HS-243

N.º de catálogoS9701 Lote:S970101

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Datos técnicos

Fórmula

C₁₇H₁₆N₄O₃

Peso molecular

324.33

Número CAS

848249-10-5

Solubilidad (25°C)*

In vitro

DMSO

16 mg/mL (49.33 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.8mg/ml (2.47mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 16 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.8mg/ml (2.47mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 16 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción

HS-243 es un inhibidor altamente potente de la quinasa asociada al receptor de interleucina-1 (IRAK) con una CI50 de 24 nM, 20 nM y 0,5 μM para IRAK-1, IRAK-4 y TAK1, respectivamente.

Objetivos

IRAK-4 (Cell-free assay)	IRAK-1 (Cell-free assay)	TAK1 (Cell-free assay)
20 nM	24 nM	0.5 μM

In vitro

HS-243 tiene una selectividad exquisita hacia IRAK-1 (IC50 = 24 nM) e IRAK-4 (IC50 = 20 nM), con solo una actividad mínima de inhibición de TAK1 (IC50 = 0,5 μM). Utilizando este compuesto y takinib, evaluamos las consecuencias de las respuestas de citoquinas/quimioquinas después de la inhibición selectiva de IRAK-1/4 o TAK1 en respuesta al desafío con lipopolisacárido en sinoviocitos tipo fibroblastos de artritis reumatoide humana. Este químico inhibe específicamente las IRAK intracelulares sin inhibición de TAK1 y estas quinasas tienen roles de señalización distintos y no redundantes.

Protocolo (de referencia)

Ensayo de quinasa:^{^[1]}	Actividad de la proteína IRAK-4 purificada En resumen, IRAK-4 (20 ng/pocillo) se incuba con 2 mM de ATP que contiene [32P]ATP radiomarcado en presencia de 300 μM de péptido sustrato en un volumen final de 40 μl en presencia de tampón y HS-243. La reacción se termina a los 20 min con 10 μl de H3PO4 1 M. La actividad restante se mide utilizando un contador de centelleo. Las curvas dosis-respuesta se repiten dos veces y se promedian.
Ensayo celular:^{^[1]}	Líneas celulares RA-FLS cells, THP-1 cells Concentraciones 10 μM Tiempo de incubación 24 h Método RA-FLS cells or THP-1 cells are treated with 10 μM HS-243 or vehicle (DMSO), and 24 h after treatment, supernatant is added to human cytokine XL proteome array in accordance with the manufacturer’s protocol. Chemiluminescence is used to visualize protein quantities.

Ensayo de quinasa:^{^[1]}

Actividad de la proteína IRAK-4 purificada
En resumen, IRAK-4 (20 ng/pocillo) se incuba con 2 mM de ATP que contiene [32P]ATP radiomarcado en presencia de 300 μM de péptido sustrato en un volumen final de 40 μl en presencia de tampón y HS-243. La reacción se termina a los 20 min con 10 μl de H3PO4 1 M. La actividad restante se mide utilizando un contador de centelleo. Las curvas dosis-respuesta se repiten dos veces y se promedian.

Ensayo celular:^{^[1]}

Líneas celulares
RA-FLS cells, THP-1 cells
Concentraciones
10 μM
Tiempo de incubación
24 h
Método
RA-FLS cells or THP-1 cells are treated with 10 μM HS-243 or vehicle (DMSO), and 24 h after treatment, supernatant is added to human cytokine XL proteome array in accordance with the manufacturer’s protocol. Chemiluminescence is used to visualize protein quantities.

Referencias

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31914413/

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