Name: G-749
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7545
Rating: 5 (1 reviews)

Saltar a

Control de calidad

Lote: Pureza: 99.21%

99.21

Dianas relacionadas	EGFR VEGFR JAK PDGFR FGFR Src HIF FLT HER2 Bcr-Abl
Otros FLT3 Inhibidores	UNC2025 Crenolanib (CP-868596) Dovitinib (TKI-258) Dovitinib (TKI258) Lactate monohydrate Tandutinib (MLN518) KW-2449 ENMD-2076 AST-487 (NVP-AST487) TCS 359 AMG 925

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	521.41	Fórmula	C₂₅H₂₅BrN₆O₂	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	1457983-28-6	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	N/A			Smiles	CN1CCC(CC1)NC2=NC3=C(C(=O)NC=C3Br)C(=N2)NC4=CC=C(C=C4)OC5=CC=CC=C5

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 24 mg/mL (46.02 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	FLT3 (Cell-free assay) 0.4 nM FLT3 (D835Y) (Cell-free assay) 0.6 nM Mer (Cell-free assay) 1 nM Aurora B (Cell-free assay) 6 nM RET (Cell-free assay) 9 nM VEGFR1/FLT1 (Cell-free assay) 18 nM Fms (Cell-free assay) 19 nM Axl (Cell-free assay) 20 nM Aurora C (Cell-free assay) 24 nM FGFR1 (Cell-free assay) 25 nM FGFR3 (Cell-free assay) 30 nM VEGFR2/KDR (Cell-free assay) 39 nM c-Kit (Cell-free assay) 142 nM IGF-1R (Cell-free assay) >300 nM PDGFRα (Cell-free assay) >300 nM PDGFRβ (Cell-free assay) >300 nM
In vitro	En células RS4-11 que expresan FLT3-WT y células MV4-11 y Molm-14 que albergan FLT3-ITD, G-749 inhibe potentemente la autofosforilación de FLT3 con una IC50 de ≤8 nM. En células de leucemia, este compuesto muestra actividad antiproliferativa al inducir apoptosis. En líneas celulares BaF3 que expresan de forma estable FLT3-ITD/N676D, FLT3-ITD/F691L, FLT3-D835Y o FLT3-D835Y/N676D, muestra una fuerte actividad inhibidora con una IC50 de <10 nM, y por lo tanto supera la resistencia a los medicamentos. En blastos de pacientes con LMA, este químico también exhibe una potente actividad antileucémica.
Ensayo de quinasa	Ensayo de quinasa
Ensayo de quinasa	Los ensayos de actividad se realizan utilizando la tecnología de transferencia de energía de resonancia de fluorescencia resuelta en el tiempo (TR-FRET) de Lance Ultra de Perkin-Elmer. Brevemente, 10 ng/mL de enzima FLT3, G-749 diluido en serie, 80 nM de sustrato de péptido ULight-poly-GT y cantidades variables de ATP (8,5 µM a 1088 μM) se mezclan en un tampón de ensayo de quinasa (50 mM HEPES pH 7,5, 10 mM MgCl₂, 1 mM EGTA, 2 mM DTT y 0,01% Tween-20) y se añaden a una OptiPlate-384 de 384 pocillos en un volumen de 10 μL. Las reacciones de quinasa se incuban a temperatura ambiente durante un máximo de 1 h y luego se detienen con la adición de 5 μL de 10 mM EDTA. A continuación, se añade un volumen de 5 μL del anticuerpo anti-fosfopéptido específico marcado con Eu diluido en el tampón de detección LANCE a una concentración final de 2 nM. Después de una incubación de 30 minutos, las placas de ensayo se incuban a 23°C y la señal LANCE se mide en un lector de etiquetas múltiples EnVision. La longitud de onda de excitación se establece en 320 nm y la emisión se monitoriza a 615 nm (donador) y 665 nm (aceptor). La IC50 se calcula utilizando el análisis de regresión no lineal por GradPad Prism 5.
In vivo	En ratones con xenoinjertos MV4-11, G-749 (30 mg/kg p.o.) inhibe eficazmente la vía FLT3 e inhibe significativamente el crecimiento tumoral. En un modelo ortogonal de injerto de médula ósea utilizando células Molm-14, este compuesto (20 mg/kg p.o.) también inhibe el crecimiento tumoral y aumenta la supervivencia.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24532805/

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

G-749 FLT3 inhibidor

Estructura química

Peso molecular: 521.41