solo para uso en investigación

Alofanib (RPT835) FGFR inhibidor

Name: Alofanib (RPT835)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8754
Rating: 5 (5 reviews)

Cat. No.S8754

Alofanib (RPT835) es un nuevo inhibidor alostérico selectivo de FGFR2 con un efecto inhibidor drámatico (IC50 <10 nM) sobre la fosforilación de FRS2a inducida por FGF2 en células KATO III. No tiene un efecto directo sobre los niveles de fosforilación de FGFR1 y FGFR3 dependientes de FGF2 en ninguna de las líneas celulares y ningún efecto sobre la unión FGF2-FGFR2.

Alofanib (RPT835) FGFR inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 413.40

Saltar a

Control de calidad

Lote: S875401 DMSO]83 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Pureza: 99.76%

Citado en Nature Medicine por su máxima calidad
COA
NMR
HPLC
SDS
Hoja de datos

99.76

Dianas relacionadas	EGFR VEGFR JAK PDGFR Src HIF FLT FLT3 HER2 Bcr-Abl
Otros FGFR Inhibidores	PD173074 AZD4547 (Fexagratinib) BLU9931 Futibatinib (TAS-120) LY2874455 PD-166866 Zoligratinib (Debio-1347) H3B-6527 Fisogatinib (BLU-554) SSR128129E

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	413.40	Fórmula	C₁₉H₁₅N₃O₆S	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 years -20°C powder
Nº CAS	1612888-66-0	--		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	N/A			Smiles	CC1=CC(=C(C=C1C2=CN=CC=C2)NS(=O)(=O)C3=CC=CC(=C3)C(=O)O)[N+](=O)[O-]

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 83 mg/mL (200.77 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	5.000mg/ml (12.09mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	5.000mg/ml (12.09mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	FGFR2 (Cell-free assay)
In vitro	Alofanib (RPT835) induce principalmente apoptosis con la escisión de caspasa 3, PARP y Bcl-2 en la línea celular SKOV3. El efecto citotóxico de este compuesto en las células de cáncer de ovario es bajo. Inhibe la fosforilación de FRS2α con valores de IC50 de 7 y 9 nmol/l en células cancerosas que expresan diferentes isoformas de FGFR2. En un panel de cuatro líneas celulares que representan varios tipos de tumores (cáncer de mama triple negativo, melanoma y cáncer de ovario), Alofanib inhibe la proliferación mediada por FGF con valores de inhibición del crecimiento del 50% (GI50) de 16-370 nmol/l. Este compuesto inhibe de forma dosis-dependiente la proliferación y migración de células endoteliales humanas y de ratón (GI50: 11-58 nmol/l) en comparación con brivanib y bevacizumab.
In vivo	Alofanib (RPT835) intravenoso potenció significativamente y de manera dosis-dependiente la eficacia de la combinación de paclitaxel y carboplatino. Suprime Angiogenesis en un modelo murino de cáncer de ovario. En un modelo de xenoinjerto de tumor humano impulsado por FGFR, la administración oral de este compuesto es bien tolerada y da como resultado una potente actividad antitumoral.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27812884/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27136102/

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):