Name: SP600125
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1460
Rating: 5 (1064 reviews)

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Lote: Pureza: 99.94%

99.94

Productos que se suelen utilizar junto con SP600125

SB203580 (Adezmapimod)

It inhibits autophagy and activates apoptosis whereas, Adezmapimod induces mitophagy and autophagy.

PD 98059

It and PD98059 are two kinases that possess pro-survival activities in TQ-induced cell death.

SCH772984

It and SCH772984 significantly increase apoptosis of both PMN-MDSCs and M-MDSCs in vitro.

LY294002

It and LY294002 suppress cell growth of SNU-216 and NCI-N87 cells.

Bentamapimod (AS602801)

It and Bentamapimod are pan-JNK inhibitors that cause a robust reduction in cell viability in a panel of GBM stem cells (GSCs) cultures.

Dianas relacionadas	ERK p38 MAPK Raf MEK Ras KRas S6 Kinase MAP4K TAK1 Mixed Lineage Kinase
Otros JNK Inhibidores	CC-90001 JNK-IN-8 Anisomycin (Flagecidin) JNK Inhibitor IX Tanzisertib Hydrochloride (CC-930) JNK Inhibitor VIII Polyphyllin I DTP3 BI-78D3 CC-401 Hydrochloride

Cultivo celular, tratamiento y concentración de trabajo

Líneas celulares	Tipo de ensayo	Concentración	Tiempo de incubación	Formulación	Descripción de la actividad	PMID
Hep3B	Function Assay	10 μM	1 h		Blocks autophagy and upregulation of Beclin 1 expression induced by ceramide	19060920
BV-2	Function Assay	2 μM	1 h		Inhibits the increase of sBAFF release in Gmix-treated BV-2 cells	19406831
RAW264.7	Function Assay	10 μM	12 h		Antiinflammatory activity assessed as inhibition of LPS-induced NO production with IC50 of 17μM	19497418
PC3	Function Assay	20 μM	1 h		Decreases the MMP2 and MMP9 expression	19633975
Plasmodium falciparum HB3	Antibacterial Assay		72 h	DMSO	Antiplasmodial activity with IC50 of 7.94328 μM	19734910
Plasmodium falciparum W2	Antibacterial Assay		72 h	DMSO	Antiplasmodial activity with IC50 of 7.94328 μM	19734910
Plasmodium falciparum 7G8	Antibacterial Assay		72 h	DMSO	Antiplasmodial activity with IC50 of 10 μM	19734910
Plasmodium falciparum 3D7	Antibacterial Assay		72 h	DMSO	Antiplasmodial activity with IC50 of 12.5893 μM	19734910
Plasmodium falciparum GB4	Antibacterial Assay		72 h	DMSO	Antiplasmodial activity with IC50 of 12.5893μM	19734910
HaCaT	Function Assay	20 μM	4 h	DMSO	Blocks the TNF-α-induced CYP4F11 transcription	19812349
HaCaT	Function Assay	20 μM	24 h	DMSO	Blocks the phosphorylation of c-Jun protein	19812349
A549	Function Assay	20 μM	1 h		Inhibition of TPA-induced MMP-2 and u-PA expression	20492175
PC12	Function Assay	10 μM	5 h	DMSO	Activation of Nrf2/ARE assessed as HO-1 protein induction pretreated with PD98059	21345685
PC12	Function Assay	10 μM	5 h	DMSO	Activation of Nrf2/ARE assessed as HO-1 protein induction pretreated with U0126	21345685
PC12	Function Assay	10 μM	5 h	DMSO	Activation of Nrf2/ARE assessed as HO-1 protein induction pretreated with SP600125	21345685
PC12	Function Assay	10 μM	5 h	DMSO	Activation of Nrf2/ARE assessed as HO-1 protein induction pretreated with SB203580	21345685
B16-F10	Function Assay		1 h		Inhibition of TNF-alpha-induced c-JUN phosphorylation	21815634
LoVo	Function Assay	1 μM	1 h		Inhibition of PGE2-induced expression of uPA and MMP-9 significantly	21859479
LoVo	Function Assay	1 μM	1 h		BlocksPGE2-induced cell migration significantly	21859479
THP-1	Function Assay	90 nM	30 min		Inhibition of tissue factor expression	22940059
PC3	Function Assay	25 μM	24 h		Inhibition of AP-1 and p21 luciferase activity induced by S179D PRL	23162652
SH-SY5Y	Function Assay	10 μM	1 h	DMSO	Neuroprotective activity assessed as reduction of anisomycin-induced cell death	23498914
SH-SY5Y	Kinase Assay	10 μM	1 h	DMSO	Inhibition of JNK3 assessed as blockade of anisomycin-induced c-jun phosphorylation at ser73	23498914
RAW264.7	Function Assay	10 μM	24 h		Antiinflammatory activity assessed as inhibition of IL-1beta release	23791078
RAW264.7	Function Assay	10 μM	24 h		Antiinflammatory activity assessed as inhibition of LPS-induced iNOS expression	23791078
RAW264.7	Function Assay	10 μM	2 h		Antiinflammatory activity assessed as inhibition of LPS-induced NO production	23791078
A549	Growth Inhibition Assay	20 μM	72 h	DMSO	Rapid and potent inhibition of cell proliferation	23912840
RAW264.7	Antiinflammatory assay				Antiinflammatory activity in mouse RAW264.7 cells assessed as inhibition of LPS-induced NO production relative to control, IC50 = 17 μM.	22831798
BMMC	Function assay	1 to 20 uM	7 days		Inhibition of RANKL/M-CSF-stimulated osteoclastogenesis in ICR mouse BMMC assessed as reduction in TRAP positive multinucleated cells at 1 to 20 uM incubated for 7 days by light microscopy	25397676
A673	qHTS assay				qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for A673 cells	29435139
BT-37	qHTS assay				qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for BT-37 cells	29435139
SK-N-SH	qHTS assay				qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-SH cells	29435139
NB1643	qHTS assay				qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for NB1643 cells	29435139
OHS-50	qHTS assay				qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for OHS-50 cells	29435139
SK-N-MC	qHTS assay				qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-MC cells	29435139
NB-EBc1	qHTS assay				qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for NB-EBc1 cells	29435139
LAN-5	qHTS assay				qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for LAN-5 cells	29435139
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Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	220.23	Fórmula	C₁₄H₈N₂O	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	129-56-6	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	Nsc75890			Smiles	C1=CC=C2C(=C1)C3=NNC4=CC=CC(=C43)C2=O

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 60 mg/mL (272.44 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	2.000mg/ml (9.08mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 40 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to make it clear; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.300mg/ml (1.36mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	10%DMSO 1 90%Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	6.000mg/ml (27.24mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 100 μL of 60 mg/ml clear DMSO stock solution to 900 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	2.200mg/ml (9.99mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 44 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	serine/threonine kinase JNK1 (Cell-free assay) 40 nM JNK2 (Cell-free assay) 40 nM Aurora A (Cell-free assay) 60 nM TrkA (Cell-free assay) 70 nM JNK3 (Cell-free assay) 90 nM FLT3 (Cell-free assay) 90 nM MKK4 (Cell-free assay) 0.4 μM MKK6 (Cell-free assay) 1.0 μM PKB (Cell-free assay) 1.0 μM MKK3 (Cell-free assay) 1.5 μM PKCα (Cell-free assay) 1.5 μM
In vitro	SP600125 se caracteriza originalmente como un inhibidor selectivo competitivo de ATP de la c-Jun N-terminal kinase JNK. En células T Jurkat, este compuesto inhibe la fosforilación de c-Jun con una IC50 de 5 μM a 10 μM. En células CD4+, como las células Th0 aisladas de sangre de cordón humano o sangre periférica, bloquea la activación y diferenciación celular e inhibe la expresión de genes inflamatorios COX-2, IL-2, IL-10, IFN-γ y TNF-α, con una IC50 de 5 μM a 12 μM. Sin embargo, estudios posteriores revelan que este químico también suprime el receptor de hidrocarburos arílicos (AhR) , Mps1 , y un panel de otras serine/threonine kinases, incluyendo Aurora kinase A, FLT3, MELK y TRKA . En células beta de ratón MIN6, este compuesto (20 μM) induce la fosforilación de p38 MAPK y la activación de su promotor dependiente de CREB. En células HCT116, (20 μM) bloquea la transición de la fase G2 a la mitosis e induce la endorreduplicación. Esta capacidad de este inhibidor es independiente de la inhibición de JNK, pero debido a su inhibición de la activación de CDK1-ciclina B aguas arriba de Aurora A y Polo-like kinase 1.
Ensayo de quinasa	Ensayos de quinasa in vitro
Ensayo de quinasa	La potencia de SP600125 hacia las quinasas, incluyendo MPS1, JNK y Aurora kinase A, se determina basándose en la medición específica de la transferencia de fosfato radioactivo al sustrato. Para cada enzima, se determinan inicialmente los valores K_m absolutos para ATP y el sustrato específico, y cada ensayo se ejecuta luego a concentraciones optimizadas de [ATP] (2·αK_m) y [sustrato] (5·K_m). La actividad de MPS1 se mide usando 5 nM de proteína recombinante MPS1 en 50 mM HEPES pH 7,5, 2,5 mM MgCl₂, 1 mM MnCl₂, 1 mM DTT, 3 μM NaVO₃, 2 mM β-glicerofosfato, 0,2 mg/mL BSA, 200 μM de péptido-sustrato P38-βtide (KRQADEEMTGYVATRWYRAE) y 8 μM de ATP con 1,5 nM de ³³P-γ-ATP. Se prueban diez diluciones seriales 1:3 (de 30 μM a 1,5 nM) de este compuesto y se determina la IC50.
In vivo	En ratones, SP600600125 (15 mg/kg o 30 mg/kg) inhibe significativamente la expresión de TNF-α inducida por lipopolisacárido (LPS) y la apoptosis de timocitos CD4⁺ CD8⁺ inducida por anti-CD3.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11717429/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14570754/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16113653/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21159646/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12878189/ [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20062077/

Aplicaciones

Métodos	Biomarcadores	PMID
Western blot	p-JNK p-IGF1R / IGF1R / p-Akt / Akt / p-ERK / ERK p-Src / Src p-c-Jun / c-Jun / pJNK / JNK Survivin / Bcl-2 / PARP p-FADD / FADD / p-c-Jun / c-Jun	25226534
Immunofluorescence	AIF / Endo G E-cadherin / β-catenin α-catenin / Actin	21738692
Growth inhibition assay	Cell viability (U-87 MG) Cell viability (A549)	27176481

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

Preguntas frecuentes

Pregunta 1:
how to reconstitute the inhibitor for in vivo studies?

Respuesta:
It can be dissolved in 5% DMSO/corn oil at 5 mg/ml as a clear solution for injection. For oral administration, this compound dissolved in vehicle 30% PEG400/0.5% Tween80/5%Propylene glycol, at 30mg/ml is a suspension and can be used.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

SP600125 JNK inhibidor

Estructura química

Peso molecular: 220.23