HS-243

N.º de catálogoS9701 Lote:S970102

Imprimir

Datos técnicos

Fórmula

C₁₇H₁₆N₄O₃

Peso molecular

324.33

Número CAS

848249-10-5

Solubilidad (25°C)*

In vitro

DMSO

10 mg/mL (30.83 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)

Homogeneous suspension

CMC-NA

≥5mg/ml

Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción

HS-243 es un inhibidor altamente potente de la quinasa asociada al receptor de interleucina-1 (IRAK) con una CI50 de 24 nM, 20 nM y 0,5 μM para IRAK-1, IRAK-4 y TAK1, respectivamente.

Objetivos

IRAK-4 (Cell-free assay)	IRAK-1 (Cell-free assay)	TAK1 (Cell-free assay)
20 nM	24 nM	0.5 μM

In vitro

HS-243 tiene una selectividad exquisita hacia IRAK-1 (IC50 = 24 nM) e IRAK-4 (IC50 = 20 nM), con solo una actividad mínima de inhibición de TAK1 (IC50 = 0,5 μM). Utilizando este compuesto y takinib, evaluamos las consecuencias de las respuestas de citoquinas/quimioquinas después de la inhibición selectiva de IRAK-1/4 o TAK1 en respuesta al desafío con lipopolisacárido en sinoviocitos tipo fibroblastos de artritis reumatoide humana. Este químico inhibe específicamente las IRAK intracelulares sin inhibición de TAK1 y estas quinasas tienen roles de señalización distintos y no redundantes.

Protocolo (de referencia)

Ensayo de quinasa:^{^[1]}	Actividad de la proteína IRAK-4 purificada En resumen, IRAK-4 (20 ng/pocillo) se incuba con 2 mM de ATP que contiene [32P]ATP radiomarcado en presencia de 300 μM de péptido sustrato en un volumen final de 40 μl en presencia de tampón y HS-243. La reacción se termina a los 20 min con 10 μl de H3PO4 1 M. La actividad restante se mide utilizando un contador de centelleo. Las curvas dosis-respuesta se repiten dos veces y se promedian.
Ensayo celular:^{^[1]}	Líneas celulares RA-FLS cells, THP-1 cells Concentraciones 10 μM Tiempo de incubación 24 h Método RA-FLS cells or THP-1 cells are treated with 10 μM HS-243 or vehicle (DMSO), and 24 h after treatment, supernatant is added to human cytokine XL proteome array in accordance with the manufacturer’s protocol. Chemiluminescence is used to visualize protein quantities.

Ensayo de quinasa:^{^[1]}

Actividad de la proteína IRAK-4 purificada
En resumen, IRAK-4 (20 ng/pocillo) se incuba con 2 mM de ATP que contiene [32P]ATP radiomarcado en presencia de 300 μM de péptido sustrato en un volumen final de 40 μl en presencia de tampón y HS-243. La reacción se termina a los 20 min con 10 μl de H3PO4 1 M. La actividad restante se mide utilizando un contador de centelleo. Las curvas dosis-respuesta se repiten dos veces y se promedian.

Ensayo celular:^{^[1]}

Líneas celulares
RA-FLS cells, THP-1 cells
Concentraciones
10 μM
Tiempo de incubación
24 h
Método
RA-FLS cells or THP-1 cells are treated with 10 μM HS-243 or vehicle (DMSO), and 24 h after treatment, supernatant is added to human cytokine XL proteome array in accordance with the manufacturer’s protocol. Chemiluminescence is used to visualize protein quantities.

Referencias

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31914413/

POLÍTICA DE DEVOLUCIÓN
La Política de Devolución Incondicional de Selleck Chemical garantiza una experiencia de compra en línea fluida para nuestros clientes. Si no está satisfecho con su compra de alguna manera, puede devolver cualquier artículo(s) dentro de los 7 días posteriores a su recepción. En caso de problemas de calidad del producto, ya sean problemas relacionados con el protocolo o con el producto, puede devolver cualquier artículo(s) dentro de los 365 días a partir de la fecha de compra original. Siga las instrucciones a continuación al devolver productos.

ENVÍO Y ALMACENAMIENTO
Los productos Selleck se transportan a temperatura ambiente. Si recibe el producto a temperatura ambiente, tenga la seguridad de que el Departamento de Inspección de Calidad de Selleck ha realizado experimentos para verificar que la colocación a temperatura normal durante un mes no afectará la actividad biológica de los productos en polvo. Después de la recogida, guarde el producto de acuerdo con los requisitos descritos en la hoja de datos. La mayoría de los productos Selleck son estables en las condiciones recomendadas.

NO PARA USO HUMANO, DIAGNÓSTICO VETERINARIO O TERAPÉUTICO.