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FR 180204 ERK inhibidor

Name: FR 180204
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7524
Rating: 5 (50 reviews)

Cat. No.S7524

FR 180204 es un inhibidor selectivo de ERK, competitivo con ATP, con un Ki de 0,31 μM y 0,14 μM para ERK1 y ERK2, respectivamente. Es 30 veces menos potente contra la quinasa relacionada p38α y no logró inhibir ninguna quinasa (MEK1, MKK4, IKKα, PKCα, Src, Syc y PDGFα) a menos de 30 μM.

FR 180204 ERK inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 327.34

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Control de calidad

Lote: S752401 DMSO]65 mg/mL]false]Ethanol]2 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Pureza: 100.00%

Citado en Nature Medicine por su máxima calidad
COA
NMR
HPLC
SDS
Hoja de datos

100.00

Dianas relacionadas	p38 MAPK Raf JNK MEK Ras KRas S6 Kinase MAP4K TAK1 Mixed Lineage Kinase
Otros ERK Inhibidores	Ravoxertinib (GDC-0994) Ulixertinib (BVD-523) SCH772984 LY3214996 (Temuterkib) XMD8-92 VX-11e AZD0364 (ATG-017) ERK5-IN-1 Senkyunolide I MK-8353 (SCH900353)

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	327.34	Fórmula	C₁₈ H₁₃ N₇	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	865362-74-9	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	N/A			Smiles	C1=CC=C(C=C1)C2=NN3C=CC=CC3=C2C4=CC5=C(NN=C5N=N4)N

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 65 mg/mL (198.57 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 2 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	3.250mg/ml (9.93mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 65 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.270mg/ml (0.82mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 5.4 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Características	ERK1/ERK2-selective inhibitor
Targets/IC₅₀/Ki	ERK2 (Cell-free assay) 0.14 μM(Ki) ERK1 ( Cell-free assay) 0.31 μM(Ki)
In vitro	En células transfectadas con AP-1, FR180204 inhibe la transactivación de AP-1 de manera dosis-dependiente con una IC50 de 3,1 μM. FR 180204 inhibe el crecimiento espontáneo de células de mesotelioma.
Ensayo de quinasa	Ensayo de ERK
Ensayo de quinasa	Las placas Nunc-Immuno MaxiSorp se recubren con 20 μg/ml de solución de MBP en solución salina tamponada con fosfato (PBS). Después de lavar con PBS que contiene 0,05% de Tween 20 (T-PBS), se añade tampón de bloqueo (T-PBS que contiene 3% de BSA) a cada pocillo y las placas se incuban durante 10 min a temperatura ambiente. Después de lavar con T-PBS, se añaden a cada pocillo compuestos químicos, ATP y ERK2 recombinante diluidos en tampón de dilución de ensayo (20 mM Mops, pH 7,2, 25 mM β-glicerofosfato, 5 mM EGTA, 1 mM ortovanadato de sodio, 1 mM ditiotreitol y 50 μg/ml de BSA). Se utilizan grupos de vehículo (que contienen 0,1% de DMSO) y grupos de retirada de quinasas para las determinaciones de control y basales. Después de la incubación durante 1 h a temperatura ambiente, las placas se lavan dos veces con T-PBS. Se añade anticuerpo anti-fosfo MBP (0,2 μg/ml) a cada pocillo, y las placas se incuban durante 1 h a temperatura ambiente. Después de lavar, se añaden anticuerpos policlonales anti-ratón conjugados con HRP y las placas se incuban durante 30 min. Se utiliza el sustrato quimioluminiscente SuperSignal para la medición de la actividad de HRP según las instrucciones del fabricante. Se utiliza el software Prism 4.0 para el análisis de la curva de Lineweaver-Burk, y las determinaciones de IC50 y Ki.
In vivo	En ratones con artritis inducida por colágeno, FR180204 (100 mg/kg, i.p., b.i.d.) disminuye significativamente la gravedad de los síntomas y la pérdida de peso corporal. En un modelo murino de infección por el virus del dengue (DENV), FR180204 limita la apoptosis de los hepatocitos, reduce el daño hepático inducido por el DENV y mejora los parámetros clínicos.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16139248/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17123065/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22613967/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24704674/

Soporte técnico

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