Mixed Lineage Kinase
| Nº Cat. | Nombre del producto | Información | Citas de uso del producto | Validaciones del producto |
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| S8251 | Necrosulfonamide | Necrosulfonamide es un inhibidor de la necrosis muy específico y potente y bloquea la proteína similar al dominio de la cinasa de linaje mixto (MLKL). |
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| S7343 | URMC-099 | URMC-099 es un inhibidor de mixed lineage kinase (MLK) biodisponible por vía oral y que penetra en el cerebro, con una IC50 de 19 nM, 42 nM, 14 nM y 150 nM, para MLK1, MLK2, MLK3 y DLK, respectivamente, y también inhibe la actividad de LRRK2 con una IC50 de 11 nM. Este compuesto también inhibe ABL1 con una IC50 de 6,8 nM. Induce la Autophagy. |
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| E1395 | GW806742X | GW806742X es un potente inhibidor de MLKL (Mixed Lineage Kinase Domain-Like protein) y se une al dominio de la pseudocinasa de MLKL con una Kd de 9,3 μM. Este compuesto retarda la translocación de la membrana de MLKL e inhibe la necroptosis. |
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| E2378 | GNE-3511 | GNE-3511 es un inhibidor de la dual leucine zipper kinase (DLK) con un Ki de <0,5 nM. | ||
| S8032 | PRT062607 (P505-15) HCl | PRT062607 (P505-15, BIIB057, PRT-2607) HCl es un novedoso inhibidor de Syk altamente selectivo con una IC50 de 1 nM en ensayos libres de células, >80 veces más selectivo para Syk que para Fgr, PAK5, Lyn, FAK, Pyk2, FLT3, MLK1 y Zap70. |
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| S2805 | LY364947 | LY364947 (HTS 466284) es un potente inhibidor ATP-competitivo de TGFβR-I con una IC50 de 59 nM en un ensayo sin células, mostrando una selectividad 7 veces mayor sobre TGFβR-II. |
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| S3238 | Resibufogenin | Resibufogenin (Bufogenin, Recibufogenin), un componente del huachansu con efecto anticancerígeno, desencadena la necroptosis mediante la sobrerregulación de la receptor-interacting protein kinase 3 (RIP3) y la fosforilación de la mixed lineage kinase domain-like protein en Ser358. Este compuesto ejerce un efecto citotóxico al inducir la acumulación de especies reactivas de oxígeno (ROS). Induce la Apoptosis y la actividad de Caspasa-3 y Caspasa-8. Esta sustancia química aumenta la expresión de Bax/Bcl-2 y suprime la expresión de las proteínas ciclina D1, ciclina E, PI3K, p-AKT, p-GSK3β y β-catenina. |
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