FR 180204

N.º de catálogoS7524 Lote:S752401

Imprimir

Datos técnicos

Fórmula

C₁₈ H₁₃ N₇

Peso molecular

327.34

Número CAS

865362-74-9

Solubilidad (25°C)*

In vitro

DMSO

65 mg/mL (198.57 mM)

Ethanol

2 mg/mL (6.1 mM)

Water

Insoluble

In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	3.250mg/ml (9.93mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 65 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.270mg/ml (0.82mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 5.4 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción

FR 180204 es un inhibidor selectivo de ERK, competitivo con ATP, con un Ki de 0,31 μM y 0,14 μM para ERK1 y ERK2, respectivamente. Es 30 veces menos potente contra la quinasa relacionada p38α y no logró inhibir ninguna quinasa (MEK1, MKK4, IKKα, PKCα, Src, Syc y PDGFα) a menos de 30 μM.

Objetivos

ERK2 (Cell-free assay)	ERK1 ( Cell-free assay)
0.14 μM(Ki)	0.31 μM(Ki)

In vitro

En células transfectadas con AP-1, FR180204 inhibe la transactivación de AP-1 de manera dosis-dependiente con una IC50 de 3,1 μM. FR 180204 inhibe el crecimiento espontáneo de células de mesotelioma.

In vivo

En ratones con artritis inducida por colágeno, FR180204 (100 mg/kg, i.p., b.i.d.) disminuye significativamente la gravedad de los síntomas y la pérdida de peso corporal. En un modelo murino de infección por el virus del dengue (DENV), FR180204 limita la apoptosis de los hepatocitos, reduce el daño hepático inducido por el DENV y mejora los parámetros clínicos.

Características

Inhibidor selectivo de ERK1/ERK2

Protocolo (de referencia)

Ensayo de quinasa:^{^[1]}	Ensayo de ERK Las placas Nunc-Immuno MaxiSorp se recubren con 20 μg/ml de solución de MBP en solución salina tamponada con fosfato (PBS). Después de lavar con PBS que contiene 0,05% de Tween 20 (T-PBS), se añade tampón de bloqueo (T-PBS que contiene 3% de BSA) a cada pocillo y las placas se incuban durante 10 min a temperatura ambiente. Después de lavar con T-PBS, se añaden a cada pocillo compuestos químicos, ATP y ERK2 recombinante diluidos en tampón de dilución de ensayo (20 mM Mops, pH 7,2, 25 mM β-glicerofosfato, 5 mM EGTA, 1 mM ortovanadato de sodio, 1 mM ditiotreitol y 50 μg/ml de BSA). Se utilizan grupos de vehículo (que contienen 0,1% de DMSO) y grupos de retirada de quinasas para las determinaciones de control y basales. Después de la incubación durante 1 h a temperatura ambiente, las placas se lavan dos veces con T-PBS. Se añade anticuerpo anti-fosfo MBP (0,2 μg/ml) a cada pocillo, y las placas se incuban durante 1 h a temperatura ambiente. Después de lavar, se añaden anticuerpos policlonales anti-ratón conjugados con HRP y las placas se incuban durante 30 min. Se utiliza el sustrato quimioluminiscente SuperSignal para la medición de la actividad de HRP según las instrucciones del fabricante. Se utiliza el software Prism 4.0 para el análisis de la curva de Lineweaver-Burk, y las determinaciones de IC50 y Ki.
Ensayo celular:^{^[3]}	Líneas celulares Met5A, MSTO-211H, NCI-H28, NCI-H2052, and NCIH2452 cell lines Concentraciones 10 μM Tiempo de incubación 48 hours Método Cell viability is assayed by the method using MTT. MTT-reactive cells are quantified at an absorbance of 570 nm using a micro-plate reader.
Estudio en animales:^{^[2]}	Modelos animales Collagen-induced arthritis mouse model Dosificaciones 100 mg/kg Administración i.p.

Referencias

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16139248/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17123065/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22613967/

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24704674/

Expandir

Validación de productos por parte del cliente

: Datos de [ , , Biochem Biophys Res Commun, 2015, 459(3): 398-404 ]

Sellecks FR 180204 Ha sido citado por 50 Publicaciones

Oncogenic RAS induces a distinctive form of non-canonical autophagy mediated by the P38-ULK1-PI4KB axis [ Cell Res, 2025, 10.1038/s41422-025-01085-9]	PubMed: 40055523
Nano-polymeric platinum activates PAR2 gene editing to suppress tumor metastasis [ Biomaterials, 2025, 317:123090]	PubMed: 39799696
SPACe: an open-source, single-cell analysis of Cell Painting data [ Nat Commun, 2024, 15(1):10170]	PubMed: 39580445
Guided monocyte fate to FRβ/CD163+ S1 macrophage antagonises atopic dermatitis via fibroblastic matrices in mouse hypodermis [ Cell Mol Life Sci, 2024, 82(1):14]	PubMed: 39720957
Photobiomodulation inhibits the expression of chondroitin sulfate proteoglycans after spinal cord injury via the Sox9 pathway [ Neural Regen Res, 2024, 19(1):180-189]	PubMed: 37488865
TMEM176B Promotes EMT via FGFR/JNK Signalling in Development and Tumourigenesis of Lung Adenocarcinoma [ Cancers (Basel), 2024, 16(13)2447]	PubMed: 39001509
HDAC Inhibition Restores Response to HER2-Targeted Therapy in Breast Cancer via PHLDA1 Induction [ Int J Mol Sci, 2023, 24(7)6228]	PubMed: 37047202
ERK1/2 inhibitors act as monovalent degraders inducing ubiquitylation and proteasome-dependent turnover of ERK2, but not ERK1 [ Biochem J, 2023, 480(9):587-605]	PubMed: 37018014
Mycobacterium tuberculosis resides in lysosome-poor monocyte-derived lung cells during persistent infection [ bioRxiv, 2023, 2023.01.19.524758]	PubMed: 36711606
Mycobacterium tuberculosis resides in lysosome-poor monocyte-derived lung cells during chronic infection [ Res Sq, 2023, rs.3.rs-3049913]	PubMed: 37398178

POLÍTICA DE DEVOLUCIÓN
La Política de Devolución Incondicional de Selleck Chemical garantiza una experiencia de compra en línea fluida para nuestros clientes. Si no está satisfecho con su compra de alguna manera, puede devolver cualquier artículo(s) dentro de los 7 días posteriores a su recepción. En caso de problemas de calidad del producto, ya sean problemas relacionados con el protocolo o con el producto, puede devolver cualquier artículo(s) dentro de los 365 días a partir de la fecha de compra original. Siga las instrucciones a continuación al devolver productos.

ENVÍO Y ALMACENAMIENTO
Los productos Selleck se transportan a temperatura ambiente. Si recibe el producto a temperatura ambiente, tenga la seguridad de que el Departamento de Inspección de Calidad de Selleck ha realizado experimentos para verificar que la colocación a temperatura normal durante un mes no afectará la actividad biológica de los productos en polvo. Después de la recogida, guarde el producto de acuerdo con los requisitos descritos en la hoja de datos. La mayoría de los productos Selleck son estables en las condiciones recomendadas.

NO PARA USO HUMANO, DIAGNÓSTICO VETERINARIO O TERAPÉUTICO.