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solo para uso en investigación

TCS 359 FLT3 inhibidor

Cat. No.S8023

TCS 359 es un potente inhibidor de FLT3 con un IC50 de 42 nM.
TCS 359 FLT3 inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 360.43

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Control de calidad

Lote: S802301 DMSO]15 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Pureza: 99.89%
99.89

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular 360.43 Fórmula

C18H20N2O4S

 Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)
Nº CAS 301305-73-7 Descargar SDF Almacenamiento de soluciones madre

Sinónimos N/A Smiles COC1=C(C=C(C=C1)C(=O)NC2=C(C3=C(S2)CCCC3)C(=O)N)OC

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 15 mg/mL (41.61 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa Concentración Volumen Peso molecular
Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo
Lote:

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

mg/kg g μL

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH2O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Características
Highly potent and selective.
Targets/IC50/Ki
FLT3
42 nM
In vitro
TCS 359, una 2-acilaminotiofeno-3-carboxamida, es un potente inhibidor de FLT3 con un IC50 de 42 nM. Este compuesto inhibe la proliferación de MV4-11 con un IC50 de 340 nM. Es altamente selectivo para FLT3 frente a un panel de quinasas.
Ensayo de quinasa
Determinación de afinidad
Para determinar la actividad de los compuestos de la presente invención en un ensayo de quinasa in vitro, se realiza la inhibición del dominio quinasa aislado del receptor FLT3 humano utilizando el siguiente protocolo de polarización de fluorescencia (FP). El ensayo de polarización de fluorescencia de FLT3 utiliza el fosfopéptido marcado con fluoresceína y el anticuerpo antifosfotirosina incluidos en el kit Panvera Phospho-Tyrosine Kinase. La reacción de quinasa de FLT3 se incuba a temperatura ambiente durante 30 min bajo las siguientes condiciones: 10 nM FLT3 571-993, 20 μg/mL de poli Glu4Tyr, 150 μM de ATP, 5 mM de MgCl2 y 1 % de este compuesto en DMSO. La reacción de quinasa se detiene con la adición de EDTA. El fosfopéptido marcado con fluoresceína y el anticuerpo antifosfotirosina se añaden y se incuban durante 30 min a temperatura ambiente y se lee la polarización.
Referencias

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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