Roblitinib (FGF401)

N.º de catálogoS8548 Lote:S854802

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Datos técnicos

Fórmula

C₂₅H₃₀N₈O₄

Peso molecular

506.56

Número CAS

1708971-55-4

Solubilidad (25°C)*

In vitro

DMSO

6 mg/mL (11.84 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.500mg/ml (0.99mM)
	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.500mg/ml (0.99mM)

* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción

Roblitinib (FGF401) es un inhibidor selectivo de FGFR4 con una IC50 de 1,9 nM. Se une de manera covalente reversible al dominio cinasa de FGFR4 y muestra al menos 1.000 veces más selectividad contra un panel de 65 cinasas en ensayos bioquímicos.

Objetivos

FGFR4
(Cell-free assay)

1.9 nM

In vitro

Roblitinib (FGF401) se une de manera covalente reversible al dominio cinasa de FGFR4 y lo inhibe con una IC50 de 1,9 nM. En ensayos bioquímicos, este compuesto muestra al menos 1.000 veces más selectividad contra un panel de 65 cinasas, y en un escaneo de todo el cinoma que consta de 456 cinasas, FGFR4 fue su único objetivo.

También inhibe el crecimiento de líneas celulares de CHC y cáncer gástrico que expresan FG19, FGFR4 y βklotho.

In vivo

En modelos animales de xenoinjerto in vivo, Roblitinib (FGF401) mostró una relación farmacocinética/farmacodinámica (PK/PD) consistente con los niveles de fosfo-FGFR4 sobre FGFR4 total (p/tFGFR4) en el tumor, inhibidos de forma robusta y dosis dependiente. Tiene buenas propiedades farmacocinéticas orales y una notable actividad antitumoral en ratones con xenoinjertos tumorales de CHC y modelos PDX que son positivos para FGF19, FGFR4 y KLB.

Protocolo (de referencia)

Referencias

http://cancerres.aacrjournals.org/content/77/13_Supplement/2098
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26615127/
http://cancerres.aacrjournals.org/content/77/13_Supplement/2103

https://patents.google.com/patent/WO2015059668A1

Expandir

Sellecks Roblitinib (FGF401) Ha sido citado por 6 Publicaciones

FGF receptor kinase inhibitors exhibit broad antiviral activity by targeting Src family kinases [ Cell Mol Life Sci, 2024, 81(1):471]	PubMed: 39621133
Multi-Omics Profiles of Small Intestine Organoids in Reaction to Breast Milk and Different Infant Formula Preparations [ Nutrients, 2024, 16(17)2951]	PubMed: 39275267
FGFR4 and EZH2 inhibitors synergistically induce hepatocellular carcinoma apoptosis via repressing YAP signaling [ J Exp Clin Cancer Res, 2023, 42(1):96]	PubMed: 37085881
Comprehensive multi-platform tyrosine kinase profiling reveals novel actionable FGFR aberrations across pediatric and AYA sarcomas [ bioRxiv, 2023, 10.1101/2023.07.19.548825]	PubMed: None
Strategies to inhibit FGFR4 V550L-driven rhabdomyosarcoma [ Br J Cancer, 2022, 10.1038/s41416-022-01973-6]	PubMed: 36097178
Comprehensive analysis of the prognostic value and immune infiltration of FGFR family members in gastric cancer [ Front Oncol, 2022, 12:936952]	PubMed: 36147913

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