DTP3

N.º de catálogoS7637 Lote:S763701

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Datos técnicos

Fórmula

C26H35N7O5
Peso molecular 525.6 Número CAS 1809784-29-9
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (190.25 mM)
Water 100 mg/mL (190.25 mM)
Ethanol 100 mg/mL (190.25 mM)
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción DTP3 es un inhibidor selectivo de GADD45β/MKK7 (growth arrest and DNA-damage-inducible β/mitogen-activated protein kinase kinase 7) y es capaz de restaurar la activación de MKK7/JNK. Este compuesto inhibe la vía de supervivencia de NF-κB selectiva para el cáncer.
Objetivos
GADD45β/MKK7 NF-κB
In vitro

DTP3 interactúa físicamente con MKK7, tanto de forma aislada como dentro del complejo con GADD45β, y disocia el complejo GADD45β/MKK7 a través de un mecanismo alostérico. Este compuesto mata selectivamente las células e induce la apoptosis en células de mieloma múltiple (MM) con MKK7 funcional y expresión elevada de GADD45β sin toxicidad para las células normales. Además, muestra actividad sinérgica con bortezomib en dos líneas celulares de MM diferentes, exhibiendo un índice de combinación de 0,21 en células U266 y de 0,56 en células KMS-12.

In vivo

DTP3 (14,5 mg/kg/día) exhibe una potente actividad antitumoral contra el MM en el modelo de plasmacytoma de ratón.

Protocolo (de referencia)

Ensayo de quinasa:

[1]
  • Ensayos de unión de DTP3

    La estequiometría y el valor de KD de la interacción DTP3/MKK7 se determinan mediante análisis de extinción de la fluorescencia del triptófano, después de ajustar los datos de fluorescencia con un algoritmo de regresión no lineal.
Ensayo celular:

[1]
  • Líneas celulares

    CD138+ cells

  • Concentraciones

    ~300 nM

  • Tiempo de incubación

    8 days

  • Método

    [3H]Thymidine incorporation assays are performed using standard protocols. Briefly, cell lines are seeded into wells of 96-well plates at a concentration of 1.0x104 cells/well and then left untreated or treated daily with the indicated concentrations of this compound and maintained in complete RPMI-1640 medium at 37°C in 5% CO2, splitting them with medium as necessary. At 24, 72 or 144 hr, cells are incubated for an additional 16 hr with 0.037 MBq/well of [3H]thymidine, and then harvested onto glass fibre filter mats using a 96-well plate automated Tomtec cell harvester and analyzed by liquid scintillation spectroscopy with a LKB Wallac Trilux Microbeta 3-counter. Values are expressed as the percentage of the counts per minute (cpm) measured in the treated cultures relative to the cpm measured in the respective untreated cultures. The IC50 values are calculated using either 5 or 7 concentrations of compound and are defined as the mean concentration of this chemical inducing 50% inhibition of [3H]thymidine uptake relative to the uptake measured in untreated cells. Trypan blue exclusion assays are performed. Briefly, cells from lentivirus-infected cell lines are seeded into wells of 48-well plates in complete medium at a concentration of 2.0x105 cells/well, and then cultured at 37°C in 5% CO2, splitting them as necessary during the assays. Cell viability is monitored over a period of up to 8 days by cell counting using trypan blue, and the numbers of live infected cells in the cultures are extrapolated, where appropriate, from the cell counts by accounting for the percentages of eGFP+ cells, using flow cytometry. Values are expressed as the percentage of live infected cells present in the cultures at the times indicated relative to the number of live infected cells present in the same cultures at day 0.
Estudio en animales:

[1]
  • Modelos animales

    NOD/SCID mice bearing U266 or KMS-11 MM cells

  • Dosificaciones

    14.5 mg/kg/day

  • Administración

    Administered using Alzet osmotic pumps

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25314077/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31080744/

Sellecks DTP3 Ha sido citado por 2 Publicaciones

Nono induces Gadd45b to mediate DNA repair [ Life Sci Alliance, 2024, 7(8)e202302555] PubMed: 38843934
Pharmacological inhibition of LSD1 suppresses growth of hepatocellular carcinoma by inducing GADD45B [ MedComm (2020), 2023, 4(3):e269] PubMed: 37250145

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