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JNK Inhibitor VIII JNK inhibidor

Name: JNK Inhibitor VIII
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7794
Rating: 5 (5 reviews)

Cat. No.S7794

JNK Inhibitor VIII (TCS JNK 6o) es un inhibidor de las cinasas N-terminales de c-Jun con una IC50 de 45 nM y 160 nM para JNK-1 y JNK-2, respectivamente. Este compuesto inhibe JNK-1, JNK-2 y JNK-3 con una Ki de 2 nM, 4 nM y 52 nM, respectivamente.

JNK Inhibitor VIII JNK inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 356.38

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Lote: S779401 DMSO]71 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Pureza: 99.77%

Citado en Nature Medicine por su máxima calidad
COA
NMR
SDS
Hoja de datos

99.77

Dianas relacionadas	ERK p38 MAPK Raf MEK Ras KRas S6 Kinase MAP4K TAK1 Mixed Lineage Kinase
Otros JNK Inhibidores	CC-90001 SP600125 JNK-IN-8 Anisomycin (Flagecidin) JNK Inhibitor IX Tanzisertib Hydrochloride (CC-930) Polyphyllin I DTP3 BI-78D3 Bentamapimod (AS602801)

Cultivo celular, tratamiento y concentración de trabajo

Líneas celulares	Tipo de ensayo	Descripción de la actividad	PMID
NB7	Growth inhibition assay	Inhibition of human NB7 cell growth in a cell viability assay, IC50=2.27473μM	SANGER
LB2241-RCC	Growth inhibition assay	Inhibition of human LB2241-RCC cell growth in a cell viability assay, IC50=6.57739μM	SANGER
NCI-H1299	Growth inhibition assay	Inhibition of human NCI-H1299 cell growth in a cell viability assay, IC50=13.2019μM	SANGER
BV-173	Growth inhibition assay	Inhibition of human BV-173 cell growth in a cell viability assay, IC50=14.0505μM	SANGER
HPAF-II	Growth inhibition assay	Inhibition of human HPAF-II cell growth in a cell viability assay, IC50=14.5873μM	SANGER
RS4-11	Growth inhibition assay	Inhibition of human RS4-11 cell growth in a cell viability assay, IC50=16.6795μM	SANGER
EW-1	Growth inhibition assay	Inhibition of human EW-1 cell growth in a cell viability assay, IC50=17.1883μM	SANGER
NCI-H1581	Growth inhibition assay	Inhibition of human NCI-H1581 cell growth in a cell viability assay, IC50=17.2588μM	SANGER
SK-PN-DW	Growth inhibition assay	Inhibition of human SK-PN-DW cell growth in a cell viability assay, IC50=17.9485μM	SANGER
KP-4	Growth inhibition assay	Inhibition of human KP-4 cell growth in a cell viability assay, IC50=19.1087μM	SANGER
DU-145	Growth inhibition assay	Inhibition of human DU-145 cell growth in a cell viability assay, IC50=19.8748μM	SANGER
ACHN	Growth inhibition assay	Inhibition of human ACHN cell growth in a cell viability assay, IC50=20.6213μM	SANGER
A172	Growth inhibition assay	Inhibition of human A172 cell growth in a cell viability assay, IC50=21.263μM	SANGER
HuO-3N1	Growth inhibition assay	Inhibition of human HuO-3N1 cell growth in a cell viability assay, IC50=21.4318μM	SANGER
QIMR-WIL	Growth inhibition assay	Inhibition of human QIMR-WIL cell growth in a cell viability assay, IC50=22.3274μM	SANGER
NCI-H1650	Growth inhibition assay	Inhibition of human NCI-H1650 cell growth in a cell viability assay, IC50=22.7873μM	SANGER
SW1088	Growth inhibition assay	Inhibition of human SW1088 cell growth in a cell viability assay, IC50=23.1641μM	SANGER
Mewo	Growth inhibition assay	Inhibition of human Mewo cell growth in a cell viability assay, IC50=23.3997μM	SANGER
NCI-H1355	Growth inhibition assay	Inhibition of human NCI-H1355 cell growth in a cell viability assay, IC50=24.6365μM	SANGER
SK-LU-1	Growth inhibition assay	Inhibition of human SK-LU-1 cell growth in a cell viability assay, IC50=27.058μM	SANGER
KYSE-70	Growth inhibition assay	Inhibition of human KYSE-70 cell growth in a cell viability assay, IC50=27.125μM	SANGER
KP-N-YS	Growth inhibition assay	Inhibition of human KP-N-YS cell growth in a cell viability assay, IC50=27.5706μM	SANGER
HTC-C3	Growth inhibition assay	Inhibition of human HTC-C3 cell growth in a cell viability assay, IC50=27.7345μM	SANGER
NB17	Growth inhibition assay	Inhibition of human NB17 cell growth in a cell viability assay, IC50=27.9113μM	SANGER
GOTO	Growth inhibition assay	Inhibition of human GOTO cell growth in a cell viability assay, IC50=27.9415μM	SANGER
BEN	Growth inhibition assay	Inhibition of human BEN cell growth in a cell viability assay, IC50=29.865μM	SANGER
HMV-II	Growth inhibition assay	Inhibition of human HMV-II cell growth in a cell viability assay, IC50=30.1553μM	SANGER
SF295	Growth inhibition assay	Inhibition of human SF295 cell growth in a cell viability assay, IC50=32.156μM	SANGER
MPP-89	Growth inhibition assay	Inhibition of human MPP-89 cell growth in a cell viability assay, IC50=33.5199μM	SANGER
LCLC-103H	Growth inhibition assay	Inhibition of human LCLC-103H cell growth in a cell viability assay, IC50=34.2223μM	SANGER
MN-60	Growth inhibition assay	Inhibition of human MN-60 cell growth in a cell viability assay, IC50=36.0139μM	SANGER
BB65-RCC	Growth inhibition assay	Inhibition of human BB65-RCC cell growth in a cell viability assay, IC50=36.1528μM	SANGER
BHY	Growth inhibition assay	Inhibition of human BHY cell growth in a cell viability assay, IC50=36.9645μM	SANGER
SK-MEL-3	Growth inhibition assay	Inhibition of human SK-MEL-3 cell growth in a cell viability assay, IC50=37.7324μM	SANGER
NY	Growth inhibition assay	Inhibition of human NY cell growth in a cell viability assay, IC50=37.7592μM	SANGER
CAL-72	Growth inhibition assay	Inhibition of human CAL-72 cell growth in a cell viability assay, IC50=37.9289μM	SANGER
ES3	Growth inhibition assay	Inhibition of human ES3 cell growth in a cell viability assay, IC50=38.1949μM	SANGER
NBsusSR	Growth inhibition assay	Inhibition of human NBsusSR cell growth in a cell viability assay, IC50=39.3132μM	SANGER
NB10	Growth inhibition assay	Inhibition of human NB10 cell growth in a cell viability assay, IC50=40.1731μM	SANGER
ChaGo-K-1	Growth inhibition assay	Inhibition of human ChaGo-K-1 cell growth in a cell viability assay, IC50=41.1576μM	SANGER
KYSE-450	Growth inhibition assay	Inhibition of human KYSE-450 cell growth in a cell viability assay, IC50=41.4514μM	SANGER
SK-MEL-1	Growth inhibition assay	Inhibition of human SK-MEL-1 cell growth in a cell viability assay, IC50=41.9927μM	SANGER
PC-3	Growth inhibition assay	Inhibition of human PC-3 cell growth in a cell viability assay, IC50=42.2752μM	SANGER
KARPAS-299	Growth inhibition assay	Inhibition of human KARPAS-299 cell growth in a cell viability assay, IC50=44.5948μM	SANGER
DBTRG-05MG	Growth inhibition assay	Inhibition of human DBTRG-05MG cell growth in a cell viability assay, IC50=44.6546μM	SANGER
HCC1806	Growth inhibition assay	Inhibition of human HCC1806 cell growth in a cell viability assay, IC50=45.2169μM	SANGER
NCI-H2009	Growth inhibition assay	Inhibition of human NCI-H2009 cell growth in a cell viability assay, IC50=45.2843μM	SANGER
HCC2157	Growth inhibition assay	Inhibition of human HCC2157 cell growth in a cell viability assay, IC50=45.7976μM	SANGER
EM-2	Growth inhibition assay	Inhibition of human EM-2 cell growth in a cell viability assay, IC50=47.4011μM	SANGER
DOK	Growth inhibition assay	Inhibition of human DOK cell growth in a cell viability assay, IC50=48.3877μM	SANGER
HepG2	Function assay	Inhibition of cJun phosphorylation in HepG2 cell line, Ki=0.004μM	16759099
HepG2	Function assay	Inhibition of cJun phosphorylation in HepG2 cell line, EC50=0.92μM	16759099
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Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	356.38	Fórmula	C₁₈H₂₀N₄O₄	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 years -20°C powder
Nº CAS	894804-07-0	--		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	TCS JNK 6o			Smiles	CCOC1=C(C(=CC(=N1)NC(=O)CC2=C(C=CC(=C2)OC)OC)N)C#N

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 71 mg/mL (199.22 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	3.550mg/ml (9.96mM)
	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	1.700mg/ml (4.77mM)

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	JNK1 (Cell-free assay) 2 nM(Ki) JNK2 (Cell-free assay) 4 nM(Ki) JNK1 (Cell-free assay) 45 nM JNK3 (Cell-free assay) 52 nM(Ki) JNK2 (Cell-free assay) 160 nM
In vitro	JNK Inhibitor VIII (TCS-JNK-6a) se une de forma competitiva y reversible al sitio de ATP. Este compuesto demuestra un perfil de selectividad notable. Además, muestra cierta inhibición de la fosforilación de c-Jun en células HepG2. TCS-JNK-6o es un análogo 2,5-dimetoxi de este químico con la sustitución dimetoxi del anillo fenilo. Este compuesto muestra mayores ganancias en potencia.
Ensayo de quinasa	Ser/Thr-cinasa
Ensayo de quinasa	Los ensayos de Ser/Thr-cinasa se realizan utilizando una plataforma de ensayo radiactiva basada en FlashPlate. En este formato, el péptido sustrato biotinilado (2 μM), γ-[³³P]-ATP (5 μM, 2 mCi/μmol), este compuesto (3-10000 nM en 2% de DMSO) y la enzima se incuban durante 1 h en un tampón que contiene 25 mM Hepes, pH 7.5, 1 mM DTT, 10 mM MgCl2, 100 μM Na3VO4 y 0.075 mg/mL Triton X-100, se detienen con 80 μL de tampón de parada que contiene 100 mM EDTA y 4 M NaCl, se transfieren a placas FlashPlate de 384 pocillos recubiertas con estreptavidina, que luego se lavan 3 veces y se leen usando un lector de microplacas TopCount.
In vivo	Se determinan los perfiles farmacocinéticos para JNK Inhibitor VIII (TCS-JNK-6o) en ratas Sprague-Dawley. Este compuesto muestra una vida media corta de aproximadamente 1 h, con un aclaramiento rápido y una biodisponibilidad apenas medible. Los estudios de incubación microsómica revelaron que el metabolismo oxidativo es muy rápido con este compuesto.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16759099/

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

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