FGFR Inhibidores | FGFR Inhibitors
| Nº Cat. | Nombre del producto | Información | Citas de uso del producto | Validaciones del producto |
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| S0088 | Pemigatinib (INCB054828) | Pemigatinib es un inhibidor oralmente activo y selectivo de FGFR con IC50 de 0,4 nM, 0,5 nM, 1,2 nM y 30 nM para FGFR1, FGFR2, FGFR3 y FGFR4, respectivamente. Pemigatinib tiene potencial para el colangiocarcinoma. |
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| S8848 | Futibatinib (TAS-120) | Futibatinib (TAS-120) es un inhibidor irreversible del receptor del factor de crecimiento de fibroblastos (FGFR) que inhibe los 4 subtipos de FGFR con valores de IC50 enzimáticos de 1,8 nM, 1,4 nM, 1,6 nM y 3,7 nM para FGFR1, FGFR2, FGFR3 y FGFR4, respectivamente. |
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| S7057 | LY2874455 | LY2874455 es un inhibidor pan-FGFR con IC50 de 2,8 nM, 2,6 nM, 6,4 nM y 6 nM para FGFR1, FGFR2, FGFR3 y FGFR4, respectivamente, y también inhibe la actividad de VEGFR2 con IC50 de 7 nM. Fase 1. |
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| S8493 | PD-166866 | PD-166866 es una molécula sintética que inhibe la acción de la tirosina quinasa de FGFR1, muestra una selectividad muy alta hacia FGFR1 e inhibe la actividad de autofosforilación de FGRF1. |
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| S8675 | H3B-6527 | H3B-6527 es un inhibidor covalente altamente selectivo de FGFR4 con un valor de IC50 de <1,2 nM y al menos 250 veces más selectivo que FGFR1-3 (valores de IC50 de 320, 1.290 y 1.060 nM respectivamente). |
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| S7665 | Zoligratinib (Debio-1347) | Zoligratinib (Debio-1347, CH5183284, FF284) es un inhibidor selectivo y disponible por vía oral de FGFR con IC50 de 9.3 nM, 7.6 nM, 22 nM y 290 nM para FGFR1, FGFR2, FGFR3 y FGFR4, respectivamente. Fase 1. |
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| S8503 | Fisogatinib (BLU-554) | Fisogatinib (BLU-554) es un inhibidor oral potente y altamente selectivo de FGFR4 con un valor de IC50 de 5 nM, mientras que sus IC50 para FGFR1-3 son de 624-2203 nM. |
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| S7167 | SSR128129E | SSR128129E es un inhibidor de FGFR1 alostérico y activo por vía oral con una IC50 de 1,9 μM, sin afectar a otros RTKs relacionados. |
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| S2300 | Ferulic Acid | Ferulic Acid (Fumalic) es un ácido hidroxicinámico y un tipo de compuesto orgánico que se encuentra en Ferula assafoetida L. o Ligusticum chuanxiong. El ácido ferúlico es un nuevo inhibidor del receptor del factor de crecimiento de fibroblastos (FGFR) con valores de CI50 de 3,78 μM y 12,5 μM para FGFR1 y FGFR2, respectivamente. |
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| S8548 | Roblitinib (FGF401) | Roblitinib (FGF401) es un inhibidor selectivo de FGFR4 con una IC50 de 1,9 nM. Se une de manera covalente reversible al dominio cinasa de FGFR4 y muestra al menos 1.000 veces más selectividad contra un panel de 65 cinasas en ensayos bioquímicos. |
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| S8754 | Alofanib (RPT835) | Alofanib (RPT835) es un nuevo inhibidor alostérico selectivo de FGFR2 con un efecto inhibidor drámatico (IC50 <10 nM) sobre la fosforilación de FRS2a inducida por FGF2 en células KATO III. No tiene un efecto directo sobre los niveles de fosforilación de FGFR1 y FGFR3 dependientes de FGF2 en ninguna de las líneas celulares y ningún efecto sobre la unión FGF2-FGFR2. |
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| S7714 | FIIN-2 | FIIN-2 es un inhibidor pan-FGFR irreversible con IC50 de 3,09 nM, 4,3 nM, 27 nM y 45,3 nM para FGFR1/2/3/4, respectivamente. |
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| S8609 | Derazantinib | Derazantinib es un inhibidor oralmente biodisponible del fibroblast growth factor receptor (FGFR) con valores de IC50 de 1,8 nM para FGFR2, y 4,5 nM para FGFR1 y 3, mostrando una menor potencia para FGFR4 (IC50=34 nM). También inhibe RET, DDR2, PDGFRβ, VEGFR y KIT. |
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| S9031 | Gambogenic acid | Gambogenic Acid, identificado a partir de Gamboge, es un inhibidor de la vía de señalización FGFR en el cáncer de pulmón no microcítico (CPNM) y exhibe efectos antitumorales. Este compuesto es también un inhibidor eficaz de EZH2 que se une específica y covalentemente a Cys668 dentro del dominio EZH2-SET y desencadena la ubiquitinación de EZH2. |
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| S6539 | ASP5878 | ASP5878 es un nuevo inhibidor selectivo de FGFR con valores de IC50 de 0,47, 0,60, 0,74 y 3,5 nmol/L para FGFR1, 2, 3 y 4 recombinantes, respectivamente. |
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| S7940 | NSC12 | NSC12 (NSC 172285) es una trampa pan-FGF disponible por vía oral capaz de inhibir la interacción FGF2/FGFR y dotada de una prometedora actividad antitumoral. |
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| S8578 | PRN1371 | PRN1371 es un inhibidor de la cinasa FGFR1-4 covalente irreversible, con IC50s de 0,6, 1,3, 4,1, 19,3 y 8,1 nM para FGFR1, 2, 3, 4 y CSF1R, respectivamente. |
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| S8882 | ODM-203 | ODM-203 es un inhibidor selectivo de FGFR y VEGFR con IC50 de 11 nM, 16 nM, 6 nM, 35 nM, 26 nM, 9 nM, 5 nM para FGFR1, FGFR2, FGFR3, FGFR4, VEGFR1, VEGFR2 y VEGFR3 recombinantes, respectivamente. | ||
| E1757 | Gunagratinib | Gunagratinib (ICP-192) es un inhibidor pan-FGFR (fibroblast growth factor receptors) con un IC50 de 1,4, 1,5, 2,4 y 3,5 nM para FGFR1-4, respectivamente. Tiene el potencial de tratar tumores sólidos avanzados. | ||
| E4474 | Infigratinib Phosphate | Infigratinib Phosphate (fosfato de NVP-BGJ398) es la sal de fosfato de Infigratinib, un paninhibidor oralmente biodisponible de los fibroblast growth factor receptors (FGFRs) humanos con una IC50 de 0,9 nM, 1,4 nM, 1 nM y 60 nM para FGFR1, FGFR2, FGFR3 y FGFR4 respectivamente. También tiene actividades antiangiogénicas, antineoplásicas y antitumorales potenciales. | ||
| S8547 | Rogaratinib | Rogaratinib (BAY-1163877) es un inhibidor de molécula pequeña altamente potente y selectivo de la actividad quinasa pan-FGFR, que inhibe específicamente FGFR1, 2, 3 y 4 con valores de IC50 de 1,8 nM, <1 nM, 9,2 nM y 1,2 nM respectivamente. Demuestra una eficacia robusta en cánceres con expresión de ARNm de FGFR alterada. | ||
| E1979 | Irpagratinib | Irpagratinib (ABSK011) es un potente inhibidor de FGFR4 con una IC50 de < 10 nM en ensayos bioquímicos. Suprime eficazmente la autofosforilación de FGFR4 e interrumpe la transducción de señales aguas abajo. También inhibe fuertemente el crecimiento tumoral e induce la regresión en modelos de xenoinjertos subcutáneos. | ||
| S8192 | SUN11602 | SUN11602 es un pequeño compuesto sintético que imita las actividades neuroprotectoras del bFGF y activa moléculas clave en la vía de señalización de la cinasa de proteína activada por mitógenos del receptor-1 de FGF/cinasa regulada por señal extracelular-1/2 (FGFR-1-MEK/ERK). | ||
| E1814 | Resigratinib | Resigratinib (KIN-3248) es un inhibidor potente, kinoma-selectivo, irreversible, biodisponible por vía oral y de molécula pequeña de pan-FGFR. Exhibe una inhibición tumoral dosis-dependiente en modelos de xenoinjertos de colangiocarcinoma, cáncer gástrico y cáncer de vejiga impulsados por FGFR. | ||
| E4727New | TYRA-300 | TYRA-300, un análogo de 3-piridilindazol, es un inhibidor reversible y selectivo de FGFR3 con una IC50 de 11 nM en células Ba/F3. También exhibe una potente actividad en líneas celulares de cáncer de vejiga humano que albergan fusiones o mutaciones activadoras de FGFR3. | ||
| E1431 | Lirafugratinib (RLY-4008) | Lirafugratinib (RLY-4008) es un inhibidor selectivo y activo por vía oral de FGFR2. | ||
| S7715 | FIIN-3 | FIIN-3 es un inhibidor irreversible de FGFR con una CI50 de 13,1, 21, 31,4 y 35,3 nM para FGFR1, FGFR2, FGFR3 y FGFR4, respectivamente. | ||
| S1040 | Sorafenib Tosylate (BAY 43-9006) | Sorafenib Tosylate es un inhibidor multiquinasa de Raf-1 y B-Raf con una IC50 de 6 nM y 22 nM en ensayos libres de células, respectivamente. Sorafenib Tosylate inhibe VEGFR-2, VEGFR-3, PDGFR-β, Flt-3 y c-KIT con una IC50 de 90 nM, 20 nM, 57 nM, 59 nM y 68 nM, respectivamente. Sorafenib Tosylate induce la autophagy y la apoptosis y activa la ferroptosis con actividad antitumoral. |
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| S3012 | Pazopanib | Pazopanib (GW786034) es un nuevo inhibidor multidirigido de VEGFR1, VEGFR2, VEGFR3, PDGFR, FGFR, c-Kit y c-Fms/CSF1R con IC50 de 10 nM, 30 nM, 47 nM, 84 nM, 74 nM, 140 nM y 146 nM en ensayos sin células, respectivamente. Este compuesto induce la activación de Cathepsin B y la Autophagy. |
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| S1035 | Pazopanib HCl | Pazopanib HCl es un novedoso inhibidor multiobjetivo de VEGFR1, VEGFR2, VEGFR3, PDGFR, FGFR, c-Kit y c-Fms con una IC50 de 10 nM, 30 nM, 47 nM, 84 nM, 74 nM, 140 nM y 146 nM en ensayos libres de células, respectivamente. Pazopanib induce la muerte celular autofágica tipo II. |
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| S1018 | Dovitinib (TKI-258) | Dovitinib (TKI-258, CHIR258) es un inhibidor de RTK multidirigido, que se dirige principalmente a los RTK de clase III (FLT3/c-Kit) con valores de IC50 de 1 nM/2 nM. También es potente contra los RTK de clase IV (FGFR1/3) y clase V (VEGFR1-4), exhibiendo valores de IC50 de 8-13 nM, mientras que muestra una menor potencia hacia InsR, EGFR, c-Met, EphA2, Tie2, IGF-1R y HER2 en ensayos libres de células. Fase 4. |
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| S1107 | Danusertib (PHA-739358) | Danusertib (PHA-739358) es un inhibidor de Aurora kinase para Aurora A/B/C con una IC50 de 13 nM/79 nM/61 nM en ensayos sin células, modestamente potente para Abl, TrkA, c-RET y FGFR1, y menos potente para Lck, VEGFR2/3, c-Kit, CDK2, etc. Induce apoptosis, detención del ciclo celular y autophagy. Este compuesto se encuentra en Fase 2. |
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| S5240 | Lenvatinib Mesylate | Lenvatinib Mesylate es un inhibidor sintético, disponible por vía oral, de la tirosina quinasa que inhibe el receptor del factor de crecimiento endotelial vascular (VEGFR1-3), el receptor del factor de crecimiento de fibroblastos (FGFR1-4), el receptor α del factor de crecimiento derivado de plaquetas (PDGFRα), el receptor del factor de células madre (Kit (c-Kit)) y el receptor reordenado durante la transfección (RET (c-RET)). Este compuesto tiene actividad antineoplásica potencial. |
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| S7765 | Dovitinib (TKI258) Lactate monohydrate | Dovitinib (TKI258) Lactate monohydrate es el lactato de Dovitinib, que es un inhibidor de RTK multitarget, principalmente para la clase III (FLT3/c-Kit) con IC50 de 1 nM/2 nM, también potente para RTKs de clase IV (FGFR1/3) y clase V (VEGFR1-4) con IC50 de 8-13 nM, menos potente para InsR, EGFR, c-Met, EphA2, Tie2, IGFR1 y HER2. Fase 4. |
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| S5234 | Nintedanib Ethanesulfonate Salt | Nintedanib (Intedanib, BIBF 1120) es un inhibidor de molécula pequeña de tyrosine-kinase con IC50 de 34 nM/13 nM/13 nM, 69 nM/37 nM/108 nM y 59 nM/65 nM para VEGFR1/2/3, FGFR1/2/3 y PDGFRα/β, respectivamente. |
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| S8024 | Tyrphostin AG 1296 | Tyrphostin AG 1296 es un inhibidor de PDGFR con IC50 de 0,3-0,5 μM, sin actividad sobre EGFR. Tyrphostin AG1296 inhibe FGFR y c-Kit con IC50 de 12,3 μM y 1,8 μM en células Swiss 3T3. Tyrphostin AG1296 induce una apoptosis dramática en células A375R. |
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| S1084 | Brivanib (BMS-540215) | Brivanib (BMS-540215) es un inhibidor competitivo de ATP con una IC50 de 25 nM contra VEGFR2, potencia moderada contra VEGFR-1 y FGFR-1, pero >240 veces contra PDGFR-β. Está en Fase 3. |
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| S1181 | ENMD-2076 | ENMD-2076 tiene actividad selectiva contra Aurora A y Flt3 con IC50 de 14 nM y 1,86 nM, 25 veces más selectiva para Aurora A que para Aurora B y menos potente para RET, SRC, NTRK1/TRKA, CSF1R/FMS, VEGFR2/KDR, FGFR y PDGFRα. Este compuesto inhibe el crecimiento de una amplia gama de líneas celulares de tumores sólidos humanos y cánceres hematopoyéticos con IC50 de 0,025 a 0,7 μM, lo que induce la apoptosis y la detención de la fase G2/M. Fase 2. |
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| S2774 | MK-2461 | MK-2461 es un potente inhibidor multi-objetivo para c-Met(WT/mutantes) con una IC50 de 0,4-2,5 nM, menos potente para Ron, Flt1; 8 a 30 veces mayor selectividad de los objetivos de c-Met frente a FGFR1, FGFR2, FGFR3, PDGFReta, KDR, Flt3, Flt4, TrkA y TrkB. Fase 1/2. |
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| S1138 | Brivanib Alaninate (BMS-582664) | Brivanib alaninate (BMS-582664) es el profármaco de BMS-540215, un inhibidor competitivo de ATP contra VEGFR2 con una IC50 de 25 nM. |
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| S6526 | SKLB 610 | SKLB-610 es un inhibidor multi-diana de las tyrosine kinases. Es más potente contra VEGFR2 y exhibe un inhibidor ligeramente más débil de FGFR2 and PDGFR. |
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| S8404 | S49076 | S49076 es un inhibidor novedoso y potente de Met (c-Met), AXL/MER y FGFR1/2/3 con valores de IC50 por debajo de 20 nmol/L. |
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| S7647 | Lucitanib (E3810) hydrochloride | El clorhidrato de Lucitanib (E-3810, AL3810) es un inhibidor dual del Vascular endothelial growth factor receptor (VEGFR) y del Fibroblast growth factor receptor (FGFR). El clorhidrato de Lucitanib (E-3810, AL3810) inhibe potente y selectivamente VEGFR1, VEGFR2, VEGFR3, FGFR1 y FGFR2 con IC50 de 7 nM, 25 nM, 10 nM, 17,5 nM y 82,5 nM, respectivamente. |
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| S0487 | Sulfatinib | Sulfatinib es un potente y altamente selectivo inhibidor de la tirosina quinasa contra VEGFR1, VEGFR2, VEGFR3, FGFR1 y CSF1R con una IC50 de 2 nM, 24 nM, 1 nM, 15 nM y 4 nM, respectivamente. Este compuesto muestra una actividad antitumoral alentadora y toxicidades manejables en pacientes con NETs avanzadas. |
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| E2656 | R1530 | R1530 es un inhibidor de la mitosis/angiogénesis, altamente potente, biodisponible por vía oral y de doble acción para el tratamiento de tumores sólidos, que puede inhibir el receptor 2 del factor de crecimiento endotelial vascular (VEGFR2) y los receptores 1 del factor de crecimiento de fibroblastos (FGFR1) con IC50 de 10 nM y 28 nM, respectivamente. | ||
| E0814 | Masitinib mesylate | Masitinib mesylate (AB-1010 mesylate) es un inhibidor potente, biodisponible por vía oral y selectivo de c-Kit con una IC50 de 200 nM para c-Kit recombinante humano, también inhibe PDGFRα/β con IC50 de 540/800 nM, Lyn con una IC50 de 510 nM para LynB y, en menor medida, FGFR3 y FAK. | ||
| S8965 | BO-264 | BO-264 es un potente inhibidor oralmente activo de transforming acidic coiled-coil 3 (TACC3) con un IC50 de 188 nM y un Kd de 1,5 nM. Este compuesto bloquea específicamente la función de la proteína de fusión FGFR3-TACC3. Induce el arresto mitótico dependiente de SAC, la apoptosis y el daño del ADN con actividades antitumorales. | ||
| E1435 | Tinengotinib | Tinengotinib (TT-00420) es un nuevo inhibidor de quinasas múltiples que inhibe fuertemente la Aurora A/B con valores de IC50 de 1,2/3,3 nM respectivamente. También exhibe una potente actividad inhibidora sobre FGFR1/2/3, VEGFR1, JAK1/2 y CSF1R y puede utilizarse para tratar varias vías de señalización prominentes en el cáncer de mama triple negativo (TNBC). |
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