Emavusertib (CA-4948)

N.º de catálogoS9779 Lote:S977901

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Datos técnicos

Fórmula

C₂₄H₂₅N₇O₅

Peso molecular

491.50

Número CAS

1801344-14-8

Solubilidad (25°C)*

In vitro

DMSO

49 mg/mL (99.69 mM)

Ethanol

2 mg/mL (4.06 mM)

Water

Insoluble

In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	1.250mg/ml (2.54mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 25 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción

Emavusertib (CA-4948) es un potente inhibidor oralmente biodisponible de la quinasa 4 asociada al receptor de interleucina-1/Tirosina quinasa 3 similar a FMS (IRAK4/FLT3) con actividad antitumoral.

Objetivos

IRAK4	FLT3

In vitro

Emavusertib (CA-4948) es más de 500 veces más selectivo para IRAK-4 en comparación con IRAK-1. Este compuesto reduce la liberación de TNF-α, IL-1β, IL-6 e IL-8 de las células THP-1 estimuladas por TLR con un IC50 <250 nM. Tiene actividad antiproliferativa debido a la inhibición de la tirosina-proteína quinasa de tipo receptor FLT3.

In vivo

Emavusertib (CA-4948) tiene actividad antitumoral en modelos animales, incluidos tumores que contienen mutaciones del gen MyD88.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:^{^[3]}	Líneas celulares THP-1 cells Concentraciones 0.1 μM-10 μM Tiempo de incubación 60 min Método Cells are treated with Emavusertib (CA-4948) for 60 minutes. Cells treated with 0.5% DMSO serves as unstimulated control. After 60 minutes, 20 µl of 10X LTA (10µg/ml) is added to this compound treated and DMSO treated control wells and the plates are incubated at 37°C for 5 hours in a CO₂ incubator. After 5 hours, the plates are centrifuged at 300 x g for 5 min and supernatants are collected and analyzed for TNFα levels using the human TNF-alpha ELISA Kit.
Estudio en animales:^{^[2]}	Modelos animales Mice bearing DLBCL PDX tumors Dosificaciones 37.5 mg/kg or 75 mg/kg (BID), 75 mg/kg or 150 mg/kg (QD) Administración PO

Ensayo celular:^{^[3]}

Líneas celulares
THP-1 cells
Concentraciones
0.1 μM-10 μM
Tiempo de incubación
60 min
Método
Cells are treated with Emavusertib (CA-4948) for 60 minutes. Cells treated with 0.5% DMSO serves as unstimulated control. After 60 minutes, 20 µl of 10X LTA (10µg/ml) is added to this compound treated and DMSO treated control wells and the plates are incubated at 37°C for 5 hours in a CO₂ incubator. After 5 hours, the plates are centrifuged at 300 x g for 5 min and supernatants are collected and analyzed for TNFα levels using the human TNF-alpha ELISA Kit.

Estudio en animales:^{^[2]}

Modelos animales
Mice bearing DLBCL PDX tumors
Dosificaciones
37.5 mg/kg or 75 mg/kg (BID), 75 mg/kg or 150 mg/kg (QD)
Administración
PO

Referencias

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32255710/
https://ashpublications.org/blood/article/132/Supplement%201/4168/275778/Preclinical-Activity-of-IRAK4-Kinase-Inhibitor-CA
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/33335659/

Sellecks Emavusertib (CA-4948) Ha sido citado por 1 Publicación

CD163+ M2 macrophages promote fibrosis in IgG4-related disease via TLR7/IRAK4/NF-κB signaling [ Arthritis Rheumatol, 2021, 10.1002/art.42043]	PubMed: 34907668

CD163+ M2 macrophages promote fibrosis in IgG4-related disease via TLR7/IRAK4/NF-κB signaling [ Arthritis Rheumatol, 2021, 10.1002/art.42043]

PubMed: 34907668

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