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LDC1267 Axl inhibidor

Name: LDC1267
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7638
Rating: 5 (9 reviews)

Cat. No.S7638

LDC1267 es un inhibidor altamente selectivo de TAM kinase con IC50 de <5 nM, 8 nM y 29 nM para Mer, Tyro3 y Axl, respectivamente. Este compuesto muestra menor actividad contra Met, Aurora B, Lck, Src y CDK8.

LDC1267 Axl inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 560.55

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Control de calidad

Lote: S763801 DMSO]100 mg/mL]false]Ethanol]2 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Pureza: 99.75%

Citado en Nature Medicine por su máxima calidad
COA
NMR
HPLC
SDS
Hoja de datos

99.75

Dianas relacionadas	EGFR VEGFR PDGFR FGFR c-Met Src MEK CSF-1R FLT3 HER2
Otros Axl Inhibidores	Bemcentinib (R428) Dubermatinib(TP-0903) UNC2025 HCl CEP-40783 (RXDX-106) SGI-7079 Tamnorzatinib (ONO-7475) PF-07265807 RU-301

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	560.55	Fórmula	C₃₀H₂₆F₂N₄O₅	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	1361030-48-9	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	N/A			Smiles	CCOC1=CN(N=C1C(=O)NC2=CC(=C(C=C2)OC3=C4C=C(C(=CC4=NC=C3)OC)OC)F)C5=C(C=C(C=C5)F)C

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 100 mg/mL (178.39 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 2 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	5.000mg/ml (8.92mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.830mg/ml (1.48mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 16.6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	Mer (Cell-free assay) <5 nM Tyro3 (Cell-free assay) 8 nM Axl (Cell-free assay) 29 nM
In vitro	LDC1267 afecta moderadamente la proliferación celular en 11 de 95 líneas celulares diferentes con una IC50 de >5 μM. En células NK activadas por NKG2D, este compuesto anula los efectos inhibidores de la estimulación de Gas6.
Ensayo de quinasa	Ensayos de unión a quinasas
Ensayo de quinasa	Para la optimización de los inhibidores del receptor Axl/TAM, se establece un ensayo de unión a Axl (método HTRF; trazador de quinasa 236). Este ensayo se basa en la unión y el desplazamiento del trazador de quinasa 236 marcado con Alexa Fluor 647 a cada quinasa marcada con glutatión S-transferasa (GST) utilizada en el ensayo de unión. La unión del trazador a la quinasa se detectó utilizando anticuerpos anti-GST marcados con europio (Eu). La unión simultánea del trazador fluorescente y los anticuerpos marcados con Eu a la quinasa marcada con GST genera una señal de transferencia de energía de resonancia de fluorescencia (FRET). La unión del inhibidor a la quinasa compite por la unión con el trazador, lo que resulta en una pérdida de la señal FRET. Para el ensayo, este compuesto se diluye en 20 mM HEPES, pH 8,0, 1 mM DTT, 10 mM MgCl₂ y 0,01 % Brij35. Luego, la quinasa de interés (concentración final de 5 nM), el trazador fluorescente (concentración final de 15 nM) y el anticuerpo LanthaScreen Eu-anti-GST (concentración final de 2 nM) se mezclan con las respectivas diluciones del compuesto (de 5 nM a 10 μM) y se incuban durante 1 h. La señal FRET se cuantifica utilizando un EnVision Multilabelreader 2104.
In vivo	En ratones portadores de melanoma B16F10, LDC1267 (20 mg/kg, i.p.) mejora eficientemente la actividad de las células NK antimetastásicas y rechaza las metástasis tumorales sin citotoxicidad grave.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24553136/

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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