Ravoxertinib (GDC-0994)

N.º de catálogoS7554 Lote:S755410

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Datos técnicos

Fórmula

C21H18ClFN6O2
Peso molecular 439.85 Número CAS 1453848-26-4
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 88 mg/mL (200.06 mM)
Ethanol 88 mg/mL (200.06 mM)
Water Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción Ravoxertinib (GDC-0994) es un potente inhibidor oral y altamente selectivo de ERK1/2, con valores de IC50 de 1,1 nM y 0,3 nM, respectivamente. Este compuesto se encuentra actualmente en Fase 1.
Objetivos
ERK2
(Cell-free assay)		 ERK1
(Cell-free assay)
0.3 nM 1.1 nM
In vitro

Ravoxertinib (GDC-0994) inhibe potentemente la fosfo-p90RSK en células tumorales.

In vivo

Ravoxertinib (GDC-0994) (p.o.) produce una actividad significativa como agente único en múltiples modelos de cáncer in vivo, incluyendo tumores de xenoinjerto humanos con mutación KRAS y mutación BRAF en ratones.

In vivo, este compuesto inhibe tanto la fosforilación de ERK como la activación de las vías de transducción de señales mediadas por ERK, y posteriormente previene la proliferación y supervivencia de células tumorales dependientes de ERK.

Protocolo (de referencia)

Estudio en animales:

[4]
  • Modelos animales

    Mice

  • Dosificaciones

    40 µg

  • Administración

    p.o.

Referencias

  • http://www.abstractsonline.com/Plan/ViewAbstract.aspx?mID=3404&sKey=1eb84585-6831-405d-88b2-cef74aaf004e&cKey=22cc177f-4718-4f12-bdf6-a275db718f29&mKey=6ffe1446-a164-476a-92e7-c26446874d93
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27227380/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/35764642/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/36073544/

Validación de productos por parte del cliente

Immunoblotting studies depicting BTK, PLCγ2, ERK1/2, and p90RSK signaling in nontransduced, vector only, BTKWT, or BTKCys481Ser (BTKC481S) MYD88-mutated WM (BCWM.1) and ABC DLBCL (TMD8) cells following treatment with vehicle control, ibrutinib, or ERK1/2 inhibitors (GDC-0994) alone or with ibrutinib for 2 hours. GAPDH was used as protein loading control.

Datos de [ , , Blood, 2018, 131(18):2047-2059 ]

Pancreatic acini exposed for 1 h to 300 μM of oleic acid (OA) or linoleic acid (LA) were pre-treated for 45 min with the vehicle (DMSO) or SP600125 (50 μM), GDC-0994 (50 μM) or SB202190 (50 μM) or AG-490 (50 μM) respectively. CCL2mRNA expression was analyzed by qRT-PCR with 18S as internal standard. *p<0.05, **p<0.01 as compared with untreated acini, ♦♦p<0.01 as compared with OA- or LA-treated acini.

Datos de [ , , Biochim Biophys Acta, 2015, 1852(12):2671-7 ]

Icariin promotes HaCaT cell proliferation. (A) HaCaT cells were pretreated with MK-2206, GDC-0994, or medium alone without inhibitors for 2 h. Cells were then incubated with 30 μM icariin for 24, 48 and 72 h, and cell viability was measured by CCK-8 assay. (B) Western blot analysis of Cyclin D1 and D3 protein expression levels in HaCaT cells following treatment with medium alone (control), icariin, icariin with MK-2206 or icariin with GDC-0994. Data represent mean ± standard deviation of three independent experiments. *P<0.05, **P<0.01 and ***P<0.001 vs. untreated control. CCK-8, cell counting kit-8; OD, optical density.

Datos de [ , , Biochem Biophys Res Commun, 2017, 486(4):1062-1068 ]

Untreated or CCL2 pre-treated BMDMs were restimulated with IFNγ/LPS for 6 h, with additional samples treated with either vehicle control (DMSO) or the ERK1/2 inhibitor GDC-0994 (50 nM). Expression of Nos2 mRNA was analyzed via qPCR. (**) = p < 0.01 vs. Untreated.

Datos de [ , , Cell Immunol, 2017, 314:63-72 ]

Sellecks Ravoxertinib (GDC-0994) Ha sido citado por 75 Publicaciones

Transcriptional repressor Capicua is a gatekeeper of cell-intrinsic interferon responses [ Cell Host Microbe, 2025, 33(4):512-528.e7] PubMed: 40132591
Combined MEK and PARP inhibition enhances radiation response in rectal cancer [ Cell Rep Med, 2025, 6(8):102284] PubMed: 40782795
Reciprocal regulation of MMP-28 and EGFR is required for sustaining proliferative signaling in PDAC [ J Exp Clin Cancer Res, 2025, 44(1):68] PubMed: 39994761
CD22 modulation alleviates amyloid β-induced neuroinflammation [ J Neuroinflammation, 2025, 22(1):32] PubMed: 39910617
Identification of chemical inhibitors targeting long noncoding RNA through gene signature-based high throughput screening [ Int J Biol Macromol, 2025, 292:139119] PubMed: 39722392
Independent and synergistic roles of MEK-ERK1/2 and PKC pathways in regulating functional changes in vascular tissue following flow cessation [ J Mol Cell Cardiol Plus, 2025, 12:100300] PubMed: 40395439
Tumour-selective activity of RAS-GTP inhibition in pancreatic cancer [ Nature, 2024, 629(8013):927-936] PubMed: 38588697
Targeting ERK-MYD88 interaction leads to ERK dysregulation and immunogenic cancer cell death [ Nat Commun, 2024, 15(1):7037] PubMed: 39147750
Myeloid cells coordinately induce glioma cell-intrinsic and cell-extrinsic pathways for chemoresistance via GP130 signaling [ Cell Rep Med, 2024, S2666-3791(24)00372-0] PubMed: 39053460
Conformation selection by ATP-competitive inhibitors and allosteric communication in ERK2 [ Elife, 2024, 12RP91507] PubMed: 38537148

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