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URMC-099 Mixed Lineage Kinase inhibidor

Name: URMC-099
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7343
Rating: 5 (14 reviews)

Cat. No.S7343

URMC-099 es un inhibidor de mixed lineage kinase (MLK) biodisponible por vía oral y que penetra en el cerebro, con una IC50 de 19 nM, 42 nM, 14 nM y 150 nM, para MLK1, MLK2, MLK3 y DLK, respectivamente, y también inhibe la actividad de LRRK2 con una IC50 de 11 nM. Este compuesto también inhibe ABL1 con una IC50 de 6,8 nM. Induce la Autophagy.

URMC-099 Mixed Lineage Kinase inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 421.54

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.84%

99.84

Dianas relacionadas	ERK p38 MAPK Raf JNK MEK Ras KRas S6 Kinase MAP4K TAK1
Otros Mixed Lineage Kinase Inhibidores	Necrosulfonamide GW806742X GNE-3511

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	421.54	Fórmula	C₂₇H₂₇N₅	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	1229582-33-5	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	N/A			Smiles	CN1CCN(CC1)CC2=CC=C(C=C2)C3=CC4=C(NC=C4C5=CC6=C(C=C5)NC=C6)N=C3

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 84 mg/mL (199.26 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 6 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	4.250mg/ml (10.08mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 85 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.700mg/ml (1.66mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 14 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	Abl1 (Cell-free assay) 6.5 nM LRRK2 (Cell-free assay) 11 nM MLK3 (Cell-free assay) 14 nM MLK1 (Cell-free assay) 19 nM VEGFR1/FLT1 (Cell-free assay) 39 nM MLK2 (Cell-free assay) 42 nM SGK (Cell-free assay) 67 nM TrkA (Cell-free assay) 85 nM Aurora A (Cell-free assay) 108 nM ROCK2 (Cell-free assay) 111 nM Aurora B (Cell-free assay) 123 nM DLK (Cell-free assay) 150 nM c-Met (Cell-free assay) 177 nM IR (Cell-free assay) 200 nM SGK1 (Cell-free assay) 201 nM TrkB (Cell-free assay) 217 nM Aurora C (Cell-free assay) 290 nM IGF-1R (Cell-free assay) 307 nM LCK (Cell-free assay) 333 nM MEKK2 (Cell-free assay) 661 nM Syk (Cell-free assay) 731 nM ROCK1 (Cell-free assay) 1030 nM CDK1 (Cell-free assay) 1125 nM CDK2 (Cell-free assay) 1180 nM
In vitro	URMC-099 inhibe la liberación de TNFα inducida por LPS en células microgliales y la liberación de citocinas inducida por HIV-1 Tat en monocitos humanos. Este compuesto previene la destrucción y fagocitosis de axones neuronales cultivados por células microgliales. Reduce la quimiotaxis inducida por fMLP de neutrófilos de tipo salvaje in vitro.
In vivo	En ratones, URMC-099 muestra excelentes propiedades farmacocinéticas y una mejor penetración en el SNC. In vivo, este compuesto (10 mg/kg i.p.) reduce la producción de citocinas inflamatorias, protege la arquitectura neuronal y altera la respuesta morfológica y ultraestructural de la microglía a la exposición al HIV-1 Tat. Reduce significativamente el reclutamiento de neutrófilos en el peritoneo por fMLP en ratones de tipo salvaje.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24044867/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23761895/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24389043/

Aplicaciones

Métodos	Biomarcadores	Imágenes	PMID
Immunofluorescence	LC3B		28134625

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

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