Name: AZD0364 (ATG-017)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8708
Rating: 5 (8 reviews)

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Control de calidad

Lote: S870801 DMSO]99 mg/mL]false]Ethanol]99 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Pureza: 99.95%

Citado en Nature Medicine por su máxima calidad
COA
NMR
HPLC
SDS
Hoja de datos

99.95

Dianas relacionadas	p38 MAPK Raf JNK MEK Ras KRas S6 Kinase MAP4K TAK1 Mixed Lineage Kinase
Otros ERK Inhibidores	Ravoxertinib (GDC-0994) Ulixertinib (BVD-523) SCH772984 LY3214996 (Temuterkib) FR 180204 XMD8-92 VX-11e ERK5-IN-1 Senkyunolide I MK-8353 (SCH900353)

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	494.50	Fórmula	C₂₄H₂₄F₂N₈O₂	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 years -20°C powder
Nº CAS	2097416-76-5	--		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	N/A			Smiles	CC1=CN=C(N=C1C2=CN3CC(N(C(=O)C3=N2)CC4=CC(=C(C=C4)F)F)COC)NC5=CC=NN5C

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 99 mg/mL (200.2 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 99 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	4.950mg/ml (10.01mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 99 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.490mg/ml (0.99mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 9.8 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	ERK2 0.6 nM
In vitro	AZD0364 (ATG-017) exhibe una alta potencia celular contra un sustrato directo corriente abajo en la vía MAPK (p. ej., inhibición de la fosfo-p90RSK1 en células A375 mutantes BRAFV600E, IC50 = 6 nM). Este compuesto es un inhibidor de quinasas altamente selectivo (10/329 quinasas probadas se inhiben en >50% a 1 µM) y tiene un tiempo de residencia prolongado en la proteína (determinado por SPR en ERK2 humana no fosforilada: pKd = 10; t1/2 = 277 min).
In vivo	AZD0364 (ATG-017) tiene buena farmacocinética oral en diversas especies e inhibe la fosfo-p90RSK1 en tumores de manera dosis-dependiente en modelos de xenoinjerto. Induce regresiones en el modelo de xenoinjerto de CPNM Calu 6 mutante KRAS y también se puede combinar de manera segura y efectiva con el inhibidor de MEK1/2 selumetinib en modelos de xenoinjerto de CPNM mutante KRAS.
Referencias	[1] https://patents.google.com/patent/WO2017080979A1/pt [2] http://cancerres.aacrjournals.org/content/78/13_Supplement/1647

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

AZD0364 (ATG-017) ERK inhibidor

Estructura química

Peso molecular: 494.50