solo para uso en investigación

DTP3 JNK activador

Name: DTP3
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7637
Rating: 5 (2 reviews)

Cat. No.S7637

DTP3 es un inhibidor selectivo de GADD45β/MKK7 (growth arrest and DNA-damage-inducible β/mitogen-activated protein kinase kinase 7) y es capaz de restaurar la activación de MKK7/JNK. Este compuesto inhibe la vía de supervivencia de NF-κB selectiva para el cáncer.

Estructura química

Peso molecular: 525.6

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.93%

99.93

Dianas relacionadas	ERK p38 MAPK Raf MEK Ras KRas S6 Kinase MAP4K TAK1 Mixed Lineage Kinase
Otros JNK Inhibidores	CC-90001 SP600125 JNK-IN-8 Anisomycin (Flagecidin) JNK Inhibitor IX Tanzisertib Hydrochloride (CC-930) JNK Inhibitor VIII Polyphyllin I BI-78D3 Bentamapimod (AS602801)

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	525.6	Fórmula	C₂₆H₃₅N₇O₅	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	1809784-29-9	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	N/A			Smiles	CC(=O)NC(CC1=CC=C(C=C1)O)C(=O)NC(CCCN=C(N)N)C(=O)NC(CC2=CC=CC=C2)C(=O)N

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 100 mg/mL (190.25 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : 100 mg/mL

Ethanol : 100 mg/mL

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	5.000mg/ml (9.51mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.830mg/ml (1.58mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 16.6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	GADD45β/MKK7 NF-κB
In vitro	DTP3 interactúa físicamente con MKK7, tanto de forma aislada como dentro del complejo con GADD45β, y disocia el complejo GADD45β/MKK7 a través de un mecanismo alostérico. Este compuesto mata selectivamente las células e induce la apoptosis en células de mieloma múltiple (MM) con MKK7 funcional y expresión elevada de GADD45β sin toxicidad para las células normales. Además, muestra actividad sinérgica con bortezomib en dos líneas celulares de MM diferentes, exhibiendo un índice de combinación de 0,21 en células U266 y de 0,56 en células KMS-12.
Ensayo de quinasa	Ensayos de unión de DTP3
Ensayo de quinasa	La estequiometría y el valor de K_D de la interacción DTP3/MKK7 se determinan mediante análisis de extinción de la fluorescencia del triptófano, después de ajustar los datos de fluorescencia con un algoritmo de regresión no lineal.
In vivo	DTP3 (14,5 mg/kg/día) exhibe una potente actividad antitumoral contra el MM en el modelo de plasmacytoma de ratón.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25314077/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31080744/

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
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