SCH772984

N.º de catálogoS7101 Lote:S710108

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Datos técnicos

Fórmula

C33H33N9O2
Peso molecular 587.67 Número CAS 942183-80-4
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO (calentado con baño de agua a 50 ºC) 25 mg/mL (42.54 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
10% DMSO 40% PEG 300 5%Tween80 45%ddH2O

Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.

 0.600mg/ml (1.02mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 100 μL of 6 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 450 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción SCH772984 es un novedoso inhibidor específico de ERK1/2 con valores de IC50 de 4 nM y 1 nM en ensayo sin células, respectivamente, y muestra una robusta eficacia en células cancerosas con mutaciones RAS o BRAF.
Objetivos
ERK2
(Cell-free assay)		 ERK1
(Cell-free assay)
1 nM 4 nM
In vitro SCH772984 es un novedoso inhibidor selectivo y competitivo de ATP de ERK1/2. Este compuesto inhibe la fosforilación del sustrato de ERK p90 cinasa ribosomal S6 (T359/S363 fosfo-RSK) de manera dosis-dependiente. También inhibe la fosforilación de residuos en el bucle de activación de ERK mismo. Este inhibidor demuestra valores de EC50 <500 nM en aproximadamente el 88% y el 49% de las líneas tumorales con mutaciones BRAF o RAS, respectivamente. Es importante destacar que inhibió eficazmente la señalización MAPK y la proliferación celular en células tumorales resistentes al tratamiento concurrente con inhibidores de BRAF y MEK.
In vivo SCH772984 induce regresiones tumorales en modelos de xenoinjerto a dosis toleradas. Este compuesto inhibe eficazmente la señalización MAPK y la proliferación celular en modelos resistentes a los inhibidores de BRAF o MEK.
Características No inhibe directamente la actividad enzimática de MEK1, MEK2, BRAF o CRAF.

Protocolo (de referencia)

Ensayo de quinasa:

[1]
  • Ensayo enzimático IMAP de ERK2

    SCH772984 se prueba en curvas de dilución de 8 puntos por duplicado contra ERK2 o ERK1 purificado. La enzima se añade a la placa de reacción y se incuba con este compuesto antes de añadir una solución de péptido sustrato y ATP. Se añaden 14 μl de enzima diluida (0,3 ng de ERK2 activo por reacción) a cada pocillo de una placa de 384 pocillos. Las placas se agitan suavemente para mezclar los reactivos y se incuban durante 45 minutos a temperatura ambiente. La reacción se detiene con 60 μl de solución de unión IMAP (diluciones 1:2200 de perlas IMAP en tampón de unión 1X). Las placas se incuban a temperatura ambiente durante 0,5 horas adicionales para permitir la unión completa de los fosfopéptidos a las perlas IMAP. Las placas se leen en el LJL Analyst.
Ensayo celular:

[1]
  • Líneas celulares

    BRAF-mutant or RAS-mutant tumor lines

  • Concentraciones

    ~10 μM

  • Tiempo de incubación

    5 days

  • Método

    Cell proliferation experiments are performed in a 96-well format (six replicates), and cells are plated at 4,000/well density. At 24 h after cell seeding, cells are treated with DMSO or 9 point IC50 dilution (0.001-10 μM) at 1% DMSO final for all concentrations. Viability is assayed on 5 days after dosing using ViaLight luminescence kit following the manufacturer’s recommendations. For cell line panel viability assay, cells are treated with this compound for 4 days and assayed by CellTiterGlo luminescent cell viability assay.
Estudio en animales:

[1]
  • Modelos animales

    Nude mice

  • Dosificaciones

    12.5 mg/kg, 25 mg/kg, 50 mg/kg

  • Administración

    i.p.

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23614898/

Validación de productos por parte del cliente

K562 cells were exposed to ERK inhibitor SCH772984 (1 uM, 2 uM, 5 uM) for 48 h. Apoptosis was analyzed by Annexin V-APC labeling.

Datos de [ Leuk Lymphoma , 2014 , 1, 8 ]

<p>ERK1/2 influences the effects of TGF-β1 on Cdk5 and Bax in PC12 cells. A. Original western blot showing the level of Cdk5 and respective Actin in PC12 cells with TGF-β1 (40 ng/ml) treatment in the presence of SCH772984(1 μM) and LY294002(1.5 μM) for 2 h. B. Arithmetic means ± SEM (n = 4) of Cdk5 protein abundance in PC12 cells with TGF-β1 treatment in the presence of SCH772984(1 μM) and LY294002(1.5 μM) for 2 h. C. Original western blot showing the level of Bax and respective Actin in PC12 cells with TGF-β1 (40 ng/ml) treatment in the presence of SCH772984(1 μM) for 2 h. D. Arithmetic means ± SEM (n = 4) of Bax protein abundance in PC12 cells with TGF-β1 treatment in the presence of SCH772984(1 μM) for 2 h. **(p < 0.01), ***(p < 0.001) indicate statistically significant difference.</p>

, , Biochem Biophys Res Commun, 2017, 485(4):775-781

Immunoblot of H23 cells treated with trametinib (25 nM), SCH772984 (500 nM), or their combination for the times shown.

Datos de [ , , Nature, 2016, 534(7609):647-51 ]

293T cells were transfected with Flag-WT-FBW7. Thirty hours post transfection, cells were pretreated with MG132 and various MEK/ERK inhibitors overnight before harvesting. FBW7 phosphorylation status was examined by immunoblot analysis after immunoprecipitation.

Datos de [ , , Cell Research, 2015, 25: 561-573 ]

Sellecks SCH772984 Ha sido citado por 590 Publicaciones

Macropinocytosis maintains CAF subtype identity under metabolic stress in pancreatic cancer [ Cancer Cell, 2025, S1535-6108(25)00271-5] PubMed: 40712568
Macrophage-derived amphiregulin induces myofibroblast transition in adipogenic lineage precursors near Staphylococcus aureus abscess in bone marrow [ Nat Commun, 2025, 16(1):8409] PubMed: 40998791
mTORC1 cooperates with tRNA wobble modification to sustain the protein synthesis machinery [ Nat Commun, 2025, 16(1):4201] PubMed: 40328729
Orosomucoid 1 Ameliorates Temporomandibular Joint Osteoarthritis by Maintaining Cartilage Homeostasis [ Adv Sci (Weinh), 2025, 12(36):e00028] PubMed: 40583170
EGFR TKIs suppress MUC1 glycosylation through the PI3K/AKT/SP1/C1GALT1 pathway to enhance TnMUC1 CAR-T efficacy in EGFR-mutant NSCLC [ Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00272-1] PubMed: 40562040
Tumorigenesis Driven by BRAFV600E Requires Secondary Mutations that Overcome it's Feedback Inhibition of RAC1 and Migration [ Cancer Res, 2025, 10.1158/0008-5472.CAN-24-2220] PubMed: 39992718
Targeting CLEC4E in immunosuppressive tumour-associated macrophages via BET inhibition [ Clin Transl Med, 2025, 15(10):e70505] PubMed: 41088887
Enhancing CAR-T Cell Metabolic Fitness and Memory Phenotype for Improved Efficacy against Hepatocellular Carcinoma [ Int J Biol Sci, 2025, 21(9):4231-4251] PubMed: 40612678
Opposing roles for GSK3β and ERK1-dependent phosphorylation of huntingtin during neuronal dysfunction and cell death in Huntington's disease [ Cell Death Dis, 2025, 16(1):328] PubMed: 40263294
ERK activation waves coordinate mechanical cell competition leading to collective elimination via extrusion of bacterially infected cells [ Cell Rep, 2025, 44(1):115193] PubMed: 39817903

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