Alofanib (RPT835)

N.º de catálogoS8754 Lote:S875401

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Datos técnicos

Fórmula

C₁₉H₁₅N₃O₆S

Peso molecular

413.40

Número CAS

1612888-66-0

Solubilidad (25°C)*

In vitro

DMSO

83 mg/mL (200.77 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	5.000mg/ml (12.09mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	5.000mg/ml (12.09mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción

Alofanib (RPT835) es un nuevo inhibidor alostérico selectivo de FGFR2 con un efecto inhibidor drámatico (IC50 <10 nM) sobre la fosforilación de FRS2a inducida por FGF2 en células KATO III. No tiene un efecto directo sobre los niveles de fosforilación de FGFR1 y FGFR3 dependientes de FGF2 en ninguna de las líneas celulares y ningún efecto sobre la unión FGF2-FGFR2.

Objetivos

FGFR2
(Cell-free assay)

In vitro

Alofanib (RPT835) induce principalmente apoptosis con la escisión de caspasa 3, PARP y Bcl-2 en la línea celular SKOV3. El efecto citotóxico de este compuesto en las células de cáncer de ovario es bajo. Inhibe la fosforilación de FRS2α con valores de IC50 de 7 y 9 nmol/l en células cancerosas que expresan diferentes isoformas de FGFR2. En un panel de cuatro líneas celulares que representan varios tipos de tumores (cáncer de mama triple negativo, melanoma y cáncer de ovario), Alofanib inhibe la proliferación mediada por FGF con valores de inhibición del crecimiento del 50% (GI50) de 16-370 nmol/l. Este compuesto inhibe de forma dosis-dependiente la proliferación y migración de células endoteliales humanas y de ratón (GI50: 11-58 nmol/l) en comparación con brivanib y bevacizumab.

In vivo

Alofanib (RPT835) intravenoso potenció significativamente y de manera dosis-dependiente la eficacia de la combinación de paclitaxel y carboplatino. Suprime Angiogenesis en un modelo murino de cáncer de ovario. En un modelo de xenoinjerto de tumor humano impulsado por FGFR, la administración oral de este compuesto es bien tolerada y da como resultado una potente actividad antitumoral.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:^{^[1]}	Líneas celulares SKOV3 cells Concentraciones 0-1 μM Tiempo de incubación 72 h Método After treatment with alofanib (RPT835) at concentrations of 10, 100, and 1000 μM for 72 h, whole-cell lysates were immunoblotted.
Estudio en animales:^{^[2]}	Modelos animales C57Bl/6 × DBA/2 F1 mice Dosificaciones 15 mg/kg/d Administración i.p.

Referencias

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27812884/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27136102/

Sellecks Alofanib (RPT835) Ha sido citado por 5 Publicaciones

FGF7 enhances the expression of ACE2 in human islet organoids aggravating SARS-CoV-2 infection [ Signal Transduct Target Ther, 2024, 9(1):104]	PubMed: 38654010
Paradoxical cancer cell proliferation after FGFR inhibition through decreased p21 signaling in FGFR1-amplified breast cancer cells [ Breast Cancer Res, 2024, 26(1):54]	PubMed: 38553760
Endodermal BRD4 mediates epithelial-mesenchymal crosstalk during lung development [ bioRxiv, 2023, 10.1101/2023.05.21.541621]	PubMed: none
Lenvatinib for effectively treating antiangiogenic drug-resistant nasopharyngeal carcinoma [ Cell Death Dis, 2022, 13(8):724]	PubMed: 35985991
FGF-2 signaling in nasopharyngeal carcinoma modulates pericyte-macrophage crosstalk and metastasis [ JCI Insight, 2022, e157874]	PubMed: 35439170

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