Axl
| Nº Cat. | Nombre del producto | Información | Citas de uso del producto | Validaciones del producto |
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| S2841 | Bemcentinib (R428) | Bemcentinib (R428, BGB324) es un inhibidor de Axl con una IC50 de 14 nM, lo que demuestra una selectividad >100 veces mayor para Axl sobre Abl. Este compuesto también es más de 50 a 100 veces más selectivo para Axl frente a Mer y Tyro3, y exhibe una selectividad 100 veces mayor en comparación con InsR, EGFR, HER2 y PDGFR. |
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| S9662 | UNC2025 | UNC2025 es un potente y oralmente activo inhibidor dual de FLT3 y MER con IC50 de 0.35 nM y 0.46 nM, respectivamente. Este compuesto también inhibe AXL, TRKA, TRKC, QIK, TYRO3, SLK, NuaK1, Kit (c-Kit) y Met (c-Met) con IC50 de 1.65 nM, 1.67 nM, 4.38 nM, 5.75 nM, 5.83 nM, 6.14 nM, 7.97 nM, 8.18 nM y 364 nM, respectivamente. |
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| S1119 | Cabozantinib (XL184) | Un potente inhibidor de VEGFR2 con una IC50 de 0,035 nM, Cabozantinib (XL184) también inhibe c-Met, Ret, Kit, Flt-1/3/4, Tie2 y AXL con una IC50 de 1,3 nM, 4 nM, 4,6 nM, 12 nM/11,3 nM/6 nM, 14,3 nM y 7 nM en ensayos sin células, respectivamente. Induce apoptosis dependiente de PUMA en células de cáncer de colon a través de la vía de señalización AKT/GSK-3β/NF-κB. |
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| S7754 | ASP2215 (Gilteritinib) | Gilteritinib (ASP2215) es un inhibidor de molécula pequeña de FLT3/AXL con valores de IC50 de 0,29 nM y 0,73 nM para FLT3 y AXL, respectivamente. Inhibe FLT3 con un valor de IC50 que fue aproximadamente 800 veces más potente que la concentración requerida para inhibir c-KIT (230 nM). |
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| S7846 | Dubermatinib(TP-0903) | Dubermatinib (TP-0903) es un inhibidor potente y selectivo de AXL con una IC50 de 27 nM, y es altamente efectivo para inducir la apoptosis. |
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| S7638 | LDC1267 | LDC1267 es un inhibidor altamente selectivo de TAM kinase con IC50 de <5 nM, 8 nM y 29 nM para Mer, Tyro3 y Axl, respectivamente. Este compuesto muestra menor actividad contra Met, Aurora B, Lck, Src y CDK8. |
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| S7576 | UNC2025 HCl | UNC2025 HCl es un potente inhibidor dual MER/FLT3 biodisponible oralmente con una IC50 de 0,74 nM y 0,8 nM, respectivamente, con una selectividad aproximadamente 20 veces mayor sobre Axl y Tyro3. |
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| S8570 | CEP-40783 (RXDX-106) | CEP-40783 (RXDX-106) es un inhibidor TAM(TYRO3, AXL, MER)/Met (c-Met) potente y selectivo, disponible por vía oral, que muestra baja actividad bioquímica nanomolar y una lenta tasa de disociación del inhibidor (T1/2 >120 min) en ensayos de fosforilación de péptidos y ensayos de unión a quinasas in vitro, respectivamente. |
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| S8933 | Tamnorzatinib (ONO-7475) | Tamnorzatinib (ONO-7475) es un nuevo inhibidor potente, selectivo y activo por vía oral de la tirosina quinasa Anexelekto(Axl)/MER con una IC50 de 0,7 nM y 1,0 nM para AXL y MER, respectivamente. Este compuesto suprime la aparición y el mantenimiento de células tolerantes a los EGFR-TKI iniciales, osimertinib o dacomitinib, en células de NSCLC con mutación de EGFR que sobreexpresan AXL. También detiene el crecimiento y mata las células de leucemia mieloide aguda mutantes con duplicación en tándem interna de la tirosina quinasa 3 similar a FMS. |
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| S7847 | SGI-7079 | SGI-7079, un novedoso inhibidor selectivo de Axl con una IC50 de 58 nM in vitro, inhibe el crecimiento tumoral de forma dosis dependiente y es un objetivo terapéutico potencial para superar la resistencia al inhibidor de EGFR. |
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