Name: Zimlovisertib (PF-06650833)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8531
Rating: 5 (6 reviews)

Saltar a

Control de calidad

Lote: Pureza: 99.88%

99.88

Dianas relacionadas	PD-1/PD-L1 CXCR STING AhR Immunology & Inflammation related CD markers Interleukins Anti-infection Antioxidant COX
Otros IRAK Inhibidores	IRAK4-IN-1 IRAK-1-4 Inhibitor I Emavusertib (CA-4948) JH-X-119-01 IRAK-4 protein kinase inhibitor 2 AZ1495 IRAK inhibitor 6 HS-243 Zabedosertib KT-474 (SAR444656)

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	361.37	Fórmula	C₁₈H₂₀FN₃O₄	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 years -20°C powder
Nº CAS	1817626-54-2	--		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	N/A			Smiles	CCC1C(NC(=O)C1F)COC2=NC=CC3=CC(=C(C=C32)OC)C(=O)N

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 72 mg/mL (199.24 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 3 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	3.600mg/ml (9.96mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 72 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.900mg/ml (2.49mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 18 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	IRAK4 (Cell-free assay) 0.2 nM
In vitro	Zimlovisertib (PF-06650833) se evaluó en un panel de 278 quinasas (Invitrogen) a una concentración de inhibidor de 200 nM utilizando el ATP Km para cada quinasa, revelando su perfil de selectividad del quinoma. Se observó una inhibición de aproximadamente el 100 % para IRAK4, mientras que se observó una inhibición superior al 70 % para las siguientes quinasas, en orden de potencia: IRAK1, MNK2, LRRK2, CLK4 y CK1γ1. Este compuesto se evaluó posteriormente en un ensayo funcional de VEGF2R en células enteras (línea celular PAE-KDR), donde no se observó actividad a concentraciones de hasta 30 μM inclusive. .
In vivo	Zimlovisertib (PF-06650833) inhibe significativamente el TNF inducido por LPS de forma dosis dependiente. Las exposiciones medias de este compuesto en plasma son de 2,1 nM, 7,7 nM, 19 nM y 150 nM libres, respectivamente, 2,5 horas después de la administración oral a 0,3 mg/kg, 1 mg/kg, 3 mg/kg y 30 mg/kg. La fracción no unida en plasma de rata de PF-06650833 es de 0,3.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28498658-discovery-of-clinical-candidate-1-2s3s4s-3-ethyl-4-fluoro-5-oxopyrrolidin-2-ylmethoxy-7-methoxyisoquinoline-6-carboxamide-pf-06650833-a-potent-selective-inhibitor-of-interleukin-1-receptor-associated-kinase-4-irak4-by-fragment-based-drug-design/?from_single_result=Discovery+of+Clinical+Candidate+1-%7B%5B%282S%2C3S%2C4S%29-3-Ethyl-4-fluoro-5-oxopyrrolidin-2-yl%5Dmethoxy%7D-7-methoxyisoquinoline-6-carboxamide+%28PF-06650833%29%2C+a+Potent%2C+Selective+Inhibitor+of+Interleukin-1+Receptor+Associated+Kinase+4+%28IRAK4%29%2C+by+Fragment-Based+Drug+Design.

Información del ensayo clínico

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT	Reclutamiento	Condiciones	Patrocinador/Colaboradores	Fecha de inicio	Fases
NCT03308110	Completed	Healthy	Pfizer	September 8 2017	Phase 1
NCT02609139	Completed	Healthy	Pfizer	November 2015	Phase 1
NCT02485769	Completed	Healthy	Pfizer	June 2015	Phase 1

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Zimlovisertib (PF-06650833) IRAK inhibidor

Estructura química

Peso molecular: 361.37