Name: SCH772984
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7101
Rating: 5 (563 reviews)

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Lote: Pureza: 99.99%

99.99

Productos que se suelen utilizar junto con SCH772984

SB203580 (Adezmapimod)

LY294002 and this compound inhibit the VE-induced granulosa cell proliferation and promoted apoptosis, whereas the SB203580 had the opposite effects.

SP600125

It and SP600125 suppress the upregulated LAGE3-induced proliferation, migration, and invasion of Hep3B cells.

MG132

In HCT116 cells, this compound-induced downregulation of UHRF1 and DNMT1 proteins is not rescued by MG132.

Phenformin HCl

Phenformin enhances its antiproliferative activity in Mewo, M308, and SK-Mel-113 cells.

Dianas relacionadas	p38 MAPK Raf JNK MEK Ras KRas S6 Kinase MAP4K TAK1 Mixed Lineage Kinase
Otros ERK Inhibidores	Ravoxertinib (GDC-0994) Ulixertinib (BVD-523) LY3214996 (Temuterkib) FR 180204 XMD8-92 VX-11e AZD0364 (ATG-017) ERK5-IN-1 Senkyunolide I MK-8353 (SCH900353)

Cultivo celular, tratamiento y concentración de trabajo

Líneas celulares	Tipo de ensayo	Tiempo de incubación	Descripción de la actividad	PMID
2P-ERK2	Growth Inhibition Assay		IC50=0.24 nM	25350931
A375	Function assay	2 hrs	Inhibition of ERK2 in human A375 cells harboring B-RAF V600E mutant assessed as decrease in phospho-ERK2 level after 2 hrs by Cellomics ArrayScanTM VTI imaging analysis, IC50 = 0.004 μM.	25977981
A375	Function assay		Inhibition of ERK2 in human A375 cells harboring BRAF V600E mutant assessed as decrease in phosphorylated ERK2 levels, IC50 = 0.004 μM.	28376306
COLO205	Antiproliferative assay	4 days	Antiproliferative activity against human COLO205 cells harboring BRAF V600E/D mutant measured after 4 days, IC50 = 0.016 μM.	30034615
A375	Function assay	2 hrs	Inhibition of ERK1/2 in human A375 cells harboring B-RAF V600E mutant assessed as decrease in phospho-RSK level after 2 hrs by Cellomics ArrayScanTM VTI imaging analysis, IC50 = 0.02 μM.	25977981
A375	Function assay	2 hrs	Inhibition of ERK1/2 in human A375 cells harboring B-RAF V600E mutant assessed as decrease in phospho-RSK level after 2 hrs by Cellomics ArrayScanTM VTI imaging analysis, IC50 = 0.02 μM.	25977981
A375	Function assay		Inhibition of ERK2 in human A375 cells harboring BRAF V600E mutant assessed as decrease in phosphorylated RSK levels, IC50 = 0.02 μM.	28376306
HT-29	Antiproliferative assay	4 days	Antiproliferative activity against human HT-29 cells harboring BRAF V600E/D mutant measured after 4 days, IC50 = 0.059 μM.	30034615
HT-29	Antiproliferative assay		Antiproliferative activity against human HT-29 cells harboring BRAF/KRAS mutant, IC50 = 0.059 μM.	29748051
A375	Antiproliferative assay	72 hrs	Antiproliferative activity against human A375 cells harboring B-RAF V600E mutant after 72 hrs by Cellomics ArrayScanTM VTI imaging analysis, IC50 = 0.07 μM.	25977981
HT-29	Apoptosis assay		Induction of apoptosis in human HT-29 cells harboring BRAF/KRAS mutant by caspase activation assay, IC50 = 0.096 μM.	29748051
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Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	587.67	Fórmula	C₃₃H₃₃N₉O₂	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	942183-80-4	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	N/A			Smiles	C1CN(CC1C(=O)NC2=CC3=C(C=C2)NN=C3C4=CC=NC=C4)CC(=O)N5CCN(CC5)C6=CC=C(C=C6)C7=NC=CC=N7

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 14 mg/mL (23.82 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 25 mg/mL (42.54 mM) Calentado con baño de agua a 50°C; Ultrasonido;
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	10% DMSO 1 40% PEG 300 2 5%Tween80 3 45%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.600mg/ml (1.02mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 100 μL of 6 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 450 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG 300 2 5%Tween80 3 ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.500mg/ml (0.85mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 10 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Características	Does not directly inhibit MEK1, MEK2, BRAF, or CRAF enzyme activity.
Targets/IC₅₀/Ki	ERK2 (Cell-free assay) 1 nM ERK1 (Cell-free assay) 4 nM
In vitro	SCH772984 es un novedoso inhibidor selectivo y competitivo de ATP de ERK1/2. Este compuesto inhibe la fosforilación del sustrato de ERK p90 cinasa ribosomal S6 (T359/S363 fosfo-RSK) de manera dosis-dependiente. También inhibe la fosforilación de residuos en el bucle de activación de ERK mismo. Este inhibidor demuestra valores de EC50 <500 nM en aproximadamente el 88% y el 49% de las líneas tumorales con mutaciones BRAF o RAS, respectivamente. Es importante destacar que inhibió eficazmente la señalización MAPK y la proliferación celular en células tumorales resistentes al tratamiento concurrente con inhibidores de BRAF y MEK.
Ensayo de quinasa	Ensayo enzimático IMAP de ERK2
Ensayo de quinasa	SCH772984 se prueba en curvas de dilución de 8 puntos por duplicado contra ERK2 o ERK1 purificado. La enzima se añade a la placa de reacción y se incuba con este compuesto antes de añadir una solución de péptido sustrato y ATP. Se añaden 14 μl de enzima diluida (0,3 ng de ERK2 activo por reacción) a cada pocillo de una placa de 384 pocillos. Las placas se agitan suavemente para mezclar los reactivos y se incuban durante 45 minutos a temperatura ambiente. La reacción se detiene con 60 μl de solución de unión IMAP (diluciones 1:2200 de perlas IMAP en tampón de unión 1X). Las placas se incuban a temperatura ambiente durante 0,5 horas adicionales para permitir la unión completa de los fosfopéptidos a las perlas IMAP. Las placas se leen en el LJL Analyst.
In vivo	SCH772984 induce regresiones tumorales en modelos de xenoinjerto a dosis toleradas. Este compuesto inhibe eficazmente la señalización MAPK y la proliferación celular en modelos resistentes a los inhibidores de BRAF o MEK.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23614898/

Aplicaciones

Métodos	Biomarcadores	PMID
Western blot	cyclin B1 / cyclin D1 / p21 pRSK / pERK / pAKT / pMEK DUSP1 / DUSP4 / DUSP6 pCRAF(S338, S289, S296, S301) Aurora B / ETS1 / ETS2	26725216
Growth inhibition assay	Cell viability	30118499
Immunofluorescence	TOMM20 pERK1/2	30833752

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

Preguntas frecuentes

Pregunta 1:
I would like to inhibit Erk1/2 by treating the mice with it. By what kind of administration way and at what concentration could this compound be used?

Respuesta:
It can be administered by I.P. The dosages can be used as: 12.5 mg/kg, 25 mg/kg, 50 mg/kg. For more detailed information please find the paper below: http://cancerdiscovery.aacrjournals.org/content/3/7/742.full

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

SCH772984 inhibidor de ERK1/2

Estructura química

Peso molecular: 587.67