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BO-264 TACC3 inhibidor

Name: BO-264
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8965
Rating: 5 (1 reviews)

Cat. No.S8965

BO-264 es un potente inhibidor oralmente activo de transforming acidic coiled-coil 3 (TACC3) con un IC50 de 188 nM y un Kd de 1,5 nM. Este compuesto bloquea específicamente la función de la proteína de fusión FGFR3-TACC3. Induce el arresto mitótico dependiente de SAC, la apoptosis y el daño del ADN con actividades antitumorales.

BO-264 TACC3 inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 353.38

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.72%

99.72

Dianas relacionadas	Akt Wnt/beta-catenin PKC HSP ROCK Microtubule Associated Integrin Bcr-Abl Actin FAK
Otros TACC3 Inhibidores	KHS101 hydrochloride

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	353.38	Fórmula	C₁₈H₁₉N₅O₃	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 years -20°C powder
Nº CAS	2408648-20-2	--		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	N/A			Smiles	COC1=CC=C(C=C1)C2=NOC(=C2)NC3=NC(=NC=C3)N4CCOCC4

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 71 mg/mL (200.91 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	3.550mg/ml (10.05mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of clarified DMSO stock solution of 71 mg/ml to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	3.550mg/ml (10.05mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 71 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	FGFR3 TACC3 (Cell-free assay) 1.5 nM(Kd) TACC3 (Cell-free assay) 188 nM
In vitro	BO-264 disminuye significativamente el TACC3 centrosómico tanto durante la mitosis como durante la interfase. Este compuesto muestra una potente actividad antiproliferativa en el panel de 60 líneas celulares NCI-60 que compromete nueve tipos de cáncer diferentes. Inhibe significativamente el crecimiento de células que albergan la fusión FGFR3-TACC3, un conductor oncogénico en diversas malignidades.
In vivo	La administración oral de BO-264 afecta significativamente el crecimiento tumoral en modelos de ratón de cáncer de mama y colon inmunocomprometidos e inmunocompetentes, y aumenta la supervivencia sin toxicidad importante.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32217742/

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):