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Ravoxertinib (GDC-0994) ERK Inhibidor

Name: Ravoxertinib (GDC-0994)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7554
Rating: 5 (75 reviews)

Cat. No.: S7554

Ravoxertinib (GDC-0994) es un potente inhibidor oral y altamente selectivo de ERK1/2, con valores de IC50 de 1,1 nM y 0,3 nM, respectivamente. Este compuesto se encuentra actualmente en Fase 1.

Ravoxertinib (GDC-0994) ERK Inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 439.85

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Control de calidad (Quality Control)

Lote: Pureza: 99.73%

99.73

Dianas relacionadas	p38 MAPK Raf JNK MEK Ras KRas S6 Kinase MAP4K TAK1 Mixed Lineage Kinase
Otros ERK Inhibidores	Ulixertinib (BVD-523) SCH772984 LY3214996 (Temuterkib) FR 180204 VX-11e XMD8-92 AZD0364 (ATG-017) ERK5-IN-1 Senkyunolide I Astragaloside IV

Cultivo celular, tratamiento y concentración de trabajo
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Líneas celulares	Tipo de ensayo	Descripción de la actividad	PMID
A375	Function assay	Inhibition of ERK2 in human A375 cells harboring BRAF V600E mutant assessed as decrease in phosphorylated ERK2 levels, IC50 = 0.086 μM.	28376306
A375	Function assay	Inhibition of ERK2 in human A375 cells harboring BRAF V600E mutant assessed as decrease in phosphorylated RSK levels, IC50 = 0.14 μM.	28376306
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Información química, almacenamiento y estabilidad (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecular	439.85	Fórmula	C₂₁H₁₈ClFN₆O₂	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	1453848-26-4	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	N/A			Smiles	CN1C(=CC=N1)NC2=NC=CC(=N2)C3=CC(=O)N(C=C3)C(CO)C4=CC(=C(C=C4)Cl)F

Solubilidad (Solubility)

In vitro
Lote:

DMSO : 88 mg/mL (200.06 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 88 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	ERK2 (Cell-free assay) 0.3 nM ERK1 (Cell-free assay) 1.1 nM
In vitro	Ravoxertinib (GDC-0994) potently inhibits phospho-p90RSK in tumor cells.
In vivo	Ravoxertinib (GDC-0994) (p.o.) results in significant single-agent activity in multiple in vivo cancer models, including KRAS-mutant and BRAF-mutant human xenograft tumors in mice. In vivo, this compound inhibits both ERK phosphorylation and activation of ERK-mediated signal transduction pathways, and subsequently prevents ERK-dependent tumor cell proliferation and survival.
Referencias	[1] http://www.abstractsonline.com/Plan/ViewAbstract.aspx?mID=3404&sKey=1eb84585-6831-405d-88b2-cef74aaf004e&cKey=22cc177f-4718-4f12-bdf6-a275db718f29&mKey=6ffe1446-a164-476a-92e7-c26446874d93 [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27227380/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/35764642/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/36073544/

Información del ensayo clínico (Clinical Trial Information)

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT	Reclutamiento	Condiciones	Patrocinador/Colaboradores	Fecha de inicio	Fases
NCT02457793	Completed	Non-Small Cell Lung Cancer Metastatic Colorectal Cancer Metastatic Non Small Cell Lung Cancer Metastatic Cancers Melanoma	Genentech Inc.	June 16 2015	Phase 1
NCT01875705	Completed	Solid Tumor	Genentech Inc.	June 21 2013	Phase 1

Preguntas frecuentes (Frequently Asked Questions)

Pregunta 1:
Could you recommend a good tolerated solvent for orally application of this compound?

Respuesta:
It can be dissolved in 2% DMSO/30% PEG 300/5% Tween 80/ddH2O at 5 mg/ml as a clear solution.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):