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HS-243 IRAK inhibidor

Name: HS-243
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S9701
Rating: 5 (1 reviews)

Cat. No.S9701

HS-243 es un inhibidor altamente potente de la quinasa asociada al receptor de interleucina-1 (IRAK) con una CI50 de 24 nM, 20 nM y 0,5 μM para IRAK-1, IRAK-4 y TAK1, respectivamente.

HS-243 IRAK inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 324.33

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.76%

99.76

Dianas relacionadas	PD-1/PD-L1 CXCR STING AhR Immunology & Inflammation related CD markers Interleukins Anti-infection Antioxidant COX
Otros IRAK Inhibidores	Zimlovisertib (PF-06650833) IRAK4-IN-1 IRAK-1-4 Inhibitor I Emavusertib (CA-4948) JH-X-119-01 IRAK-4 protein kinase inhibitor 2 AZ1495 IRAK inhibitor 6 Zabedosertib KT-474 (SAR444656)

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	324.33	Fórmula	C₁₇H₁₆N₄O₃	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 years -20°C powder
Nº CAS	848249-10-5	--		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	N/A			Smiles	CCCN1C(NC2=CC=CC=C12)=NC(=O)C3=CC(=CC=C3)[N+]([O-])=O

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 16 mg/mL (49.33 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.8mg/ml (2.47mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 16 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.8mg/ml (2.47mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 16 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	IRAK-4 (Cell-free assay) 20 nM IRAK-1 (Cell-free assay) 24 nM TAK1 (Cell-free assay) 0.5 μM
In vitro	HS-243 tiene una selectividad exquisita hacia IRAK-1 (IC50 = 24 nM) e IRAK-4 (IC50 = 20 nM), con solo una actividad mínima de inhibición de TAK1 (IC50 = 0,5 μM). Utilizando este compuesto y takinib, evaluamos las consecuencias de las respuestas de citoquinas/quimioquinas después de la inhibición selectiva de IRAK-1/4 o TAK1 en respuesta al desafío con lipopolisacárido en sinoviocitos tipo fibroblastos de artritis reumatoide humana. Este químico inhibe específicamente las IRAK intracelulares sin inhibición de TAK1 y estas quinasas tienen roles de señalización distintos y no redundantes.
Ensayo de quinasa	Actividad de la proteína IRAK-4 purificada
Ensayo de quinasa	En resumen, IRAK-4 (20 ng/pocillo) se incuba con 2 mM de ATP que contiene [32P]ATP radiomarcado en presencia de 300 μM de péptido sustrato en un volumen final de 40 μl en presencia de tampón y HS-243. La reacción se termina a los 20 min con 10 μl de H3PO4 1 M. La actividad restante se mide utilizando un contador de centelleo. Las curvas dosis-respuesta se repiten dos veces y se promedian.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31914413/

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):