Name: Phenformin HCl
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2542
Rating: 5 (10 reviews)

Saltar a

Control de calidad (Quality Control)

Lote: Pureza: 99.86%

99.86

Dianas relacionadas	PI3K Akt mTOR GSK-3 ATM/ATR DNA-PK PDPK1 PTEN PI4K PP2A
Otros AMPK Inhibidores	Dorsomorphin Dihydrochloride Dorsomorphin (Compound C) AICAR (Acadesine) A-769662 GSK621 WZ4003 Ex229 (Compound 991) BAY-3827 HTH-01-015 O-304

Cultivo celular, tratamiento y concentración de trabajo
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Líneas celulares	Tipo de ensayo	Concentración	Tiempo de incubación	Descripción de la actividad	PMID
CHO	Function assay			TP_TRANSPORTER: uptake in OCT1-expressing CHO cells, Km=15.6μM	12130709
DAOY	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for DAOY cells	29435139
A673	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for A673 cells	29435139
BT-12	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for BT-12 cells	29435139
OHS-50	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for OHS-50 cells	29435139
HCT116	Function assay	0.5 mM	24 hrs	Effect on mitochondrial respiration in human HCT116 cells expressing carbonic anhydrase 9 assessed as reduction in oxygen consumption rate at 0.5 mM after 24 hrs under hypoxic condition by Western blot analysis	27823879
Haga clic para ver más datos experimentales de líneas celulares

Información química, almacenamiento y estabilidad (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecular	241.72	Fórmula	C₁₀H₁₅N₅.HCl	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	834-28-6	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	NSC-756501, Phenethylbiguanide			Smiles	C1=CC=C(C=C1)CCN=C(N)N=C(N)N.Cl

Solubilidad (Solubility)

In vitro
Lote:

Water : 48 mg/mL

DMSO : Insoluble
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	2.400mg/ml (9.93mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 48 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.400mg/ml (1.65mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 8 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	AMPK (Cell-free assay)
In vitro	Phenformin stimulates the phosphorylation and activation of AMPKalpha1 and AMPKalpha2 without altering LKB1 activity. Phenformin increases AMPK activity and phosphorylation in the isolated heart, the increase in AMPK activity is always preceded by and correlated with increased cytosolic [AMP]. Phenformin is a 50-fold more potent inhibitor of mitochondrial complex I than 1,1-Dimethylbiguanide. Phenformin robustly induces apoptosis in LKB1 deficient NSCLC cell lines. Phenformin at 2 mM similarly induces AMPK signaling as shown by increased P-AMPK and P-Raptor levels. Phenformin induces higher levels of cellular stress, triggering induction of P-Ser51 eIF2α and its downstream target CHOP, and markers of apoptosis at later times. Phenformin induces a significant increase in survival and therapeutic response in KLluc mice following long-term treatment. Phenformin and AICAR increases AMPK activity in H441 cells in a dose-dependent fashion, stimulating the kinase maximally at 5-10 mm and 2 mm, respectively. Phenformin significantly decreases basal ion transport (measured as short circuit current) across H441 monolayers by approximately 50% compared with that of controls. Phenformin and AICAR significantly reduce MK-870-sensitive transepithelial Na+ transport compared with controls. Phenformin and AICAR suppress MK-870-sensitive Na+ transport across H441 cells via a pathway that includes activation of AMPK and inhibition of both apical Na+ entry through ENaC and basolateral Na+ extrusion via the Na+,K+-ATPase. Phenformin-treated rats reveals a tendency towards a decrease in blood insulin level (radioimmunoassay).
In vivo	Phenformin also increases levels of P-eIF2α and its target BiP/Grp78 in normal lung as well as in lung tumors of mice.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15068958/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17369473/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8496685/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15919715/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/418748/

Aplicaciones (Applications)

Métodos	Biomarcadores	PMID
Western blot	E-cadherin / Vimentin / Snail / Slug / Twist1 p-ErbB2 / ErbB2 / p-AKT / AKT / p-mTOR / mTOR / p-ERK / ERK p-AMPKα / AMPK IRβ / p-IRS1 / IRS1 / p-IGF1Rβ / IGF1R	28947975
Immunofluorescence	E-cadherin / Vimentin	28947975
Growth inhibition assay	Cell viability	29245964

Información del ensayo clínico (Clinical Trial Information)

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2025-01-23)

Número NCT	Reclutamiento	Condiciones	Patrocinador/Colaboradores	Fecha de inicio	Fases
NCT03026517	COMPLETED	Melanoma	Memorial Sloan Kettering Cancer Center	2017-01	PHASE1
NCT05003492	UNKNOWN	COVID-19	Amr kamel khalil Ahmed	2021-09	PHASE1; PHASE2

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Phenformin HCl AMPK Activador

Peso molecular: 241.72

Control de calidad (Quality Control)

Cultivo celular, tratamiento y concentración de trabajo
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Información química, almacenamiento y estabilidad (Chemical Information, Storage & Stability)

Solubilidad (Solubility)

Calculadora de Molaridad

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Mecanismo de acción (Mechanism of Action)

Aplicaciones (Applications)

Información del ensayo clínico (Clinical Trial Information)

Phenformin HCl AMPK Activador

Peso molecular: 241.72

Control de calidad (Quality Control)

Cultivo celular, tratamiento y concentración de trabajo (Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Información química, almacenamiento y estabilidad (Chemical Information, Storage & Stability)

Solubilidad (Solubility)

Calculadora de Molaridad

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Mecanismo de acción (Mechanism of Action)

Aplicaciones (Applications)

Información del ensayo clínico (Clinical Trial Information)

Cultivo celular, tratamiento y concentración de trabajo
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)