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Bentamapimod (AS602801) JNK inhibidor

Name: Bentamapimod (AS602801)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8867
Rating: 5 (2 reviews)

Cat. No.S8867

Bentamapimod (AS602801) es un novedoso inhibidor de la JNK, activo por vía oral, con valores de IC50 de 80 nM, 90 nM y 230 nM para JNK1, JNK2 y JNK3, respectivamente.

Bentamapimod (AS602801) JNK inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 457.55

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Control de calidad

Lote: S886701 DMSO]24 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Pureza: 99.8%

Citado en Nature Medicine por su máxima calidad
COA
NMR
SDS
Hoja de datos

99.8

Dianas relacionadas	ERK p38 MAPK Raf MEK Ras KRas S6 Kinase MAP4K TAK1 Mixed Lineage Kinase
Otros JNK Inhibidores	CC-90001 SP600125 JNK-IN-8 Anisomycin (Flagecidin) JNK Inhibitor IX Tanzisertib Hydrochloride (CC-930) JNK Inhibitor VIII Polyphyllin I DTP3 BI-78D3

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	457.55	Fórmula	C₂₅H₂₃N₅O₂S	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 years -20°C powder
Nº CAS	848344-36-5	--		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	N/A			Smiles	C1COCCN1CC2=CC=C(C=C2)COC3=NC=CC(=N3)C(C#N)C4=NC5=CC=CC=C5S4

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 24 mg/mL (52.45 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.4mg/ml (0.87mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 8 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.1mg/ml (0.22mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	JNK1 (Cell-free assay) 80 nM JNK2 (Cell-free assay) 90 nM JNK3 (Cell-free assay) 230 nM
In vitro	AS602801 (Bentamapimod) exhibe citotoxicidad in vitro contra células cancerosas no madre cultivadas en suero y células madre cancerosas derivadas de cáncer de páncreas humano, cáncer de pulmón no microcítico, cáncer de ovario y glioblastoma a concentraciones que no disminuyen la viabilidad de fibroblastos humanos normales. También inhibe la autorrenovación y la capacidad de inicio tumoral de las células madre cancerosas que sobreviven al tratamiento con este compuesto.
In vivo	La administración sistémica de Bentamapimod (AS602801) a una dosis y pauta que no afectaron negativamente la salud de los ratones portadores de tumores, redujo las células madre cancerosas en tumores de xenoinjerto establecidos.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29267206/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27027242/

Aplicaciones

Métodos	Biomarcadores	Imágenes	PMID
Western blot	Noch-1 / p-JNK / active caspase-3		27655677
Growth inhibition assay	Cell viability		27655677

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

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