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solo para uso en investigación

Necrosulfonamide inhibidor de MLKL

Cat. No.: S8251

Necrosulfonamide es un inhibidor de la necrosis muy específico y potente y bloquea la proteína similar al dominio de la cinasa de linaje mixto (MLKL).
Necrosulfonamide Mixed Lineage Kinase Inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 461.47

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Control de calidad (Quality Control)

Lote: Pureza: 99.09%
99.09

Cultivo celular, tratamiento y concentración de trabajo
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Líneas celulares Tipo de ensayo Concentración Tiempo de incubación Formulación Descripción de la actividad PMID
IEC-6 cells Function assay 10 μM 40 min Reduced cell viability was further aggravated by inhibition of MLKL using necrosulfonamide 29935529
MDA-MB-231 Cell viability assay 20 μM 48 h prevent cystine-starvation-induced cell death 29383104
Hs 578T Cell viability assay 20 μM 48 h prevent cystine-starvation-induced cell death 29383104
HCC 1937 Cell viability assay 20 μM 48 h prevent cystine-starvation-induced cell death 29383104
U937 Function assay 0-2.5 μM 20 h NSA reduced the ratio of PI positive cells in a concentration-dependent fashion independently of the way of cell death trigger (either TRAIL or STS) under caspase-compromised condition. 22860037
HeLa 20 nM Competitive binding affinity to Myc-tagged MLKL (unknown origin) transfected in human HeLa cells at 20 nM by Western blot analysis in presence of biotin-labeled positive probe ChEMBL
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Información química, almacenamiento y estabilidad (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecular 461.47 Fórmula

C18H15N5O6S2

 Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)
Nº CAS 1360614-48-7 Descargar SDF Almacenamiento de soluciones madre

Sinónimos N/A Smiles COC1=NC=CN=C1NS(=O)(=O)C2=CC=C(C=C2)NC(=O)C=CC3=CC=C(S3)[N+](=O)[O-]

Solubilidad (Solubility)

In vitro
Lote:

DMSO : 92 mg/mL (199.36 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa Concentración Volumen Peso molecular
Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo
Lote:

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

mg/kg g μL

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH2O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
necrosis(MLKL)
In vitro

Necrosulfonamide inhibits MLKL-mediated Necrosis by blocking its N-terminal CC domain function. It blocks necrosis downstream of RIP3 activation. This compound has no effect on apoptosis induced by TNF-α plus Smac mimetic in non-RIP3-expressing Panc-1 cells, even at 5 μM concentration. The reason for the species specificity of this chemical is that the cysteine at residue 86 in human MLKL that is covalently modified by it is replaced by a tryptophan residue in mouse MLKL(mixed lineage kinase domain-like protein).
In vivo

Necrosulfonamide (NSA) is a small molecule that specifically inhibits necroptosis by targeting MLKL, the terminal executioner of this process.
Referencias
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32936609/

Aplicaciones (Applications)

Métodos Biomarcadores Imágenes PMID
Western blot pMLKL / MLKL
S8251-WB1
29500427