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Roblitinib (FGF401) FGFR inhibidor

Name: Roblitinib (FGF401)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8548
Rating: 5 (6 reviews)

Cat. No.S8548

Roblitinib (FGF401) es un inhibidor selectivo de FGFR4 con una IC50 de 1,9 nM. Se une de manera covalente reversible al dominio cinasa de FGFR4 y muestra al menos 1.000 veces más selectividad contra un panel de 65 cinasas en ensayos bioquímicos.

Roblitinib (FGF401) FGFR inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 506.56

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.52%

99.52

Dianas relacionadas	EGFR VEGFR PDGFR c-Met Src MEK CSF-1R FLT3 HER2 c-Kit
Otros FGFR Inhibidores	PD173074 AZD4547 (Fexagratinib) BLU9931 Futibatinib (TAS-120) LY2874455 PD-166866 Zoligratinib (Debio-1347) H3B-6527 Fisogatinib (BLU-554) SSR128129E

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	506.56	Fórmula	C₂₅H₃₀N₈O₄	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	1708971-55-4	--		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	N/A			Smiles	CN1CCN(C(=O)C1)CC2=C(N=C3C(=C2)CCCN3C(=O)NC4=NC=C(C(=C4)NCCOC)C#N)C=O

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 6 mg/mL (11.84 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.500mg/ml (0.99mM)
	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.500mg/ml (0.99mM)
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	FGFR4 (Cell-free assay) 1.9 nM
In vitro	Roblitinib (FGF401) se une de manera covalente reversible al dominio cinasa de FGFR4 y lo inhibe con una IC50 de 1,9 nM. En ensayos bioquímicos, este compuesto muestra al menos 1.000 veces más selectividad contra un panel de 65 cinasas, y en un escaneo de todo el cinoma que consta de 456 cinasas, FGFR4 fue su único objetivo. También inhibe el crecimiento de líneas celulares de CHC y cáncer gástrico que expresan FG19, FGFR4 y βklotho.
In vivo	En modelos animales de xenoinjerto in vivo, Roblitinib (FGF401) mostró una relación farmacocinética/farmacodinámica (PK/PD) consistente con los niveles de fosfo-FGFR4 sobre FGFR4 total (p/tFGFR4) en el tumor, inhibidos de forma robusta y dosis dependiente. Tiene buenas propiedades farmacocinéticas orales y una notable actividad antitumoral en ratones con xenoinjertos tumorales de CHC y modelos PDX que son positivos para FGF19, FGFR4 y KLB.
Referencias	[1] http://cancerres.aacrjournals.org/content/77/13_Supplement/2098 [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26615127/ [3] http://cancerres.aacrjournals.org/content/77/13_Supplement/2103 [4] https://patents.google.com/patent/WO2015059668A1

Información del ensayo clínico

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT	Reclutamiento	Condiciones	Patrocinador/Colaboradores	Fecha de inicio	Fases
NCT02325739	Completed	Hepatocellular Carcinoma (HCC)\|Solid Malignancies	Novartis Pharmaceuticals\|Novartis	December 29 2014	Phase 1\|Phase 2

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

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