Ravoxertinib (GDC-0994)

N.º de catálogoS7554 Lote:S755409

Imprimir

Datos técnicos

Fórmula

C21H18ClFN6O2
Peso molecular 439.85 Número CAS 1453848-26-4
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 88 mg/mL (200.06 mM)
Ethanol 88 mg/mL (200.06 mM)
Water Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción Ravoxertinib (GDC-0994) es un potente inhibidor oral y altamente selectivo de ERK1/2, con valores de IC50 de 1,1 nM y 0,3 nM, respectivamente. Este compuesto se encuentra actualmente en Fase 1.
Objetivos
ERK2
(Cell-free assay)		 ERK1
(Cell-free assay)
0.3 nM 1.1 nM
In vitro

Ravoxertinib (GDC-0994) inhibe potentemente la fosfo-p90RSK en células tumorales.

In vivo

Ravoxertinib (GDC-0994) (p.o.) produce una actividad significativa como agente único en múltiples modelos de cáncer in vivo, incluyendo tumores de xenoinjerto humanos con mutación KRAS y mutación BRAF en ratones.

In vivo, este compuesto inhibe tanto la fosforilación de ERK como la activación de las vías de transducción de señales mediadas por ERK, y posteriormente previene la proliferación y supervivencia de células tumorales dependientes de ERK.

Protocolo (de referencia)

Estudio en animales:

[4]
  • Modelos animales

    Mice

  • Dosificaciones

    40 µg

  • Administración

    p.o.

Referencias

  • http://www.abstractsonline.com/Plan/ViewAbstract.aspx?mID=3404&sKey=1eb84585-6831-405d-88b2-cef74aaf004e&cKey=22cc177f-4718-4f12-bdf6-a275db718f29&mKey=6ffe1446-a164-476a-92e7-c26446874d93
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27227380/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/35764642/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/36073544/

Validación de productos por parte del cliente

Immunoblotting studies depicting BTK, PLCγ2, ERK1/2, and p90RSK signaling in nontransduced, vector only, BTKWT, or BTKCys481Ser (BTKC481S) MYD88-mutated WM (BCWM.1) and ABC DLBCL (TMD8) cells following treatment with vehicle control, ibrutinib, or ERK1/2 inhibitors (GDC-0994) alone or with ibrutinib for 2 hours. GAPDH was used as protein loading control.

Datos de [ , , Blood, 2018, 131(18):2047-2059 ]

Pancreatic acini exposed for 1 h to 300 μM of oleic acid (OA) or linoleic acid (LA) were pre-treated for 45 min with the vehicle (DMSO) or SP600125 (50 μM), GDC-0994 (50 μM) or SB202190 (50 μM) or AG-490 (50 μM) respectively. CCL2mRNA expression was analyzed by qRT-PCR with 18S as internal standard. *p<0.05, **p<0.01 as compared with untreated acini, ♦♦p<0.01 as compared with OA- or LA-treated acini.

Datos de [ , , Biochim Biophys Acta, 2015, 1852(12):2671-7 ]

Icariin promotes HaCaT cell proliferation. (A) HaCaT cells were pretreated with MK-2206, GDC-0994, or medium alone without inhibitors for 2 h. Cells were then incubated with 30 μM icariin for 24, 48 and 72 h, and cell viability was measured by CCK-8 assay. (B) Western blot analysis of Cyclin D1 and D3 protein expression levels in HaCaT cells following treatment with medium alone (control), icariin, icariin with MK-2206 or icariin with GDC-0994. Data represent mean ± standard deviation of three independent experiments. *P<0.05, **P<0.01 and ***P<0.001 vs. untreated control. CCK-8, cell counting kit-8; OD, optical density.

Datos de [ , , Biochem Biophys Res Commun, 2017, 486(4):1062-1068 ]

Untreated or CCL2 pre-treated BMDMs were restimulated with IFNγ/LPS for 6 h, with additional samples treated with either vehicle control (DMSO) or the ERK1/2 inhibitor GDC-0994 (50 nM). Expression of Nos2 mRNA was analyzed via qPCR. (**) = p < 0.01 vs. Untreated.

Datos de [ , , Cell Immunol, 2017, 314:63-72 ]

Sellecks Ravoxertinib (GDC-0994) Ha sido citado por 75 Publicaciones

Transcriptional repressor Capicua is a gatekeeper of cell-intrinsic interferon responses [ Cell Host Microbe, 2025, 33(4):512-528.e7] PubMed: 40132591
Combined MEK and PARP inhibition enhances radiation response in rectal cancer [ Cell Rep Med, 2025, 6(8):102284] PubMed: 40782795
Reciprocal regulation of MMP-28 and EGFR is required for sustaining proliferative signaling in PDAC [ J Exp Clin Cancer Res, 2025, 44(1):68] PubMed: 39994761
CD22 modulation alleviates amyloid β-induced neuroinflammation [ J Neuroinflammation, 2025, 22(1):32] PubMed: 39910617
Identification of chemical inhibitors targeting long noncoding RNA through gene signature-based high throughput screening [ Int J Biol Macromol, 2025, 292:139119] PubMed: 39722392
Independent and synergistic roles of MEK-ERK1/2 and PKC pathways in regulating functional changes in vascular tissue following flow cessation [ J Mol Cell Cardiol Plus, 2025, 12:100300] PubMed: 40395439
Tumour-selective activity of RAS-GTP inhibition in pancreatic cancer [ Nature, 2024, 629(8013):927-936] PubMed: 38588697
Targeting ERK-MYD88 interaction leads to ERK dysregulation and immunogenic cancer cell death [ Nat Commun, 2024, 15(1):7037] PubMed: 39147750
Myeloid cells coordinately induce glioma cell-intrinsic and cell-extrinsic pathways for chemoresistance via GP130 signaling [ Cell Rep Med, 2024, S2666-3791(24)00372-0] PubMed: 39053460
Conformation selection by ATP-competitive inhibitors and allosteric communication in ERK2 [ Elife, 2024, 12RP91507] PubMed: 38537148

POLÍTICA DE DEVOLUCIÓN
La Política de Devolución Incondicional de Selleck Chemical garantiza una experiencia de compra en línea fluida para nuestros clientes. Si no está satisfecho con su compra de alguna manera, puede devolver cualquier artículo(s) dentro de los 7 días posteriores a su recepción. En caso de problemas de calidad del producto, ya sean problemas relacionados con el protocolo o con el producto, puede devolver cualquier artículo(s) dentro de los 365 días a partir de la fecha de compra original. Siga las instrucciones a continuación al devolver productos.

ENVÍO Y ALMACENAMIENTO
Los productos Selleck se transportan a temperatura ambiente. Si recibe el producto a temperatura ambiente, tenga la seguridad de que el Departamento de Inspección de Calidad de Selleck ha realizado experimentos para verificar que la colocación a temperatura normal durante un mes no afectará la actividad biológica de los productos en polvo. Después de la recogida, guarde el producto de acuerdo con los requisitos descritos en la hoja de datos. La mayoría de los productos Selleck son estables en las condiciones recomendadas.

NO PARA USO HUMANO, DIAGNÓSTICO VETERINARIO O TERAPÉUTICO.