed to incubate in standard media + 10% FBS for 24 hours. Cells are treated with this compound for 10 minutes at the indicated concentrations. Five minutes before lysis, the cells are stimulated with Gas6-containing WI38 conditioned media.
Estudio en animales:

[2]
  • Modelos animales

    Mouse(NCr-nu/nu female mice) xenograft model of NSCLC using the mesenchymal NSCLC cell line A549

  • Dosificaciones

    10, 25, 50 mg/kg

  • Administración

    p.o.

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26555154/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23091115/

Validación de productos por parte del cliente

C57BL/6 mice (3 per group) bearing 10-day-established ID8 tumors were treated with control vehicle, R428 or SGI-7079 for 5 days and tumor cells and tumor-infiltrating T cells were analyzed by FACS. (A) The representative FACS plots (left) and statistical results (right) of PD-1 expression on tumor-infiltrating CD4+ T cells and CD8+ T cells.

Datos de [ , , Oncotarget, 2017, 8(52): 89761–89774 ]

Sellecks SGI-7079 Ha sido citado por 4 Publicaciones

Synergistic Inhibition of Drug Resistant KRAS Mutant Non-Small Cell Lung Cancer by Co-Targeting AXL and SRC [ Cancers (Basel), 2025, 17(3)490] PubMed: 39941857
SIRT3 overexpression and epigenetic silencing of catalase regulate ROS accumulation in CLL cells activating AXL signaling axis [ Blood Cancer J, 2021, 11(5):93] PubMed: 34001853
Integrative Analysis Identifies a Novel AXL-PI3 Kinase-PD-L1 Signaling Axis Associated with Radiation Resistance in Head and Neck Cancer [ Clin Cancer Res, 2017, 23(11):2713-2722] PubMed: 28476872
Axl inhibition induces the antitumor immune response which can be further potentiated by PD-1 blockade in the mouse cancer models. [ Oncotarget, 2017, 8(52):89761-89774] PubMed: 29163786

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