solo para uso en investigación

Emavusertib (CA-4948) IRAK inhibitor

Name: Emavusertib (CA-4948)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S9779
Rating: 5 (1 reviews)

Cat. No.: S9779

Emavusertib (CA-4948) is a potent and orally bioavailable inhibitor of interleukin-1 receptor-associated kinase 4/FMS-like Tyrosine Kinase 3 (IRAK4/FLT3) with anti-tumor activity.

Emavusertib (CA-4948) IRAK inhibitor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 491.50

Saltar a

Control de calidad (Quality Control)

Lote: S977901 DMSO]49 mg/mL]false]Ethanol]2 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Pureza: 99.88%

Citado en Nature Medicine por su máxima calidad
COA
NMR
HPLC
SDS
Hoja de datos

99.88

Dianas relacionadas	PD-1/PD-L1 CXCR STING AhR Immunology & Inflammation related CD markers Interleukins Anti-infection Antioxidant COX
Otros IRAK Inhibidores	Zimlovisertib (PF-06650833) IRAK4-IN-1 IRAK-1-4 Inhibitor I HS-243 JH-X-119-01 IRAK-4 protein kinase inhibitor 2 AZ1495 IRAK inhibitor 6 Zabedosertib KT-474 (SAR444656)

Información química, almacenamiento y estabilidad (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecular	491.50	Fórmula	C₂₄H₂₅N₇O₅	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 years -20°C powder
Nº CAS	1801344-14-8	--		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	N/A			Smiles	CC1=NC=CC(=C1)C2=NC(=CO2)C(=O)NC3=C(N=C4N=C(OC4=C3)N5CCOCC5)N6CCC(O)C6

Solubilidad (Solubility)

In vitro
Lote:

DMSO : 49 mg/mL (99.69 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 2 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	1.250mg/ml (2.54mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 25 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	IRAK4 FLT3
In vitro	Emavusertib (CA-4948) is over 500-fold more selective for IRAK-4 compared to IRAK-1. This compound reduces TNF-α, IL-1β, IL-6 and IL-8 release from TLR-Stimulated THP-1 Cells with an IC50 <250 nM. It has antiproliferative activity due to inhibition of receptor-type tyrosine-protein kinase FLT3.
In vivo	Emavusertib (CA-4948) has anti-tumour activity in animal models including tumours containing MyD88 gene mutations.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32255710/ [2] https://ashpublications.org/blood/article/132/Supplement%201/4168/275778/Preclinical-Activity-of-IRAK4-Kinase-Inhibitor-CA [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/33335659/

Información del ensayo clínico (Clinical Trial Information)

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT	Reclutamiento	Condiciones	Patrocinador/Colaboradores	Fecha de inicio	Fases
NCT05178342	Terminated	Myelodysplastic Syndromes\|Anemia	University of Leipzig\|Curis Inc.	January 1 2022	Phase 2
NCT04278768	Recruiting	Acute Myelogenous Leukemia\|Myelodysplastic Syndrome	Curis Inc.	July 6 2020	Phase 1\|Phase 2
NCT03328078	Recruiting	Relapsed Hematologic Malignancy\|Refractory Hematologic Malignancy\|Relapsed Primary Central Nervous System Lymphoma\|Refractory Primary Central Nervous System Lymphoma	Curis Inc.	December 28 2017	Phase 1\|Phase 2

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):